es un análogo sintético del nucleósido de timidina. Como mecanismo de acción inhibe la replicación de los retrovirus, al competir con la transcriptasa reversa del virus VIH que incorpora al DNA viral deoxitimidina trifosfato. Se activa por fosforilización mediante quinasas celulares a estavudina trifosfato, que se incorpora al DNA viral en lugar del nucleósido natural, por lo cual cesa la elongación del DNA vírico ya que la estavudina trifosfato carece del grupo 3'-OH. Además, la estavudina trifosfato inhibe las polimerasas celulares beta y gamma, y reduce la síntesis del ADN mitocondrial. Desafortunadamente, el VIH es capaz de desarrollar resistencia a la estavudina, se ha observado resistencia cruzada con la zidovudina y la didanosina.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | estavudina. |
| Composición | cada cápsula contiene 40 mg de estavudina. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | después de su administración oral, se absorbe rápido, su biodisponibilidad es de 78 a 86 %. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan de 1 a 1,5 h, disminuyen en 45 % cuando el fármaco se administra con la comida, si bien los alimentos no afectan la biodisponibilidad total. Se distribuye por igual en el plasma y los eritrocitos, atraviesa la barrera hematoencefálica y sus concentraciones son significativas en el LCR. Este fármaco prácticamente no se une a las proteínas del plasma. No se conoce con certeza el metabolismo, si bien se acepta que el fármaco puede ser transformado en timina, que es reutilizada o eliminada por el organismo. El aclaramiento del fármaco es independiente de la dosis por cualquiera de las vías de administración, por lo que el aclaramiento renal es aproximadamente 50 % de la dosis, por secreción tubular y filtración glomerular. La vida media intracelular de la estavudina trifosfato es 3,5 h. La insuficiencia renal prolonga la fase terminal de su vida media de eliminación hasta 8 h, por tanto, los enfermos renales requieren un reajuste de la dosis. |
| Indicaciones | tratamiento de la infección por VIH en combinación con otros antirretrovirales. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad a estavudina. La lactancia materna está contraindicada en madres VIH positivas, por el riesgo de transmisión de la enfermedad al neonato. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | DH: ajuste de dosis, puede ocurrir acidosis láctica grave en pacientes con hepatomegalia y esteatosis hepática. El tratamiento debe descontinuarse en caso de comprobarse hiperlactatemia, acidosis láctica, hepatomegalia progresiva o deterioro rápido de la función hepática. Hepatitis crónica tipo B o C. Pacientes con antecedentes de neuropatía periférica tienen mayor riesgo para reaparecer su neuropatía, por lo que debe descontinuarse el tratamiento ante la aparición de síntomas y signos que sugieran este diagnóstico. No se debe tomar cuando el paciente presente pancreatitis, evaluar elevaciones de los marcadores biológicos de pancreatitis. |
| Reacciones adversas | frecuentes: neuropatía periférica que es dosis-dependiente, con entumecimiento, hormigueo o dolor en los pies o las manos (reversible), cefalea, mareos, depresión, ansiedad, insomnio. Diarrea, estreñimiento, astenia, vómitos, dolor abdominal. Ocasionales: erupciones, artralgias, dolores musculares, pancreatitis, hepatitis. Síndrome lipodistrófico (redistribución/acumulación de la grasa corporal en áreas como la nuca, los senos, el abdomen y el retroperitoneo, resistencia a la insulina y dislipidemia). Raras: granulocitopenia, anemia, trombocitopenia, acidosis láctica asociada a pancreatitis, fallo hepático, fallo renal o parálisis motora. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | zidovudina: podría inhibir de manera competitiva la fosforilación intracelular de estavudina. No se recomienda el uso de zidovudina en combinación con estavudina. Doxorubicina y ribavirina: inhiben los efectos de la estavudina. |
| Posología | adultos, 40 mg cada 12 h para pacientes con un peso mayor o igual a 60 kg; 30 mg cada 12 h para pacientes con un peso menor que 60 kg, preferiblemente al menos 1 h antes de las comidas. Niños mayores de 3 meses: peso menor que 30 kg, 1 mg/kg/dosis, administrada cada 12 h; peso de 30 kg o más deben recibir la dosis recomendada para adultos. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales, estavudina puede ser retirada por la hemodiálisis. |
| Información básica al paciente | nada a señalar. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | por receta médica para Programa VIH-SIDA. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | J05AF04 |
| Dosis diaria Definida | 0,08 g |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389249545 |
| Aprobado en el directorio | 2010-12-07 10:06:17 |
| Modificado en el directorio | 2010-12-07 10:06:17 |
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