Skip Navigation

Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

LIDOCAÍNA HIPERBÁRICA-5 %


mecanismo de acción: bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la estabilizan reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción.
Los anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio. Por lo general no produce irritación o daño tisular posterior a su administración parenteral. La dextrosa se añade a las soluciones de anestésico en la administración subaracnoidea para conseguir soluciones hiperbáricas (más pesadas que el líquido cefalorraquídeo); el anestésico local ejerce su efecto por encima o por debajo del lugar de la inyección, según la posición del paciente durante e inmediatamente después de la inyección.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional lidocaína.
Composición cada ampolleta de 3 mL contiene solución de lidocaína al 5 % en dextrosa al 6,75 %.
Categoría farmacológica
Farmacocinética la velocidad de absorción es bifásica, dependerá de la dosis, ruta de administración y vascularidad de la zona donde se aplica el fármaco .Atraviesa la barrera placentaria, por lo que la concentración plasmática es superior en el feto. También se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan riesgo para el bebé.
Su período de iniciación anestésica o latencia es muy breve; la extensión y profundidad anestésica es de 2 a 3 veces mayor que la que producen los anestésicos procaínicos.
Debido a su estructura no éster, no es destoxificada por las estearasas plasmáticas circulantes. El hígado es el principal sitio de biotransformación y tanto la forma libre como la conjugada de la lidocaína son excretadas por la orina.
Tiempo hasta la concentración máxima: casi siempre de 10 a 30 min y depende de los factores que afectan la velocidad de absorción.
Concentración sérica máxima: dependen de los factores que afectan la velocidad de absorción en el lugar de la inyección. Aproximadamente el 90 % de la dosis administrada es metabolizada en el hígado, el 10 % restante se elimina sin cambios a través de la orina.
Eliminación: principalmente por el metabolismo, seguido de excreción renal de los metabolitos. Solo el 2 % se excreta sin cambios. La insuficiencia renal no afecta la cinética, pero propicia la acumulación de sus metabolitos. La excreción renal puede ser posterior a la excreción biliar en el tracto gastrointestinal y a la reabsorción en dicho tracto.
Cantidad de dosis excretada sin metabolizar: 10 %. Solubilidad en lípidos (pH 7,4): media.
Unión a proteínas: 65 %, principalmente al alfa-1-glucoproteína ácida).
Vida media adulto/neonato: 1,5-1,8 h/3 h. Comienzo de la acción: rápido. Duración de la acción: intermedia.
Indicaciones presentaciones parenterales: anestesia local por infiltración; regional central por bloqueo epidural, lumbar o caudal; subaracnoideo (con dextrosa para obtener solución hiperbárica); bloqueo de nervio periférico; paracervical, pudendo, bloqueo retrobulbar, bloqueo simpático. Anestesia transtraqueal. Anestesia regional IV (con torniquete adecuado y sin epinefrina). Antiarrítmico: arritmias ventriculares.
Contraindicaciones hipersensibilidad a la lidocaína o anestésicos de tipo amida. Hipovolemia, bloqueo completo de rama, uso concomitante de soluciones que contengan adrenalina. Los preparados con epinefrina no deben usarse en áreas de circulación arterial terminal (dedos, pene) o con afectación del riego arterial. Infección local en la zona de tratamiento traumas de la mucosa. Los pacientes que no toleran uno de los derivados del éster (especialmente los derivados del PABA), también pueden ser intolerantes a otros derivados tipo éster.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones Niños: pueden ser más sensibles a la toxicidad sistémica con estos medicamentos.
Adulto mayor: ajuste de dosis. DR y DH. ICC, hipovolemia, shock, bloqueo cardíaco incompleto, bradicardia sinusal y síndrome de Wolf-Parkinson-White: utilizar con cautela. Para bloqueo epidural o raquídeo (no emplear soluciones con preservantes): bloqueo cardíaco, hemorragia severa, hipotensión, shock; sepsis, antecedentes de hipertermia maligna, inflamación o infección del sitio de la punción; deformaciones espinales; trastornos de la coagulación, cefalea o antecedentes de migraña, epilepsia.
Reacciones adversas relacionadas con dosis excesiva o administración intravascular inadvertida.
Ocasionales: reacciones alérgicas con dificultad respiratoria, prurito, erupción cutánea; en altas dosis o por administración intravenosa: depresión cardiovascular, arritmias, convulsiones, visión borrosa, diplopía, náuseas, vómitos, zumbido en los oídos, temblores, ansiedad, nerviosismo, mareos, vértigo, sensación de frialdad, entumecimiento de las extremidades, escozor, picazón, sensibilidad anormal al dolor no existente con anterioridad al tratamiento, enrojecimiento, hinchazón de la piel, boca o garganta.
Raras: hematuria, aumento de la sudación, hipotensión arterial. Con anestesia epidural o subaracnoidea: parálisis de las piernas, pérdida de la conciencia, parálisis de nervios craneales, cefalea; bradicardia, retención o incontinencia urinaria o fecal, dolor lumbar, pérdida de la función sexual, anestesia persistente, meningitis aséptica. La administración subaracnoidea inadvertida durante la anestesia caudal o epidural suele ocasionar bloqueo espinal alto o total, con parálisis respiratoria y a veces paro cardíaco.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones antiarrítmicos: su empleo junto con la lidocaína puede provocar efectos cardíacos aditivos. Anticonvulsivos tipo hidantoína: reducen su concentración plasmática. β bloqueadores y cimetidina: aumento de las concentraciones séricas. Depresores del SNC: pueden presentar efectos aditivos. Opiáceos: pueden aumentar efectos depresores respiratorios en anestesia espinal alta. Bloqueadores neuromusculares: pueden prolongar su efecto bloqueador. IMAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: se incrementa el riesgo de toxicidad. Soluciones desinfectantes: pueden causar liberación de metales pesados de estas soluciones y producir irritación cutánea.
Posología la dosis se ajustará de acuerdo con el proceder anestésico, preferiblemente diluida. Las presentaciones con epinefrina permiten en general aumentar las dosis. Formulación parenteral al 2 % con epinefrina o sin ella: Infiltración: 5-300 mg. Anestesia regional central: epidural y caudal: 200-300 mg. Bloqueo de nervio periférico: las dosis varían y deben ser individual. Bloqueo retrobulbar: 120-200 mg. Bloqueo simpático: 50-100 mg. Anestesia transtraqueal: 80-120 mg. Anestesia regional IV, no exceder de 4 mg/kg. Arritmias ventriculares (formulación sin epinefrina): adultos, 1 mg/kg IV, entre 50 y 100 mg a una velocidad aproximada de 25 a 50 mg/min bajo control electrocardiográfico continuo, repetir la dosis si no se obtuvo respuesta después de 5 min. Dosis máxima en 1 h: 300 mg.
Tan pronto como sea posible deberá iniciarse la terapia con antiarrítmicos orales y suspender la lidocaína IV. En niños la información es limitada, se administran 30 µg/kg/min. Formulación al 5 % sin preservos: anestesia regional subaracnoidea: obstétrica, parto normal: 50 mg; cesárea: 75 mg. Anestesia quirúrgica abdominal: 75-100 mg.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no posee.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC N01B
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 33891051350
Aprobado en el directorio 2010-11-12 11:04:40
Modificado en el directorio 2011-07-07 16:28:52