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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

AZITROMICINA


es un antibiótico macrólido, el primer miembro de una clase de antibióticos designados químicamente como azalidos. Desde el punto de vista químico se origina por la inserción de un átomo de nitrógeno en el anillo lactona de la eritromicina. Mecanismo de acción: actúa mediante la inhibición de la síntesis de proteínas por la bacteria, gracias a su unión a la subunidad 50s ribosomal y evita la translocación de péptidos. Ha demostrado actividad in vitro contra un amplio espectro de bacterias que incluyen: bacterias aerobias grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Estreptococo beta-hemolítico grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos beta-hemolíticos (grupo viridans) y otros estreptococos y Corynebacterium diphtheriae. Ha demostrado resistencia cruzada a la eritromicina en cepas grampositivas resistentes a la eritromicina, que incluyen Streptococcus faecalis (enterococo) y la mayoría de las cepas meticilino-resistentes de estafilococos. Bacterias aerobias gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae y V. parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. La actividad contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila y de Klebsiella spp. es variable y deberán hacerse pruebas de susceptibilidad. Por lo general, son resistentes las cepas de Proteus spp., Serratia spp., Morganella spp. y Pseudomonas aeruginosa. Bacterias anaerobias: Bacteroides fragilis y Bacteroides spp., Clostridium perfringes, Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes. Patógenos de las enfermedades transmitidas por contacto sexual: Es activa contra Chlamydia trachomatis y también muestra buena actividad contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi. Otros organismos: Borrelia burgdorferi (agente causal de la enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp. y Listeria monocytogenes.

Imagen
Forma farmacéutica
Denominación común internacional azitromicina
Composición cada tableta contiene dihidrato de azitromicina equivalente sobre la base de 500 mg (tableta).
Categoría farmacológica
Farmacocinética adecuada y rápida absorción por vía oral. Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Alcanza una biodisponibilidad aproximadamente de 37 %. La existencia de alimentos en el estómago reduce la absorción de azitromicina hasta valores que pueden llegar a ser 50 %. La máxima concentración plasmática (Cmáx) se alcanza por debajo de las 2 h después de su administración por VO, lo que se debe a su rápida distribución tisular. Las concentraciones terapéuticas duran de 72 a 92 h. La distribución de los macrólidos es buena en todo el organismo; su unión a proteínas es 60-90 %. Debido a su alta liposolubilidad, los macrólidos alcanzan concentraciones elevadas en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos, en algunos de los derivados se ha demostrado concentraciones tisulares muy superiores a las plasmáticas, que persisten durante períodos que pueden ser muy prolongados. Las concentraciones en la próstata, amígdalas, pulmón, riñón y mucosa gástrica son 10-100 veces superiores a las concentraciones plasmáticas. También este antibiótico alcanza concentraciones superiores a las plasmáticas en los macrófagos alveolares, en la mucosa bronquial y en esputo. En próstata, amígdalas y tejido pulmonar, la concentración de azitromicina se mantiene durante días (t1/2:2-4 días), importante para el tratamiento de las bacteriemias. El paso al LCR es escaso para los macrólidos en condiciones normales; sin embargo, la concentración que alcanzan algunos macrólidos en el tejido cerebral puede ser mucho mayor que en el LCR, lo que podría explicar su utilidad en la toxoplasmosis cerebral, como se ha comprobado experimentalmente en el tratamiento con azitromicina de esta enfermedad en ratones. Atraviesa la barrera placentaria, alcanza en el feto concentraciones plasmáticas aproximadamente de 2 % en relación con la concentración materna, pero se pueden encontrar concentraciones mayores en los tejidos fetales y en líquido amniótico. El fármaco se elimina por la leche materna, donde alcanza concentraciones aproximadamente de 50 % de la plasmática. Es metabolizada por enzimas del sistema microsómico hepático citocromo P-450 (CYP3A4). La mayor parte del fármaco absorbido se elimina por la bilis en forma de fármaco activo o como metabolitos bacteriológicamente inactivos; solo entre 6 y 15 % se elimina en forma activa por la orina. Algunos estudios farmacocinéticos señalan la escasa importancia que tiene el metabolismo hepático en la eliminación de azitromicina, si se considera que la excreción transintestinal es el principal mecanismo de eliminación; este fármaco, por tanto, se elimina fundamentalmente por las heces y una pequeña proporción por la orina. No requiere de ajustes de dosis en la insuficiencia renal o la insuficiencia hepática.
Indicaciones infecciones del tracto respiratorio de leve a moderada intensidad, neumonía adquirida en la comunidad, exacerbaciones bacterianas agudas en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, faringitis, sinusitis, otitis media, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones genitales no complicadas por clamidias, uretritis no gonocócica y en el tratamiento combinado y prevención de M. avium complex en pacientes inmunocomprometidos. Enfermedad de los legionarios. Más activa que eritromicina frente a Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp., Chlamydia pneumoniae, micobacterias atípicas (fundamentalmente M. avium complex), Borrelia burgdorferi, M. catarrhalis, Haemophilus influenzae, Chlamydia trachomatis, y T. gondii. En general, es más activa frente a gramnegativos que los demás macrólidos. Es menos activa que eritromicina frente a estreptococos y estafilococos.
Contraindicaciones hipersensibilidad a los macrólidos. Insuficiencia hepática.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones DR y DH: no se dispone de información relacionada con su uso en estos pacientes; usar con precaución y reducir dosis (en daño hepático severo: evitar). Pacientes con antecedentes de trastornos del ritmo cardíaco o con intervalo QT prolongado: riesgo potencial de taquicardia ventricular polimorfa. Porfiria.
Reacciones adversas frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
Ocasionales: palpitaciones, dolor torácico, dispepsia, flatulencia, melena, vaginitis, moniliasis, vértigo, cefalea, somnolencia, fatiga, ansiedad, agitación, hiperactividad, convulsiones, neutropenia leve, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, artralgia y fotosensibilidad.
Raras: íctero colestásico, angioedema, reacciones alérgicas, decoloración de la lengua, alteraciones del gusto e insuficiencia hepática.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones la azitromicina es un inhibidor del sistema enzimático del citocromo hepático P-450 (aunque no tan potente como la eritromicina) y puede incrementar los niveles séricos de teofilina, cimetidina, cafeína, warfarina, carbamazepina, ácido valproico, triazolam, midazolam, bromocriptina, ergotamina, pimozida, ciclosporina, ketoconazol, digoxina, terfenadina, astemizol, antiarrítmicos, glucósidos cardíacos y otros fármacos de estrecho margen terapéutico, lo cual incrementa el riesgo de aparición de efectos adversos graves. En el caso de la ergotamina y la dihidroergotamina, el incremento de las concentraciones de estos puede dar lugar a la generación de toxicidad por vasospasmo periférico y disestesias. Las sales de aluminio y magnesio reducen los niveles plasmáticos de la azitromicina.
Posología adultos: dosis única de 500 mg el primer día, seguido de 250 mg una vez/día durante 5 días. Niños: dosis única inicial de 10 mg/kg/día y continuar con 5 mg/kg/día durante 5 días. En la cervicitis por Chlamydia y uretritis no gonocócica: dosis única de 1 g. En la uretritis gonocócica no complicada: dosis única de 2 g.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente su administración debe ser una hora antes o 2 h después de las comidas, ya que no debe ser administrada con alimentos. No ingerir junto a sales de magnesio o aluminio.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por receta médica.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC J01FA10
Dosis diaria Definida 0,3 g
Precio público 11,00
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389240419 0000
Aprobado en el directorio 2010-12-22 15:13:30
Modificado en el directorio 2011-11-01 10:43:06