es un agente antimicrobiano con marcada actividad bacteriostática y bactericida contra infecciones causadas por microorganismos gramnegativos. En muy bajas concentraciones es activo contra E. coli, varios tipos de Proteus, Aerobacter, Klebsiella, Shigella y Salmonella. Las cepas de Pseudomonas son por lo general resistentes al medicamento. Su eficacia se extiende para toda la amplitud del pH urinario. Se ha observado resistencia cromosómica ocasional al ácido nalidíxico; sin embargo, no se ha demostrado que la resistencia bacteriana puede ser transferida por el factor R. Mecanismo de acción: parece inhibir la síntesis bacteriana del ADN posiblemente interfiere con la polimerización del ADN. Se puede desarrollar resistencia rápidamente durante el tratamiento.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | ácido nalidíxico. |
| Composición | cada tableta contiene 500 mg de ácido nalidíxico. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal; la biodisponibilidad es aproximadamente 96 %. Alcanza la máxima concentración plasmática de 20 a 50 µg/mL después de 2 h de la administración de 1 g de ácido nalidíxico. Se puede retardar la absorción si se toma con antiácidos. Posee metabolismo hepático. Es prácticamente metabolizado a ácido hidroxinalidíxico, el cual tiene similar actividad al ácido nalidíxico y se considera que alrededor de 30 % de la droga es activa en la sangre. Más o menos 93 % del ácido nalidíxico y 63 % de ácido hidroxinalidíxico están unidas a proteínas plasmáticas. Ambos son rápidamente metabolizados a glucurónidos inactivos y derivados del ácido dicarboxílico, el ácido carboxinalidíxico es el mayor metabolito inactivo solo detectado en la orina. Sus metabolitos activos se distribuyen a todos los tejidos, especialmente los riñones y la orina; las concentraciones séricas son bajas; trazas del medicamento atraviesan la placenta y se excreta en la leche materna. Puede variar ampliamente entre los individuos. Se determinó que el ácido hidroxinalidíxico está activo entre el 80 y el 85 % en la orina. Vida media: función renal normal: de 1,1 a 2,5 h. Disfunción renal: hasta 21 h. Ancianos (n=6, 70-89 años): 11,5 h (6,9 a 25,6 h). Eliminación renal: de 2 a 3 % se excreta inalterado; 13 % como metabolito activo y más de 80 % como metabolito inactivo; se excreta rápidamente y casi por completo en 24 h. Los metabolitos activos son determinados en la concentración urinaria en un rango de 25 a 250 µg/mL después de la administración de 1 g de la droga. La excreción urinaria es reducida por el probenecid. El medicamento activo no se acumula en pacientes con disfunción renal, pero los metabolitos inactivos sí, y pueden resultar tóxicos. Por la vía fecal se eliminan aproximadamente 4 %. Su baja difusión tisular y su alta unión a las proteínas impiden su utilización en infecciones sistémicas. |
| Indicaciones | infecciones agudas y crónicas no complicadas del tracto urinario por bacterias gramnegativas susceptibles, que incluyen: E. coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri. Puede ser activo contra Shigella spp. y Salmonella spp. Profilaxis de las infecciones bacterianas recurrentes del tracto urinario. No está indicado en infecciones por Pseudomonas aeruginosa, bacterias grampositivas y anaerobios. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad a las quinolonas o a ésteres de hidroxibenzoato. Trastornos convulsivos. Embarazo. Lactantes menores de 3 meses de edad. Porfiria. Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Insuficiencia renal o hepática severa. |
| Uso en poblaciones especiales |
|
| Precauciones | LM: evitar si es posible. Niños y adolescentes: usar solo cuando el beneficio justifique el riesgo. Adulto mayor: se debe evaluar la función renal y hepática. DR: evitar en las formas moderadas a severas (depuración de creatinina menor que 20 mL/min). DH: incrementa el riesgo de toxicidad. Puede ocasionar fotosensibilidad en pacientes expuestos a la luz solar. Realizar recuento hematológico, pruebas de función renal y hepática si el tratamiento continúa por más de 2 semanas. Proteger de la luz, mantener a temperatura inferior a 25 °C. |
| Reacciones adversas | frecuentes: náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarreas (raramente colitis pseudomembranosa), cefalea, mareos, rash y prurito. Menos frecuentes: anorexia, incremento de la urea y la creatinina plasmáticas, astenia, depresión, convulsiones, temblores, fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad (fiebre, urticaria, angioedema, artralgia, mialgia y anafilaxia). Se ha reportado lesión en tendones (incluso, ruptura de los mismos) y artropatía, especialmente en ancianos y aquellos que reciben tratamiento con corticosteroides. También se ha reportado percepción alterada de los colores y de las luces, visión borrosa, diplopía y disminución de la agudeza visual, así como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, acidosis metabólica, leucopenia, anemia hemolítica y parestesias. También se ha notificado hipertensión intracraneana, abombamiento de fontanelas, acidosis metabólica y psicosis tóxica. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | el probenecid reduce la excreción del ácido nalidíxico. Este último aumenta la toxicidad de warfarina y melfalán. Antiácidos como sales de magnesio, calcio, aluminio y el sucrafalto disminuyen la absorción de ácido nalidíxico. Con ciclosporina se incrementa el riesgo de nefrotoxicidad. Uso concomitante con AINES o con teofilina: aumenta el riesgo de convulsiones. Nitrofurantoína: efecto antagónico. Se ha reportado enterocolitis hemorrágica fatal cuando se emplea en niños tratados con melfalán. |
| Posología | adultos 2 tabletas c/6 h durante al menos 7 días; en infecciones crónicas reducir la dosis. Niños mayores de 3 meses: 50 mg/kg/día en 4 dosis divididas por 7 días; en tratamiento prolongado reducir a 30 mg/kg/día. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | hidratación adecuada y medidas de sostén. Vigilar posible aparición de depresión respiratoria. |
| Información básica al paciente | se prefiere tomarlo sin alimentos, con abundantes líquidos, no ingerir antiácidos, suplementos minerales, sales de hierro ni vitaminas con las quinolonas. Evitar la exposición a la luz solar. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | por receta médica. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | J01MB02 |
| Dosis diaria Definida | 4g |
| Precio público | 1,85 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389248226 |
| Aprobado en el directorio | 2010-12-04 16:10:25 |
| Modificado en el directorio | 2010-12-04 16:10:25 |
Registrarse