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OXACILINA


pertenece al grupo de las isoxazolil penicilina, resistente a la acción de la penicilinasa. Es uno de los agentes de elección para casi todas las enfermedades estafilocócicas pese a la creciente frecuencia de aislamiento de los microorganismos meticilina resistentes. Mecanismo de acción: se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y ligarse a las proteínas ligadoras de penicilina, localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana. Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en los estadios finales del ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de esta durante su crecimiento y división. Las penicilinas se ligan e inactivan las PBPs, que da como resultado debilitamiento y lisis de la pared bacteriana.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional oxacilina.
Composición cada cápsula contiene oxacilina sódica monohidratada equivalente a 250 mg de oxacilina.
Categoría farmacológica
Farmacocinética no es completamente absorbida en el tracto gastrointestinal (30 33 %). Los alimentos disminuyen su absorción. Debe administrarse con el estómago vacío, 1 h antes o 2 h después de los alimentos. Tiempo hasta la concentración sérica máxima: 1 h. Después de una dosis oral de 500 mg, el pico máximo de concentración es 5 a 7 µg/mL. Vida media: función renal normal: 0,5-1 h. Disfunción renal: 1-3 h. Neonatos: 1,2-1,6 h. Unión a proteínas es elevada, cerca de 94 %. Difunde rápidamente a la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, se incluyen los riñones, pulmones, corazón, piel, líquido sinovial, intestinos, bilis, líquido peritoneal, secreciones bronquiales, huesos, próstata, líquido ascítico, bazo y otros tejidos. La penetración en el líquido cerebroespinal, el cerebro y los ojos ocurre solo en caso de inflamación. Atraviesa la placenta y se encuentra en el líquido amniótico y cordón umbilical. Metabolismo hepático, 49 %. Excreción renal, 40 % inalterada en la orina por filtración glomerular y secreción tubular activa.
Indicaciones infecciones debidas a estafilococos productores de beta-lactamasa incluyendo la otitis externa, coadyuvante en el tratamiento de neumonías, impétigos, celulitis, osteomielitis y endocarditis estafilocócicas.
Contraindicaciones antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones LM: se excreta en la leche materna, a bajas concentraciones, en madres lactantes puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo en el lactante). Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos.
Niño: puede dar lugar a sensibilización. Los neonatos y otros lactantes pueden desarrollar hematuria, albuminuria y azotemia transitoria cuando se les administran dosis elevadas (de 150 a 175 mg/kg/día).
DR: riesgo de nefrotoxicidad.
DH: debe administrarse con precaución.
Alergias como asma, eccema, fiebre del heno, urticaria. Antecedentes de enfermedad gastrointestinal especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibióticos. Administrar 1 h antes o 2 h después de los alimentos.
Reacciones adversas frecuentes: diarrea leve, náuseas o vómitos, fiebre, rash, cansancio o debilidad no habitual y eosinofilia.
Ocasionales: neutropenia, superinfecciones por organismos resistentes, incluyendo Pseudomona y Candida en tratamientos prolongados, hematuria, eliminación de grandes cantidades de orina de color muy claro, edema de la cara y lóbulos, respiración dificultosa.
Raras: hepatitis e ictericia por colestasis.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones doxiciclina,democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina, vacunas vivas atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico. Ácido ascórbico, probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol, cefazolina, cefdinir ,cefepime, cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan, cefoxitin, ceftazidima, ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona, clorotiazida, clorpropamida, clortalidona, clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida, micofenolato: incrementa las concentraciones de ambos por disminución del aclaramiento renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina, warfarina, protamina: incrementa el metabolismo de este fármaco. Acido acetilsalicílico, diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno ketorolaco,naproxeno, piroxicam, sulfazalacina: incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos por competencia con el sitio de unión a proteínas y por disminución de su aclaramiento renal. Estrógenos, contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol, estrógenos conjugados y otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos por alteración de la flora intestinal. Espironolactona: incrementa el efecto de la espironolactona.
Posología adultos: 0,5-1 g c/4-6 h que puede llegar a 2 g en infecciones severas. Niños: 50-100 mg/kg/día, dividido en 4-6 dosis.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por receta médica.
Clasificacion VEN
Código ATC J01CF04
Dosis diaria Definida 2g
Precio público 3,00
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389240866
Aprobado en el directorio 2010-10-25 16:33:01
Modificado en el directorio 2011-07-16 12:38:56