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PENICILINA BENZATÍNICA


ejerce una acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Ejerce una intensa actividad in vitro contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros microorganismos sensibles a la penicilina G son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y leptospira. El Treponema pallidum es extremadamente sensible a la acción bactericida de la penicilina G. La duración promedio de actividad antimicrobiana demostrable en el plasma es 26 días. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y ligarse a las proteínas ligadoras de penicilina, localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana. Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en los estadios finales del ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de esta durante su crecimiento y división. Las penicilinas se ligan e inactivan las PBPs y da como resultado debilitamiento y lisis de la pared bacteriana.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional penicilina G benzatínica.
Composición cada bulbo contiene 1 200 000 U de penicilina G benzatínica.
Categoría farmacológica
Farmacocinética tiene una solubilidad muy baja, es estable en solución acuosa, inyectada por vía IM da origen a niveles sanguíneos que duran 2 semanas (dosis de 600 000 U) y aún 7 semanas con dosis de 1 200 000 U, lo cual indica que es liberada lentamente de los sitios de inyección IM. El fármaco es hidrolizado a penicilina G. Esta combinación de hidrólisis y absorción lenta da como resultado concentraciones en el suero sanguíneo mucho más bajas, pero mucho más prolongadas que las de otras penicilinas parenterales. Después de la administración de 1 200 000 U concentraciones sanguíneas semejantes pueden persistir durante 14 días; 4 semanas después de esta administración todavía pueden detectarse concentraciones sanguíneas de 0,003 U/mL. Aproximadamente 60 % de la penicilina G se fija a las proteínas séricas. El fármaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel y los intestinos. La penicilina penetra en menor grado en todos los demás tejidos y en el líquido cefalorraquídeo. Metabolismo: parcialmente metabolizada en el hígado. Eliminación: en presencia de la función renal normal, el fármaco se elimina rápidamente por excreción tubular. En neonatos, lactantes pequeños e individuos con deterioro de la función renal la excreción se retarda considerablemente. La excreción de la penicilina se efectúa 20 % por el glomérulo y 80 % por los túbulos renales (transporte activo).
Indicaciones tratamiento de las faringoamigdalitis por estreptococo piógeno, portadores asintomáticos de difteria, fiebre reumática (profilaxis primaria y secundaria) y sífilis.
Contraindicaciones antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos.
DR: moderado o severo administrar un máximo de 6 g/día (se incrementa el riesgo de neurotoxicidad con posible generación de convulsiones). No administrar por vía intratecal. Precaución en pacientes con sífilis (se puede producir la reacción de Herxheimer por destrucción masiva de espiroquetas).
Reacciones adversas frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre medicamentosa o sintomatología de enfermedad del suero.
Ocasionales: anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad bucal y alteraciones en la lengua.
Raras: anemia hemolítica, neutropenia, prolongación del tiempo de sangrado y trastornos de la función plaquetaria, convulsiones (especialmente con altas dosis en pacientes con daño renal severo), trastornos electrolíticos, hepatitis, ictericia colestásica, reacción de Jarisch-Herxheimer y colitis pseudomembranosa.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones doxiciclina,democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina, vacunas vivas atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico. Ácido ascórbico, probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol, cefazolina, cefdinir ,cefepime, cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan, cefoxitin, ceftazidima, ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona, clorotiazida, clorpropamida, clortalidona, clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida, micofenolato: incrementa las concentraciones de ambos por disminución del aclaramiento renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina, warfarina, protamina: incrementa el metabolismo de este fármaco. Acido acetilsalicílico, diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno ketorolaco,naproxeno, piroxicam, sulfazalacina: incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos por competencia con el sitio de unión a proteínas y por disminución de su aclaramiento renal. Estrógenos, contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol, estrógenos conjugados y otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos por alteración de la flora intestinal. Espironolactona: incrementa el efecto de la espironolactona.
Posología por vía IM en adultos 1 bulbo/día en dosis única cada 28 días , en niños con más de 30 kg de peso corporal 900 000 U (3,7 mL de la solución), niños con menos de 30 kg de peso corporal 600 000 U (2,5 mL de la solución), lactantes 300 000 U (1,2 mL de la solución). Infecciones venéreas: sífilis primaria, secundaria, latente en adultos y niños mayores de 12 años, 2 bulbos en 1 dosis IM, dividida en 2 sitios diferentes. Sífilis: según esquema aprobado en el país.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente no aplicar en ninguna vena, arteria, nervio ni cerca de estos.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por receta médica.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC J01CE08
Dosis diaria Definida 3,6 g
Precio público 1,50
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389243580
Aprobado en el directorio 2010-10-25 16:41:11
Modificado en el directorio 2011-07-16 12:40:58