Skip Navigation

Inicio Navegar por Acerca de Ayuda Comité Editorial Búsqueda avanzada

ACICLOVIR


es un análogo del nucleótido acíclico guanina, que no posee el radical 3’-hidroxil de la cadena lateral. Su espectro antiviral clínicamente útil se limita a los virus herpéticos. In vitro es más activo contra HSV-1 y un poco menos activo contra HSV-2, alrededor de 10 veces menos potente contra VZV o al virus de Epstein-Barr (EBV) y menos activo contra citomegalovirus (CMV) o el virus herpético humano (HHV-6). Las concentraciones altas de aciclovir casi nunca afectan el crecimiento y proliferación de células sanas de mamíferos. Bloquea la síntesis del DNA viral, su selectividad de acción depende de su interacción con 2 proteínas virales diferentes. La captación celular y la fosforilación inicial son facilitados por la timidincinasa del virus de herpes simple (HSV). La afinidad por dicha enzima es 200 veces mayor que la demostrada por la misma enzima de la célula de mamíferos. Las enzimas celulares transforman el monofosfato en aciclovirtrifosfato, que aparece en concentraciones 40 a 100 veces mayores en las células infectadas por HSV, que en las no infectadas y establece competencia por el desoxiguanosintrifosfato endógeno (dGTP). El trifosfato de aciclovir inhibe de manera competitiva las polimerasas de DNA virales, y en un estado mucho menor las polimerasas de DNA celulares, es incorporado en el DNA viral, sitio en que actúa como un terminador en cadena porque carece del grupo 3’-hidroxil. Por un mecanismo llamado inactivación suicida, la plantilla de DNA terminada que contiene el aciclovir se liga a la enzima polimerasa de DNA y en forma irreversible la inactiva.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional aciclovir.
Composición cada bulbo contiene 250 mg de aciclovir (polvo estéril).
Categoría farmacológica
Farmacocinética se fija a proteínas plasmáticas en 15 % y su volumen de distribución es 48 L. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y líquidos corporales, incluye cerebro, riñón, pulmón, hígado, músculo, bazo, útero, mucosa vaginal, secreciones vaginales, LCR y líquido vesicular herpético (en pulmón y riñón alcanza concentraciones 130 veces superiores a las plasmáticas) y atraviesa la barrera placentaria de forma pasiva; los valores plasmáticos en neonatos son semejantes a los de la madre. En el LCR alcanza concentraciones de 50 % de las plasmáticas, en humor acuoso de 30 a 50 % y se concentra en la leche materna. Las concentraciones alcanzadas en el fluido de las vesículas que se producen en el herpes zoster son similares a las plasmáticas. En comparación con sus cantidades en plasma, las concentraciones en saliva son pequeñas y las que se encuentran en secreciones vaginales varían. Su metabolismo hepático es escaso y da lugar a metabolitos inactivos. El 60-80 % del fármaco se excreta por la orina (filtrado glomerular y secreción tubular) de forma inalterada y solo 2 % por heces. Menos de 15 % se excreta en la forma de 9-carboximetoximetilguanina o metabolitos menores. La vida media de eliminación es 2,5 h con límites de 1,5 a 6 h en pacientes con buena función renal, de 4 h en neonatos y hasta 20 h en caso de insuficiencia renal grave (pacientes anúricos), lo que obliga a modificar la dosis. Durante la hemodiálisis se elimina alrededor de 60 % del fármaco.
Indicaciones infecciones por virus del herpes simple (piel y mucosas), incluye el herpes genital inicial y recurrente en pacientes inmunocompetentes y la gingivoestomatitis herpética. Prevención de las recurrencias y profilaxis de las infecciones por herpes simple en los pacientes inmunocomprometidos. Infecciones por herpes zoster en pacientes inmunodeprimidos. Infecciones neonatales por herpes simple.
Contraindicaciones hipersensibilidad conocida al aciclovir.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones Adulto mayor: reducir la dosis en aquellos pacientes que tengan alteración en el aclaramiento de creatinina.
DR: reducir dosis en la insuficiencia renal moderada a severa. El paciente debe estar adecuadamente hidratado, se vigilarán los pacientes que hayan sido sometidos a trasplantes renales, ya que puede confundirse con una reacción de rechazo.
Reacciones adversas ocasionales (dosis elevadas o uso prolongado) náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, alteraciones del gusto, anorexia, candidiasis orofaríngea, erupciones cutáneas, flebitis, fotosensibilidad, urticaria, prurito, angioedema y anafilaxia, elevación de urea, creatinina plasmática, hematuria, trombocitosis, leucopenia, trombocitopenia, cefalea, ansiedad, fatiga, mareo importante, estados de confusión, alucinaciones, somnolencia y convulsiones, artralgias, calambres musculares.
Raras: agresividad, depresión, insomnio, linfadenopatías, palpitaciones, astenia.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones probenecid aumenta la vida media plasmática del aciclovir; otros fármacos que afectan la fisiología renal podrían producir nefrotoxicidad.
Posología herpes simple mucocutáneo (primoinfección), adultos en infusión, 5 mg/kg cada 8 h durante 5 días, duplicar a 10 mg/kg cada 8 h en el herpes zoster en inmunocomprometidos y en pacientes con encefalitis herpética, usualmente en esta última debe mantenerse hasta 10 días. Niños de 3 meses a 12 años para el herpes simple: 250 mg/m2 de superficie corporal c/8 h durante 5 días, duplicarla a 500 mg/m2 de superficie corporal en el herpes zoster, en inmunocomprometidos y en la encefalitis herpética, en esta última mantener hasta 10 días. En neonatos hasta 3 meses: 10 mg/kg c/8 h durante 10 días.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales, hidratación para evitar la precipitación en los túbulos renales, la hemodiálisis pudiera reforzar de manera significativa la eliminación del aciclovir de la sangre y puede, por tanto, considerarse como una opción de tratamiento en el caso de sobredosis sintomática en pacientes con insuficiencia renal aguda y anuria.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no posee.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC J05AB01
Dosis diaria Definida 4 g
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389249504 0000
Aprobado en el directorio 2010-12-07 09:41:48
Modificado en el directorio 2010-12-07 09:41:48