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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

DICLOFENACO DE SODIO


es un derivado del ácido fenilacético y pertenece al grupo de los AINE con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas pronunciadas.
La inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas y otros prostanoides es fundamental en su macanismo de acción, mediante la inhibición competitiva y reversible de la enzima ciclooxigenasa, produce una disminución de la formación de los precursores de las prostaglandinas y los tromboxanos del ácido araquidónico.
La ciclooxigenasa existe en forma de 2 isoenzimas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Estas isoenzimas están codificadas por genes diferentes, presentes en distintos lugares (la COX-1 principalmente se encuentra en el retículo endoplásmico, mientras que la COX-2 se halla en la membrana nuclear) y tienen funciones diferentes. La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable de la síntesis de prostaglandinas como respuesta a estímulos hormonales, para mantener la función renal normal, así como la integridad de la mucosa gástrica y para la hemostasis. La COX-2 se expresa solo en el cerebro, los riñones, los órganos reproductores y algunos tumores. Sin embargo, la COX-2 es inducible en muchas células como respuesta a algunos mediadores de la inflamación como son la interleuquina-1, el TNF, los mitógenos, lipopolisácaridos y radicales libres.
Como analgésico puede bloquear la generación del impulso del dolor por la vía de una acción periférica, que suele involucrar la reducción de la actividad de las prostaglandinas, y posiblemente la inhibición de la síntesis o la acción de otras sustancias que sintetizan receptores por simulación química o mecánica.
Como AINE actúa en los tejidos inflamados, probablemente por reducción de la actividad de las prostaglandinas en esos tejidos y posiblemente por inhibición de la síntesis y la acción de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. La inhibición de la liberación y la acción de enzimas liposomales, así como las acciones de otros procesos celulares e inmunológicos en tejido mesenquimatoso y conectivo pueden estar involucradas.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional diclofenaco.
Composición cada ampolleta de 3 mL contiene: diclofenaco de sodio 75,0 mg, metabisulfito de sodio 9,0 mg, alcohol bencílico 120,0 mg, propilenglicol 600,0 mg, manitol 18,0 mg y agua para inyección c.s.p. 3,0 mL.
Categoría farmacológica
Farmacocinética después de la administración de 75 mg de diclofenaco, mediante inyección IM, la absorción se efectúa de inmediato y las concentraciones plasmáticas pico promedio alrededor de 2,5 µg/mL (8 μmol/L) se logran después de unos 20 min. La cantidad que se absorbe está relacionada de manera lineal con la dosis administrada. Cuando se administran los 75 mg de diclofenaco en infusión IV durante un período de 2 h, las concentraciones pico promedio en plasma son aproximadamente de 1,9 µg/mL (5,9 μmol/L).
Las concentraciones en plasma, que se alcanzan en niños que se les ha suministrado dosis equivalentes (mg/kg de peso corporal), son similares a las alcanzadas por los pacientes adultos. El 99,7 % se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99,4 %).
Se metaboliza en el hígado y tiene lugar en parte por la glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación y metoxilación única y múltiple, lo cual tiene como resultado varios metabolitos fenólicos, que en su mayoría se convierten en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero mucho menos que el diclofenaco. Su volumen de distribución aparente es de 0,12 a 0,17 L/kg y su vida media terminal en plasma es de 1 a 2 h.
Alrededor de 60 % de la dosis administrada se excreta por la orina como el conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales también se convierten en conjugados glucurónidos. Menos de 1 % se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos a través de la bilis en las heces.
Indicaciones dolor e inflamación en procesos reumáticos y otros dolores musculosqueléticos; dolor posquirúrgico, gota aguda, cólico ureteral y vesicular y en pacientes con administración oral limitada.
Contraindicaciones hipersensibilidad al diclofenaco. Porfiria. En pacientes cuyos ataques de asma, urticaria o rinitis aguda son inducidos por el ácido acetilsalicílico u otros AINE, discrasias sanguíneas, depresión de la médula ósea. Para el uso intravenoso está contraindicado el empleo concomitante con otro AINE y con anticoagulantes (incluido heparina en baja dosis), antecedentes de diátesis hemorrágica, hemorragia cerebral sospechosa o confirmada, cirugía con alto riesgo de hemorragia, asma, insuficiencia renal moderada y severa, hipovolemia y deshidratación.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: categoría de riesgo B/D (primer y tercer trimestre, respectivamente).
Niños: no se han realizado estudios en esta población.
Se recomienda el control sanguíneo en tratamiento prolongado. Contiene metabisulfito de sodio, el cual puede originar reacciones de hipersensibilidad. Además, contiene alcohol bencílico. Pacientes que tienen restringida la ingestión de sodio.
Reacciones adversas frecuentes: náuseas, vómitos, dispepsia, pirosis, sensación de molestia abdominal, diarrea, microlesiones intestinales, posible activación ulcerosa y hemorragias (melenas, hematemesis). Son más frecuentes con dosis de 3 200 mg/día.
Ocasionales: ulceración y perforación, puede inducir o exacerbar colitis, cefalea, confusión, mareos, nerviosismo, depresión, vértigos, alteraciones auditivas, tinnitus y somnolencia; fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, urticaria, exantema con prurito, angioedema y fenómenos anafilácticos).
Raras: reacciones de tipo psicótico y depresión, fiebre, rigidez del cuello, obnubilación, reacciones ópticas (visión borrosa, ambliopía, disminución de la agudeza visual o cambios en la percepción del color), broncospasmo, IRA (nefritis intersticial con hematuria, disuria y síndrome nefrótico), necrosis papilar, fibrosis intersticial, disfunción renal, meningitis aséptica (especialmente en pacientes con LES u otras enfermedades del colágeno), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, ICC, HTA, hiponatremia en pacientes con enfermedad renal preexistente, aumento de enzimas hepáticas, pancreatitis, alveolitos, eosinofilia pulmonar; a nivel hematológico se ha reportado agranulocitosis, anemia aplásica, aplasia pura de células blancas y trombocitopenia.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones ciclosporina, compuestos de oro y otros medicamentos nefrotóxicos (aminoglucósidos, amfotericina B, cisplatino, penicilamina y otros), diuréticos: incrementan riesgo de nefrotoxicidad. IECA: incrementa riesgo de insuficiencia renal y antagoniza efecto hipotensor, al igual que el de otros fármacos hipotensores (anticálcicos, betabloqueadores, vasodilatadores, antagonista de receptor de angiotensina, bloqueadores de la neurona adrenérgica). Digoxina: aumento de los niveles plasmáticos del digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. Insulina e hipoglicemiantes orales: aumento de su acción hipoglicemiante. Sales de litio (carbonato de litio): aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio, debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución de la absorción de ibuprofeno con posible inhibición de su efecto. Alteraciones de laboratorio: aumento de transaminasas (TGO y TGP), creatinina, digoxina y urea; aumento (interferencia analítica) de fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina. Reducción de albúmina, creatinina glucosa y ácido úrico. Puede prolongar el tiempo de hemorragia un día después de suspender el tratamiento. Uso concomitante de AINE incrementa riesgo de efectos adversos. Anticoagulantes cumarínicos, heparina: se potencia su efecto anticoagulante. Quinolonas: aumenta el riesgo de convulsiones. Antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina y corticoides: incrementa riesgo de hemorragia gastrointestinal. Haloperidol: incrementa la sedación. Metotrexato, relajantes musculares (baclofeno): incrementan su toxicidad porque el ibuprofeno reduce su excreción.
Posología las ampolletas de diclofenaco de sodio pueden aplicarse por vía IM mediante inyección intraglutea profunda, o por vía IV mediante infusión lenta, después de diluir el contenido de la ampolleta de acuerdo con las instrucciones. La ampolleta de diclofenaco de sodio no debe aplicarse por más de 2 días y, si es necesario, seguir el tratamiento, este deberá continuarse con tabletas o supositorios. Adultos: exacerbaciones agudas de dolor y dolor posquirúrgico: inyección IM profunda: 75 mg una vez al día, puede incrementarse a 2 veces al día en casos severos durante 2 días como máximo. Cólico uretral: 75 mg y repetir la dosis después de 30 min, si es necesario. En inyección IV 75 mg cada 4-6 h, si es necesario, durante 2 días como máximo. Prevención del dolor posquirúrgico: inicialmente después de la cirugía 25-50 mg luego de 15-60 min, después 5 mg/h por tiempo máximo de 2 días. Dosis máxima por cualquier vía de administración: 150 mg/día.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente suele provocar somnolencia y no se deberá conducir vehículos u operar maquinarias porque pueden ocurrir accidentes.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no posee.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC M01AB05
Dosis diaria Definida 0,1 g.
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389629966 0000
Aprobado en el directorio 2010-11-12 15:12:00
Modificado en el directorio 2011-07-09 08:18:52