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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

CIPROTERONA


derivado de los progestágenos de síntesis, con actividad antiandrogénica y progestínica. Mecanismo de acción: inhibición competitiva con los andrógenos por el receptor androgénico; inhibición de la biosíntesis de los andrógenos mediante un bloqueo de la 17,20-desmolasa; inhibición de la gonadotropina hipofisaria (componente progestínico).

Forma farmacéutica
Denominación común internacional acetato de ciproterona.
Composición cada tableta contiene 50 mg de acetato de ciproterona.
Categoría farmacológica
Farmacocinética su absorción es oral, rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal; alcanzan las máximas concentraciones plasmáticas a las 3-4 h. Los alimentos no afectan la absorción. Distribución: luego de la administración crónica, aumenta de forma progresiva los niveles hemáticos y se hace estable a los 5-8 días. Se acumula en el tejido adiposo. Su metabolismo es principalmente hepático (reducción, hidroxilación, conjugación), donde se inactivan los metabolitos. El metabolito cuantitativamente más importante es 15-beta-hidroxiCPA. Se elimina por las heces (60 %) y por la orina (35 %). La vida media de eliminación terminal es 1,6 día.
Indicaciones en el hombre: carcinoma de próstata inoperable. En la mujer: manifestaciones de androgenización de grado severo, como hirsutismo patológico grave, alopecia androgénica, frecuentemente acompañada de tipos graves de acné y/o seborrea. Niños de uno y otro sexos. Pubertad precoz idiopática (sin origen orgánico).
Contraindicaciones hipersensibilidad a la ciproterona o a cualquiera de los componentes de la formulación; enfermedad hepática activa o daño hepático moderado-severo; daño renal moderado o severo.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: categoría de riesgo D.
LM: no procede.
Carcinogenicidad: grupo de riesgo 3. El efecto sedante de la ciproterona supone riesgo para aquellos pacientes ambulatorios cuya actividad requiera buena coordinación motora, sobre todo al comienzo de la medicación. Durante el tratamiento deben controlarse las funciones hepática y corticosuprarrenal, así como el cuadro hemático. Pacientes diabéticos requieren cuidadosa vigilancia médica. La ciproterona en ocasiones provoca sensación de disnea. Tras la administración de esteroides sexuales, a los que pertenece también la sustancia activa de la ciproterona, se han observado algunas veces alteraciones hepáticas benignas, más raro aún, malignas, que en casos aislados pueden provocar hemorragias intraabdominales con peligro para la vida del o la paciente. Por este motivo se considera la posibilidad de un tumor hepático al realizar el diagnóstico diferencial y en caso necesario, suspender la administración. En el tratamiento combinado de las manifestaciones de androgenización en la mujer, deberán tenerse en cuenta los datos adicionales concernientes a contraindicaciones, suspensión del tratamiento, efectos secundarios y observaciones.
Reacciones adversas frecuentes: náuseas, vómitos, ginecomastia, galactorrea, disminución de la libido, edemas, diarreas, constipación y fatiga.
Ocasionales: elevación de las enzimas hepáticas, hipercalcemia, pérdida del control glicémico, depresión y sudaciones.
Raras: anemia hipocrómica.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones pueden modificarse los requerimientos de antidiabéticos orales o insulina. El consumo de alcohol puede reducir la acción moderadora de la ciproterona sobre el impulso sexual. En la administración simultánea con warfarina se ha observado aumento del tiempo de protrombina.
Posología en el carcinoma de próstata inoperable, para excluir el efecto de los andrógenos adrenocorticales tras orquiectomía: 2 tabletas 1-2 veces al día (100-200 mg), mientras que para pacientes no orquiectomizados: 2 tabletas 2-3 veces al día (200-300 mg). No debe suspenderse el tratamiento después de lograrse remisión o mejoría. Para disminuir el aumento inicial de las hormonas sexuales en el tratamiento con agonistas de LHRH se debe comenzar con 2 tabletas. 2 veces al día durante 5-7 días (200 mg) solo, y después 2 tabletas 2 veces al día (200 mg) durante 3-4 semanas con un agonista de LHRH. Se debe tomar siempre con alimentos. Contraindicado cuando existe daño hepático o renal.
Mujeres: las mujeres sexualmente maduras iniciarán el tratamiento a los 5 días de haber comenzado la menstruación. Solo aquellas que no menstruan (amenorrea), o lo hagan muy irregularmente comenzarán el tratamiento tan pronto como lo prescriba el médico. El esquema general de tratamiento que se indica a continuación, como si el comienzo hubiera coincidido con el quinto día del ciclo: del 5 al 14 día del ciclo se toman 2 tabletas al día. Adicionalmente se toma un compuesto que contenga estrógenos, del 5 al 25 día del ciclo, con lo que se inhibe la ovulación. Después de 21 días de tratamiento se intercala una pausa de 7 días, durante la cual se produce la hemorragia por deprivación. A las 4 semanas de iniciado el tratamiento y que coincida con el mismo día de la semana, se reanuda la toma combinada según el mismo esquema. En caso de que no se presentara la hemorragia por deprivación en la segunda semana de descanso terapéutico, debe consultarse con el médico. Lograda la mejoría clínica, el médico puede reducir la dosis diaria de 1 a 1/2 tableta durante 10 días; adicionalmente se seguirá tomando 1 tableta diaria del compuesto que contenga estrógenos durante 21 días.
Niños: la dosificación se fija de acuerdo con la gravedad del caso, que oscila, en general, entre 1/2 y 1 tableta de 2 a 3 veces al día.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves en pruebas de toxicidad aguda efectuadas con una sola administración de la sustancia activa, no puede esperarse ningún riesgo de intoxicación aguda, ni aun en la ingestión única errónea de una dosis terapéutica múltiple.
Información básica al paciente los pacientes bajo tratamiento con ciproterona deben conocer los efectos adversos más frecuentes: náuseas, vómitos, ginecomastia, galactorrea, disminución de la libido, edemas, diarreas, constipación y fatiga. Cualquier persistencia o agudización de estos síntomas se consultará al especialista. En algunos casos puede tener efectos sobre el sistema nervioso central, por lo que podría alterarse la capacidad de los pacientes para conducir vehículos o utilizar maquinaria.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción medicamento para Programa Especial de Cáncer.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC G03HA01
Dosis diaria Definida 0,1 g
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389344110
Aprobado en el directorio 2010-11-11 15:01:29
Modificado en el directorio 2011-07-18 10:20:54