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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

CLARITROMICINA


posee una potente actividad antibacteriana sobre la mayor parte de cocos grampositivos, muchas bacterias anaerobias (fundamentalmente las que constituyen la flora de la boca) y algunos bacilos grampositivos. Los bacilos gramnegativos, como se señaló en el apartado anterior son intrínsecamente resistentes a los macrólidos. Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de proteínas de las bacterias por unirse el sitio P en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano. Actualmente se acepta que los macrólidos del grupo de la eritromicina bloquean el proceso de traslocación del peptidil-ARNt en el ribosoma. El efecto de los macrólidos puede ser bacteriostático o bactericida, según la especie bacteriana sobre la que actúen, del tamaño del inóculo, de la fase de crecimiento en que se encuentren las bacterias y de la concentración que alcance el antibiótico en el lugar de la infección. Hay que tener en cuenta que los macrólidos se caracterizan por requerir 2-4 veces la concentración mínima inhibitoria (CMI) para conseguir la concentración mínima bactericida (CMB) y que esta concentración debe mantenerse durante el tiempo suficiente, puesto que el efecto bactericida es tiempo-dependiente. En concentraciones subinhibitorias se mantiene el efecto antibacteriano (efecto posantibiótico) durante un tiempo que es variable para los diferentes macrólidos. La claritromicina presenta actividad 10-50 veces mayor que eritromicina y 4-8 veces más potente que azitromicina sobre M. chelonae (CMI90 de 0,25-0,5 microgramos/mL). Tanto claritromicina como azitromicina son más potentes que eritromicina sobre M. fortuitum.

Imagen
Forma farmacéutica
Denominación común internacional claritromicina.
Composición cada tableta contiene 500 mg de claritromicina.
Categoría farmacológica
Farmacocinética la absorción oral y la biodisponibilidad de claritromicina son mejores y más del doble que las de eritromicina. La absorción oral de claritromicina mejora con el estómago lleno, lo qué está relacionado, al menos en parte, con mayor estabilidad en el medio ácido. La máxima concentración plasmática (Cmáx) se alcanza con cualquiera de los macrólidos 1,5-3 h después de su administración por VO. La distribución es buena en todo el organismo y su unión a proteínas es 60-90 %. Debido a su alta liposolubilidad alcanza concentraciones elevadas en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos, en algunos de los derivados se ha demostrado concentraciones tisulares muy superiores a las plasmáticas, que persisten durante períodos que pueden ser muy prolongados. También este antibiótico alcanza concentraciones superiores a las plasmáticas en los macrófagos alveolares, en la mucosa bronquial y en esputo. Es importante señalar la alta concentración intracelular que los macrólidos alcanzan. Esta elevada concentración intracelular es importante para el tratamiento de infecciones producidas por bacterias que se localizan intracelularmente. El paso al LCR es escaso para los macrólidos en condiciones normales. Atraviesa la barrera placentaria, alcanza en el feto concentraciones plasmáticas aproximadamente de 2 % en relación con la concentración materna, pero se pueden encontrar concentraciones mayores en los tejidos fetales y en el líquido amniótico. El fármaco se elimina por la leche materna, donde alcanza concentraciones aproximadamente de 50 % de la plasmática. Resulta metabolizada por enzimas del sistema microsómico hepático citocromo P-450 (CYP3A4), es especialmente destacable el incremento en la vida media de eliminación de 3,5-7 h, la eliminación se produce también por metabolismo hepático fundamentalmente (78 %) y por excreción renal. Uno de sus metabolitos (14-hidroxi) conserva actividad antibacteriana. En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (aclaramiento de creatinina < 30 mL/min) la dosis debería disminuirse. No es necesario cambiar la dosis en casos de insuficiencia hepática moderada si la función renal es normal. En casos de disfunción hepática severa no se debe usar, por la inadecuada producción del metabolito activo por parte del hígado.
Indicaciones infecciones del tracto respiratorio por C. pneumoniae y M. pneumoniae, exacerbación aguda de la enfermedad obstructiva crónica y de bronquitis crónica, otitis media, faringoamigdalitis, uretritis y cervicitis, infecciones de la piel no complicadas y para el tratamiento combinado y prevención de M. avium complex en pacientes inmunocomprometidos. Tratamiento de erradicación de Helycobacter pylori (disminuye el riesgo de recurrencia de úlcera). Infecciones por otras micobacterias atípicas. Más activa que eritromicina frente a Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp., Chlamydia pneumoniae, micobacterias atípicas (fundamentalmente M. avium complex), Borrelia burgdorferi, M. catarrhalis, Haemophilus influenzae, H. pilory y M. leprae. Es más activa que la azitromicina frente a M. avium complex.
Contraindicaciones hipersensibilidad a los macrólidos. Insuficiencia hepática.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones LM: evitar (a menos que los beneficios superen los riesgos).
DR y DH: no se dispone de información relacionada con su uso en estos pacientes; utilizar con precaución y reducir dosis (en daño hepático severo: evitar).
Pacientes con antecedentes de trastornos del ritmo cardíaco o con intervalo QT prolongado: riesgo potencial de taquicardia ventricular polimorfa. Porfiria.
Reacciones adversas frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, alteraciones del gusto, cefalea.
Ocasionales: erupción cutánea, candidiasis oral y vaginal.
Raras: íctero colestásico, reacciones de hipersensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, angioedema, anemia, leucopenia, trombocitopenia, hipoglucemia, decoloración de los dientes y colitis pseudomembranosa. En dosis altas y raramente pueden ocurrir síntomas neurológicos y disminución de la audición (reversibles).
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones es un inhibidor del sistema enzimático del citocromo hepático P-450 (aunque no tan potente como la eritromicina) y puede incrementar los niveles séricos de teofilina, cimetidina, cafeína, warfarina, carbamazepina, ácido valproico, triazolam, midazolam, bromocriptina, ergotamina, pimozida, ciclosporina, ketoconazol, digoxina, terfenadina, astemizol, antiarrítmicos, glucósidos cardíacos y otros fármacos de estrecho margen terapéutico, lo cual incrementa el riesgo de aparición de efectos adversos graves. En el caso de la ergotamina y la dihidroergotamina, el incremento de las concentraciones de estos puede dar lugar a la generación de toxicidad por vasospasmo periférico y disestesias. Las sales de aluminio y magnesio reducen los niveles plasmáticos de la azitromicina. Ranitidina y citrato de bismuto: no asociar con la claritromicina en pacientes con porfiria aguda. Disminuye las concentraciones plasmáticas de zidovudina. El ritonavir incrementa las concentraciones plasmáticas de claritromicina. La rifampicina disminuye los niveles séricos de claritromicina. Pimozida: se incrementa el riesgo de arritmias.
Posología la dosis en adultos es 250-500 mg c/12 h por VO durante 7 a 14 días, según la severidad de la infección. En niños que pesan menos de 8 kg: dosis de 7,5 mg/kg c/12 h; de 8 a 11 kg: dosis de 62,5 mg c/12 h; de 12 a 19 kg: dosis de 125 mg c/12 h; de 20 a 29 kg: 187,5 mg c/12 h; de 30 a 40 kg: dosis de 250 mg c/12 h. Triple terapia antiulcerosa: 500 mg c/12 h por vía oral, durante 10 días. Doble terapia antiulcerosa: 500 mg c/8 h por VO durante 14 días.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente puede ser administrada con alimentos.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no posee.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC J01FA09
Dosis diaria Definida 0,5 g
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389240270
Aprobado en el directorio 2010-12-04 15:07:43
Modificado en el directorio 2011-11-01 10:49:16