es un derivado del ácido propiónico que posee propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. El efecto terapéutico, como es un antiinflamatorio no esteroideo, deriva de su actividad inhibitoria de la prostaglandín sintetasa. Interfiere con la síntesis de las prostaglandinas, inhibiendo de forma reversible la ciclooxigenasa, una de las 2 enzimas que actúan sobre el ácido araquidónico. La ciclooxigenasa existe en forma de 2 isoenzimas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2). La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable de la síntesis de prostaglandinas como respuesta a estímulos hormonales, para mantener la función renal normal, así como la integridad de la mucosa gástrica y para la hemostasis. La COX-2 se expresa solo en el cerebro, los riñones, los órganos reproductores y algunos tumores; sin embargo, la COX-2 es inducible en muchas células como respuesta a algunos mediadores de la inflamación como la interleuquina-1, el TNF, los mitógenos, lipopolisácaridos y radicales libres. La acción antiinflamatoria puede ser debida a inhibición de la síntesis o a la liberación de prostaglandinas o de ambas.
Produce antipiresis, actuando sobre el hipotálamo, con disipación de calor como resultado de la vasodilatación y el aumento del riego sanguíneo periférico. Inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impide la liberación de citoquinas por los leucocitos y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos. El ibuprofeno, como otros AINE, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de prostaglandinas cerebrales, por lo que sus efectos son periféricos. La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica debido a una acción central sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo; no posee propiedades glucocorticoides o adrenocorticoides y no tiene acción uricosúrica. Inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangramiento, pero no afecta el tiempo de protrombina o el tiempo de coagulación de la sangre total.
| Imagen |  |
|---|---|
| Forma farmacéutica | |
| Denominación común internacional | ibuprofeno. |
| Composición | cada tableta contiene 400 mg de ibuprofeno, excipientes c.s. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | aproximadamente el 80 % de una dosis oral de ibuprofeno se absorbe en el tracto gastrointestinal. La velocidad de absorción se enlentece y las concentraciones plasmáticas se reducen cuando el medicamento se toma con alimentos. Para que la respuesta terapéutica se evidencie se requieren desde unos pocos días hasta 2 semanas de tratamiento. La distribución del ibuprofeno varía de acuerdo con la especie. En humanos los datos referentes a su distribución no han sido publicados. Aproximadamente entre 90 y 99 % de una dosis se une a las proteínas plasmáticas. En estudios preliminares el ibuprofeno no se detectó en la leche de mujeres que lactan. Se metaboliza por la vía de la oxidación a 2 metabolitos inactivos y entre 50 y 60 % de una dosis oral se excreta por la orina como metabolitos o sus conjugados con el ácido glucurónico dentro de las 24 h. Menos de 10 % del medicamento se excreta por la orina en forma inalterable. La excreción es completa dentro de las 24 h siguientes a su administración. |
| Indicaciones | tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve a moderada por procesos inflamatorios no crónicos como cefalea, odontalgia, dolor posoperatorio, dolor musculosquelético, dolor menstrual. Artritis gotosa, ataque agudo de gota. Fiebre. Enfermedad inflamatoria no reumática (osteoartritis, bursitis, tendinitis). Artritis reumatoidea. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad al ibuprofeno, a cualquier otro AINE o a cualquiera de los excipientes del producto. Reacción alérgica severa, ataques de asma, broncospasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, urticaria o edema angioneurótico inducido por ácido acetilsalicílico u otros AINE. Úlcera gastrointestinal activa o sospechada. |
| Uso en poblaciones especiales |
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| Precauciones | E: categoría de riesgo B. En el tercer trimestre categoría D: solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. LM: compatible. Niños: no se recomienda su uso en menores de 6 meses. Adulto mayor: más sensibles a efectos adversos gastrointestinales y renales; se sugiere comenzar con la mitad de la dosis usual del adulto joven. DR insuficiencia severa: incremento de riesgo de hipercaliemia y nefrotoxicidad; se debe monitorear la función renal y ajustar dosis. DH: necesita ajuste de dosis. Enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa, diverticulitis, úlcera péptica: instaurar régimen antiulceroso. Retención hidrosalina: usar con cautela en la insuficiencia cardíaca o HTA. Coagulación sanguínea: puede prolongar el tiempo de hemorragia. Se debe utilizar con cuidado en alteraciones de la coagulación sanguínea o tratamiento con anticoagulantes. Corticoterapia: en caso de tratamiento previo con corticosteroides se recomienda reajustar las dosis de estos de forma paulatina, si se instaura una terapia combinada con ibuprofeno. |
| Reacciones adversas | frecuentes: náuseas, vómitos, dispepsia, pirosis, sensación de molestia abdominal, diarrea, microlesiones intestinales, posible activación ulcerosa y hemorragias (melenas, hematemesis). Son más frecuentes con dosis de 3 200 mg/día. Ocasionales: ulceración y perforación, puede inducir o exacerbar colitis, cefalea, confusión, mareos, nerviosismo, depresión, vértigos, alteraciones auditivas, tinnitus y somnolencia; fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, urticaria, exantema con prurito, angioedema y fenómenos anafilácticos). Raras: reacciones de tipo psicótico y depresión, fiebre, rigidez del cuello, obnubilación, reacciones ópticas (visión borrosa, ambliopía, disminución de la agudeza visual o cambios en la percepción del color); broncospasmo, IRA (nefritis intersticial con hematuria, disuria y síndrome nefrótico), necrosis papilar, fibrosis intersticial, disfunción renal, meningitis aséptica (especialmente en pacientes con LES u otras enfermedades del colágeno), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, ICC, HTA, hiponatremia en pacientes con enfermedad renal preexistente, aumento de enzimas hepáticas, pancreatitis, alveolitos, eosinofilia pulmonar; desde el punto de vista hematológico se ha reportado agranulocitosis, anemia aplásica, aplasia pura de células blancas y trombocitopenia. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | ciclosporina, compuestos de oro y otros medicamentos nefrotóxicos (aminoglucósidos, amfotericina B, cisplatino, penicilamina y otros), diuréticos: incrementan riesgo de nefrotoxicidad. IECA: incrementa riesgo de insuficiencia renal y antagoniza efecto hipotensor, igual que con otros fármacos hipotensores (anticálcicos, betabloqueadores, vasodilatadores, antagonista de receptor de angiotensina, bloqueadores de la neurona adrenérgica). Digoxina: aumento de los niveles plasmáticos del digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. Insulina e hipoglicemiantes orales: aumento de su acción hipoglicemiante. Sales de litio (carbonato de litio): aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio, debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución de la absorción de ibuprofeno con posible inhibición de su efecto. Alteraciones de laboratorio: aumento de transaminasas (TGO y TGP), creatinina, digoxina y urea; aumento (interferencia analítica) de fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina. Reducción de albúmina, creatinina glucosa y ácido úrico. Puede prolongar el tiempo de hemorragia un día después de suspender el tratamiento. Uso concomitante de AINE incrementa el riesgo de efectos adversos. Anticoagulantes cumarínicos, heparina: se potencia su efecto anticoagulante. Quinolonas: aumenta el riesgo de convulsiones. Antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina y corticoides: incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Haloperidol: incrementa la sedación. Metotrexato, relajantes musculares (baclofeno): incrementan su toxicidad porque el ibuprofeno reduce su excreción. |
| Posología | adultos y niños mayores de 12 años, por VO: dolor y fiebre: 200 mg/4-6 h, si fuera necesario aumentar a 400 mg/6-8 h, hasta un máximo de 1,6 g/día. Niños de 6 meses a 1año: 50 mg/ 8 h, máximo 30 mg/kg/día. De 2 a 4 años: 100 mg/8 h, máximo 30 mg/kg/día. De 5 a 7 años: 150 mg/6-8 h, máximo 30 mg/kg/día. De 8 a 10 años: 200 mg/6-8 h, máximo 800 mg/día. De 11 a 12 años: 300 mg/6-8 h, máximo 800 mg/día. Enfermedad reumática: 30-40 mg/kg divididos cada 6-8 h. Dismenorrea: 400 mg/4-6 h. Enfermedad reumática: 1 200-3 200 mg divididos cada 6-8 h. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | protéjase de la luz y de la humedad. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | M01A |
| Dosis diaria Definida | 1,2 g |
| Precio público | 3,90 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389621389 |
| Aprobado en el directorio | 2012-08-21 16:30:24 |
| Modificado en el directorio | 2012-08-21 16:30:24 |
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