Skip Navigation

Inicio Navegar por Acerca de Ayuda Comité Editorial Búsqueda avanzada

MICOFENOLATO SÓDICO


el micofenolato sodico (MPA) es un inhibidor no-competitivo y reversible de la enzima inosínmonofosfato-deshidrogenasa (IMPDH); esta enzima cataliza la conversión de inosina a guanina monofosfato. Su inhibición interfiere la síntesis de novo de guanina y la replicación del ADN. El MPA inhibe las 2 isoformas de la IMPDH: la constitutiva y la inducible; sin embargo, su actividad inhibidora es 5 veces más potente sobre la isoforma inducible, que es la que se expresa cuando la célula se activa. La actividad antiproliferativa del MPA se dirige de manera preferente hacia los linfocitos T y B, los cuales dependen de la vía de novo para la síntesis de purinas. El MPA es capaz de inhibir la síntesis de anticuerpos in vitro e in vivo; también inhibe la transferencia de residuos de fucosa y manosa a glucoproteínas, como las moléculas de adhesión, por lo que inhibe la síntesis de VLA-4, disminuyendo la capacidad de fijación de los linfocitos al endotelio. Este mecanismo, junto con la interferencia con otros procesos reguladores de la expresión de moléculas de adhesión en la célula endotelial, podría explicar la utilidad del MMF en el tratamiento del rechazo agudo y del rechazo agudo resistente.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional micofenolato sódico.
Composición cada tableta contiene 360 mg de ácido micofenólico, 90 mg de lactosa anhidra, el núcleo contiene almidón de maíz, povidona, crospovidona, sílice coloidal anhidra y estearato de magnesio. La cubierta contiene óxido de hierro amarillo (E 172), dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro rojo (E 172) e hipromelosa.
Categoría farmacológica
Farmacocinética estudios in vitro demostraron que el ácido micofenólico de cubierta entérica es gastrorresistente y no libera MPA bajo condiciones acídicas (pH 60 %) y 3 % como MPA no modificado tras la administración del fármaco. El MPAG pasa también a la bilis y es desconjugado por las bacterias de la flora intestinal. Este fármaco presenta circulación enterohepática y a través de este mecanismo consigue mantener niveles terapéuticos durante 6-8 h siguientes a su administración. La vida media de eliminación del MPA es 8-16 h y para el MPAG entre 13 y 17 h.
Indicaciones inmunosupresor. Profilaxis del rechazo agudo de órganos en alotrasplante renal.
Contraindicaciones hipersensibilidad al micofenolato o al ácido micofenólico, o alguno de sus excipientes.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones Puede causar daño fetal, se ha asociado con incremento del riesgo de aborto en el primer trimestre, malformaciones congénitas, especialmente oído externo, paladar y labio hendido, anormalidades de las extremidades inferiores, corazón, esófago y riñones. La terapia no debe iniciarse hasta no tener un test de embarazo negativo, una contracepción efectiva debe mantenerse al inicio, durante y 6 meses después de descontinuada la terapia.
LM: se desconoce si aparece en la leche maternal en humanos, por lo que se recomienda suspender la medicación o la lactancia según los beneficios del tratamiento para la madre.
Niños: la seguridad y la efectividad del fármaco en pacientes pediátricos de novo trasplante renal no se ha establecido. En el caso de paciente entre 5-16 años y con trasplante renal estable, su uso está respaldado por la evidencia de estudios controlados.
Adulto mayor: no existen datos suficientes en población mayor de 65 años para establecer diferencias con el adulto joven, se recomienda cautela en su dosificación debido a posible afección en las funciones cardíaca, renal o hepática concomitante. Mayor riesgo de sangramiento gastrointestinal, edema pulmonar e infección.
DR: ajuste de dosis si existe filtrado glomerular menor que 25 mL/min. Existe aumento de riesgo de linfomas y otras enfermedades malignas, en especial de la piel, que parece estar relacionado con la intensidad y la duración de la inmunosupresión más que con el uso del fármaco. La supresión excesiva del sistema inmunitario puede aumentar también la vulnerabilidad a las infecciones, linfomas y otros trastornos malignos, además, existe riesgo de neutropenia. En caso de neutropenia (menor que 1,3 x 103 células/L), debe interrumpirse su administración o reducirse la dosis. Enfermedad gastrointestinal activa seria, por riesgo de ulceración, sangramiento y perforación. Vacunación menos efectiva, evitar vacunas vivas atenuadas.
Reacciones adversas frecuentes: dolor abdominal con calambres, anemia, ansiedad, visión borrosa, dolor precordial, constipación, tos, diarrea, dispepsia, náusea, disnea, cefalea, hematuria, hipertensión, infección, leucopenia, neutropenia, edema periférico, taquiarritmia, infección del tracto urinario, vómito, incremento de la creatinina.
Ocasionales: acné vulgaris, artralgia, dolor de espalda, colitis, mareos, fiebre, hemorragia gastrointestinal, hiperplasia gingival, insomnio, faringitis, erupción cutánea, infección respiratoria superior, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipofosfatemia, hiperuricemia, diabetes, anorexia.
Raras: pancreatitis aguda, septicemia bacteriana, reactivación de nefropatía anemia aplásica constitucional, enfermedad por citomegalovirus, úlcera y perforación gastrointestinal, enfermedad pulmonar intersticial, linfoma maligno, neoplasma maligno de la piel, mialgia, candidiasis bucal, candidiasis, leucoencefalopatía multifocal progresiva, trastornos trombocitopénicos, temblor, infección viral progresiva multifocal.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones micofenolato y aciclovir o ganciclovir: aumentan sus concentraciones plasmáticas cuando se administran de forma simultánea, tal vez por competencia en su excreción renal. Antiácidos con hidróxido de magnesio y aluminio: disminuyen la absorción de micofenolato. Colestiramina: disminuye las concentraciones plasmáticas de micofenolato y este último aumenta las concentraciones plasmáticas de tacrolimus, según plantean algunos estudios. Productos que interfieren la circulación enterohepática por el posible efecto en reducir la eficacia del MMF. Rifampicina: pacientes con ciclosporina, MMF y rifampicina resulta en una disminución del área bajo la curva de la MPA a las 12 h (AUC 0-12 h) de 18 y 70 %, respectivamente. Se recomienda monitorear concentraciones de MPA y ajustar dosis cuando se administren con estos fármacos. Sirolimus: produce reducción de las concentraciones de MPA. Contraceptivos orales: disminuye efecto del contraceptivo. Ciprofloxacina y amoxicilina/ácido clavulánico: reducciones en las concentraciones alrededor de 50 %, efecto que disminuye con el uso continuado del antibiótico o cesa tras su descontinuación. Tacrolimus, se incrementa aproximadamente 20 % su concentración. Vacunas vivas: no administrar con respuesta inmune dañada.
Posología la dosis de 720 mg de micofenolato sódico es equivalente a 1 g de micofenolato mofetil. Para el trasplante renal: 720 mg 2 veces al día, comenzando dentro de las 72 h de realizado el trasplante.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves el micofenolato puede extraerse mediante un aumento de la excreción del fármaco, con el empleo de secuestradores de ácidos biliares como la colestiramina.
Información básica al paciente administrar con el estómago vacío, 1 h antes o 2 h después del consumo de alimentos. No debe masticar ni triturar la tableta. Uso de contracepción 4 semanas antes y hasta 6 semanas después de detener la terapia.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción solo para Programa Especial de Trasplante.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC L04AA06
Dosis diaria Definida 2 g
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389992190
Aprobado en el directorio 2010-11-12 14:27:38
Modificado en el directorio 2010-12-07 10:58:57