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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

CEFTRIAXONA


es una cefalosporina de tercera generación para uso parenteral, que muestra una actividad significativa frente a gérmenes gramnegativos serios. Penetra a través de la barrera hematoencefálica, lo que la hace útil para el tratamiento de la meningitis. Aunque su actividad frente a los organismos grampositivos es menor que la de las cefalosporinas de primera generación, es un antibiótico efectivo frente a cepas de estreptococos y S. aureus sensibles a la meticilina. El espectro de actividad es similar al de la cefotaxima y ceftizoxima. Ninguna de estas cefalosporinas es eficaz frente a las Pseudomonas aeruginosa. De todas las cefalosporinas, la ceftriaxona es la que tiene mayor vida media plasmática, y permite la administración de una sola dosis al día. Mecanismo de acción: la ceftriaxona, como todos los antibióticos beta-lactámicos es bactericida, inhibe la síntesis de la pared bacteriana al unirse específicamente a unas proteínas llamadas "proteínas ligandos de la penicilina" que se localizan en dicha pared. Las PBPs son responsables de varios de los pasos en la síntesis de la pared bacteriana y su número oscila entre cientos y miles de moléculas en cada bacteria. Estas proteínas son diferentes para cada especie bacteriana, por lo que la actividad de cada uno de los antibióticos beta-lactámicos depende de la capacidad de estos para acceder y unirse a dichas proteínas. En todos los casos, una vez que el antibiótico se ha unido a las PBPs estas pierden su capacidad funcional, con lo que la bacteria pierde su capacidad para formar la pared, y el resultado final es la lisis de la bacteria. Esta lisis se debe a las autolisinas bacterianas, cuya actividad es al parecer exaltada por las cefalosporinas de segunda y tercera generación, que son capaces de interferir con un inhibidor de las autolisinas. La presencia de un grupo aminotiazolilacetilo y de una cadena lateral en la posición 7 de un grupo metoximino, aumenta la actividad antibacteriana de la ceftriaxona, en particular frente a las enterobacterias. Aunque no todas, muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa son sensibles a la ceftriaxona. Otras cepas susceptibles son las Enterobacter, Citrobacter, Morganella, Providencia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, y N. meningitidis. Es particularmente intensa la actividad antimicrobiana de la ceftriaxona frente a las Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Proteus, y Serratia) y frente a las H. influenzae y N. gonorrhoeae, considerada como el fármaco de elección para el tratamiento de las infecciones gonocócicas. Aunque la ceftriaxona es activa frente a la mayor parte de las bacterias grampositivas, así como las cepas de estafilococos productoras de penicilinasa, las cefalosporinas de primera generación suelen ser más activas.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional ceftriaxona.
Composición cada bulbo contiene 1 g de ceftriaxona base en forma de sal sódica.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se administra de forma parenteral debido a que no se absorbe por vía digestiva. Después de una dosis intramuscular, las máximas concentraciones séricas tienen lugar entre 1 y 4 h. La unión del antibiótico a las proteínas del plasma es de 58 a 96 %. Se distribuye ampliamente en la mayor parte de los órganos, tejidos y fluidos, también en la vesícula biliar, el hígado, los riñones, los huesos, útero, ovarios, esputo, bilis y los fluidos pleural y sinovial. La duración de las concentraciones plasmáticas eficaces es considerable: por ejemplo, después de la dosis IM de 50 mg/kg se obtienen en el oído medio concentraciones de 35 a 20 µg/mL que se mantienen hasta 48 h. Atraviesa sin dificultad las meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en el líquido cefalorraquídeo. Igualmente, este antibiótico atraviesa la barrera placentaria. Aproximadamente 35-65 % del fármaco se elimina en la orina, principalmente por filtración glomerular. El resto se elimina a través de la bilis, por vía fecal. Una pequeña cantidad de la ceftriaxona se metaboliza en los intestinos y ocasiona un metabolito inactivo antes de ser eliminada. En los pacientes con la función renal normal, la vida media de eliminación es 5,5 a 11 h aumentando hasta 12-18 h en los pacientes con enfermedad renal terminal. Sin embargo, debido a la eliminación biliar relativamente extensa, no son necesarios reajustes de las dosis en estos pacientes.
Indicaciones endocarditis, chancroide, gastroenteritis (salmonelosis invasiva y shigellosis), gonorrea, enfermedad de Lyme, meningitis (incluye profilaxis de meningitis meningocócica), septicemia, sífilis, fiebre tifoidea, profilaxis quirúrgica.
Contraindicaciones antecedentes de hipersensibilidad a cefalosporinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos. Porfiria. Neonatos con ictericia, hipoalbuminemia, acidosis y alteraciones de la unión de la bilirrubina.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos.
Neonatos prematuros: puede desplazar la bilirrubina (en general, en neonatos se debe administrar en un tiempo no menor que 60 min).
DH: reducir dosis si existe insuficiencia renal concomitante.
DR: reducir la dosis (máximo: 2 g/día). El tratamiento por más de 14 días, la presencia de deshidratación, insuficiencia renal o la nutrición parenteral absoluta, incrementan el riesgo de precipitación de ceftriaxona en la vesícula biliar. Las dosis mayores de 1 g deben suministrase solo a través de infusión IV.
Reacciones adversas frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea, hipersensibilidad (urticaria, prurito o erupciones morbiliformes, fiebre medicamentosa, rash maculopapular, dolores articulares, mialgias, angioedemas, y eritema).
Ocasionales: eosinofilia, fiebre, angioedema, edema, enfermedad del suero y anafilaxia, neutropenia, afección de las enzimas hepáticas, hepatitis transitoria, íctero por colestasis, depresión de la médula ósea, nefritis intersticial reversible, nerviosismo, insomnio, confusión mental, hipertonía, mareos, superinfección con microorganismos resistentes, como Pseudomonas, Enterobacter y Candidas.
Raras: diarrea y colitis asociada con antibiótico (especialmente con altas dosis), anemia hemolítica, sangramientos por hipoprotrombinemia, neurotoxicidad, letargo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. Además, precipitaciones de calcio en la orina (especialmente en pacientes muy jóvenes, en deshidratados o inmovilizados) o en vesícula biliar (retirar si es sintomática). Prolongación del tiempo de protrombina y pancreatitis.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones la asociación con un aminoglucósido es a menudo sinérgica, pero son incompatibles en la misma solución. El probenecid reduce la aclaración renal de casi todas las cefalosporinas, excepto la ceftazidima que se elimina solo por filtración glomerular. Pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales y aumentar el efecto anticoagulante de los cumarínicos.
Posología en inyección IM profunda o IV (administrar en 2-4 min) o en infusión IV (administrar al menos en 30 min). Adultos y niños mayores de 50 kg de peso: 1 g/día, de 2 a 4 g/día en infecciones severas. Neonatos: infusión IV durante más de 60 min (20-50 mg/kg/día). Niños menores de 50 kg de peso: 20-50 mg/kg/día (hasta 80 mg/kg/día en infecciones severas; las dosis de 50 mg/kg o mayores deben administrarse solo por infusión IV). Gonorrea no complicada: dosis única de 250 mg IM. Profilaxis quirúrgica: 1 g durante la inducción; en cirugía colorrectal: 2 g en la inducción.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no posee.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC J01DD04
Dosis diaria Definida 2 g
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389240684
Aprobado en el directorio 2010-12-04 14:43:42
Modificado en el directorio 2011-07-16 13:07:39