es un derivado del ácido indol acético, con propiedades analgésicas y antipiréticas. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para disminuir la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos, a partir del ácido araquidónico. Aunque muchos de los efectos terapéuticos y adversos de la indometacina se pueden producir por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en distintos tejidos, otras acciones también pueden contribuir significativamente a los efectos terapéuticos del medicamento.
Como antigotoso actúa por mecanismos analgésicos y antiinflamatorios; no corrige la hiperuricemia. Puede actuar de forma periférica en tejidos inflamados, probablemente mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y por la inhibición de la síntesis y/o acciones de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. Además, pueden estar implicadas la inhibición de la migración de leucocitos, la inhibición de la liberación y/o de las acciones de las enzimas lisosómicas, la inhibición de la fosfodiesterasa que da lugar a un aumento en la concentración intracelular de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y acciones sobre otros procesos celulares e inmunológicos en tejidos mesenquimatosos y conectivos.
Las acciones analgésicas pueden comprender bloqueo de la generación del impulso del dolor, mediante una acción periférica que suele suceder por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y posiblemente por la inhibición de la síntesis o de acciones de otras sustancias, que sensibilizan los receptores del dolor a la estimulación mecánica o química. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el SNC también puede contribuir al efecto analgésico. Suele producir antipiresis por la actuación central sobre el centro hipotalámico, que regula la temperatura para provocar vasodilatación periférica que da lugar a un aumento del flujo sanguíneo cutáneo, de la sudación y de la pérdida de calor. La acción central puede implicar la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.
| Imagen |  |
|---|---|
| Forma farmacéutica | |
| Denominación común internacional | indometacina. |
| Composición | cada tableta contiene 25 mg de indometacina. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | la absorción es rápida y completa, 90 % de la dosis se absorbe en 4 h, aunque puede retrasarse levemente cuando la indometacina se toma con alimentos o con antiácidos que contengan aluminio o magnesio, pero el efecto es clínicamente insignificante. La unión a proteínas (albúmina) es muy elevada (99 %) y su metabolismo es hepático. La vida media es bifásica. Con una distribución de 1 h y una eliminación de 4,5 h aproximadamente (intervalo habitual de 2,6 a 11,2 h); puede sufrir grandes variaciones entre individuos, posiblemente debido a las diferencias interindividuales en la circulación enterohepática y a la reabsorción subsiguiente. El comienzo de la acción como antirreumático es generalmente en 7 días, pero puede requerir hasta 14 días, en dependencia de la severidad del estado, y como antigotoso de 2 a 4 h. El tiempo hasta la concentración máxima es 0,5 a 2 h después de una dosis de 25 mg. El tiempo hasta el efecto máximo como antirreumático es hasta 4 semanas, según la severidad del estado, y como antigotoso de 24 a 36 h (calor, sensibilidad anormal al dolor); de 3 a 5 días (hinchazón). La eliminación es fundamentalmente por metabolismo hepático, seguido por la excreción de 60 % de la dosis en orina (de 10 a 20 % como indometacina inalterada) y 33 % por vía biliar (1,5 % como indometacina inalterada). Se excreta en la leche materna y no es dializable. |
| Indicaciones | enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias: fase activa de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Inflamación no reumática. Inflamación consecutiva a intervenciones ortopédicas. Dolor (especialmente el asociado con procesos inflamatorios): dismenorrea primaria, ataque agudo de gota. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad al fármaco, a cualquier otro AINE o a cualquiera de los excipientes del producto. Reacción alérgica severa, ataques de asma, broncospasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, urticaria o edema angioneurótico inducido por ácido acetilsalicílico u otros AINE. Úlcera gastrointestinal activa o sospechada. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | E: categoría B, en el tercer trimestre categoría D. No se recomienda su uso durante el embarazo, salvo indicación explícita de cierre prematuro del conducto arterioso fetal (lo cual solo tiene un carácter muy excepcional). LM: compatible, vigilar reacciones adversas en el niño; se ha reportado convulsiones en niños de madres que recibieron 200 mg de indometacina. Niños: no se recomienda su uso en menores de 14 años; debe limitarse a pacientes que no respondan a otros antirreumáticos. Adulto mayor: incremento de la incidencia de efectos neurotóxicos; no se recomiendan tratamientos por más de una semana y se debe utilizar la mitad de la dosis usual del adulto joven. Depresión mental u otras alteraciones psiquiátricas o neurológicas (parkinsonismo, epilepsia): usar con precaución. Corticoterapia: en caso de tratamiento previo con corticosteroides, se recomienda reajustar sus dosis de forma paulatina, si se instaura una terapia combinada con indometacina. Protéjase de la luz. No mezclar con soluciones que contengan glucosa. Reconstitución a pH menor que 6 puede causar precipitación. |
| Reacciones adversas | ocasionales: dolor abdominal, constipación, astenia, malestar general. Raras: alopecia, eritema nodoso, púrpura; hipotensión, colapso, taquicardia, arritmia cardíaca y palpitaciones, anorexia, distensión abdominal, proctitis, estomatitis, úlcera bucal, úlcera esofágica, úlcera gastroduodenal; perforación intestinal, incremento de los valores de creatinina sérica y de los valores de nitrógeno ureico en sangre, proteinuria, ictericia, hepatitis, neuropatía periférica, convulsiones, parkinsonismo; opacificación de la córnea, retinopatía, fotofobia, sordera, desorientación, hipertensión pulmonar, púrpura hemorrágica. Véase ibuprofeno. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | ciclosporina, compuestos de oro y otros medicamentos nefrotóxicos (aminoglucósidos, amfotericina B, cisplatino, penicilamina y otros), diuréticos: incrementan riesgo de nefrotoxicidad. IECA: incrementa riesgo de insuficiencia renal y antagoniza efecto hipotensor, igual que el de otros fármacos hipotensores (anticálcicos, betabloqueadores, vasodilatadores, antagonista de receptor de angiotensina, bloqueadores de la neurona adrenérgica). Digoxina: aumento de los niveles plasmáticos del digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. Insulina e hipoglicemiantes orales: aumento de su acción hipoglicemiante. Sales de litio (carbonato de litio): aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio, debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución de la absorción de indometacina con posible inhibición de su efecto. Alteraciones de laboratorio: aumento de transaminasas (TGO y TGP), creatinina, digoxina y urea; aumento (interferencia analítica) de fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina. Reducción de albúmina, creatinina glucosa y ácido úrico. Puede prolongar el tiempo de hemorragia un día después de suspender el tratamiento. El uso concomitante de AINE incrementa riesgo de efectos adversos. Anticoagulantes cumarínicos, heparina: se potencia su efecto anticoagulante. Quinolonas: aumenta el riesgo de convulsiones. Antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina y corticoides: incrementa riesgo de hemorragia gastrointestinal. Haloperidol: incrementa la sedación. Metotrexato, relajantes musculares (baclofeno): incrementan su toxicidad reduce su excreción. |
| Posología | adultos VO: 50-200 mg/día, en 2-4 tomas. En procesos crónicos debe comenzarse con dosis de 25 mg cada 8-12 h y aumentar progresivamente en 25-50 mg en intervalos semanales hasta lograr el efecto deseado o la dosis máxima de 200 mg/día. Gota aguda: de inicio 100 mg, luego 50 mg cada 8 h hasta que desaparezcan los síntomas, en caso necesario se administrará la dosis máxima de 200 mg/día. Procesos inflamatorios agudos del aparato locomotor: de 25 a 50 mg cada 6-8 h hasta la desaparición de los síntomas (1-2 semanas). Dismenorrea primaria: 25 mg cada 8 h como máximo, cuando aparecen los primeros síntomas y mientras que duren estos. Niños: enfermedades reumáticas: 1,5-2,5 mg/kg/día divididos en 4 dosis hasta un máximo de 4 mg/día. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún signo o síntoma de alteración hepática (anorexia, prurito, ictericia) o alteración de la visión, después de haberlo notificado al médico. Este medicamento puede provocar somnolencia y las personas bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias, donde una disminución de la atención pueda originar accidentes. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | M01AB01 |
| Dosis diaria Definida | 0,1 g. |
| Precio público | 2,50 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389621411 |
| Aprobado en el directorio | 2010-11-19 10:37:46 |
| Modificado en el directorio | 2011-11-09 10:13:54 |
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