es una penicilina de amplio espectro, cuya actividad antimicrobiana se ha extendido para abarcar microorganismos gramnegativos como Haemophilus influenzae, E. coli y Proteus mirabilis. Resulta destruida por las beta-lactamasas (de bacterias grampositivas y gramnegativas) y por ello son ineficaces contra casi todas las infecciones por estafilococos. Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se están volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la inducción de beta-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de indicar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible. Mecanismo de acción: las penicilinas actúan interfiriendo la síntesis de la pared bacteriana. Son bactericidas en las dosis adecuadas y bacteriostáticas en bajas concentraciones. Las penicilinas actúan en fase de crecimiento rápido. La acción de los beta-lactámicos se desarrolla mediante la inhibición de las etapas finales de la síntesis del peptidoglucano o mureína, que es un polímero esencial en la pared de casi todas las bacterias (las clamidias carecen de peptidoglucano y son, por lo tanto, naturalmente resistentes a los beta-lactámicos). Su acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas, que ligan penicilinas (PBP 1 y PBP 3) localizadas en la membrana citoplasmática bacteriana; al impedir que la pared celular se construya correctamente; la amoxicilina ocasiona en último término la lisis de la bacteria y su muerte.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | amoxicilina |
| Composición | cada cápsula contiene amoxicilina trihidratada equivalente a 500 mg de amoxicilina. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | es estable en medio ácido, en presencia de jugos gástricos y puede ser administrada por VO sin tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe rápidamente después de la administración oral y alcanza los niveles máximos entre 1 y 2,5 h. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral ni líquido cefalorraquídeo, salvo cuando están las meninges inflamadas. La vida medía es 61,3 min. El 75 % aproximadamente de la dosis administrada se excreta por la orina sin cambios, mediante excreción tubular y filtración glomerular; esta excreción puede ser retardada administrando probenecid, y también es más lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren reajuste de las dosis. No se liga a las proteínas en proporción elevada (17 %). La administración de 500 mg de amoxicilina alcanza como promedio niveles séricos pico de 7,5 µg/mL, y todavía puede detectarse en suero 8 h después de su administración. La presencia de alimentos en el estómago no interfiere significativamente la absorción de la amoxicilina. Una pequeña cantidad se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la barrera placentaria. Resulta retirada por hemodiálisis y no por diálisis peritoneal. |
| Indicaciones | infecciones por gérmenes grampositivos y negativos. Infecciones genitourinarias y gastrointestinales por E. coli y Shigella. Gonorrea, meningitis meningocócica, otitis media, fiebre paratifoidea, faringitis y faringoamigdalitis bacteriana, bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad no complicada. Infecciones por Haemophilus influenzae, septicemia bacteriana, sinusitis, infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por los estreptococos, neumococos, estafilococos sensibles a la bencilpenicilina, enterococos, E. coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella, Salmonella typhosa y otras especies de Salmonellas. Además, profilaxis y tratamiento de endocarditis, enfermedad de Lyme en el niño, erradicación de H. pylori. En el caso de la combinación con sulbactam, su indicación es para infecciones producidas por cepas productoras de β-lactamasa (donde la amoxicilina sola no es apropiada). Estas incluyen cepas resistentes de S. aureus, E. coli y H. influenzae, así como de Bacteroides y Klebsiella spp. |
| Contraindicaciones | antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos. En el caso de la amoxicilina con sulbactam los antecedentes de disfunción hepática o ictericia por penicilinas son causa de contraindicación. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | Niños: puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo.DH: es necesario monitorear el funcionamiento hepático en el caso de amoxicilina/sulbactam. Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos. Infección por Cytomegalovirus. Leucemia linfocítica aguda o crónica. |
| Reacciones adversas | frecuentes: erupciones cutáneas (si ocurre rash maculopapular es necesario retirar el fármaco), diarrea, angioedema, anafilaxia, calambres, dolor y distensión abdominal, fiebre, polidipsia, pérdida de peso, náuseas, vómitos, astenia marcada, urticaria, prurito, sibilancias y estomatitis. Ocasionales: colitis pseudomembranosa (el tratamiento debe descontinuarse). Raras: convulsiones (altas dosis o daño renal severo), nefritis intersticial, anemia hemolítica, trombocitopenia y trastornos de la coagulación. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta los niveles en sangre de estas. Anticonceptivos orales: se reduce el efecto anticonceptivo de los estrógenos con ampicilina, oxacilina y fenoximetilpenicilina. Alopurinol: se incrementa la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas con amoxicilina y ampicilina. Anticoagulantes cumarínicos: alteración del INR, prolongación del tiempo de protrombina con las penicilinas de amplio espectro como la ampicilina. |
| Posología | adultos y niños mayores de 12 años: 500 mg c/8 h por VO. Niños menores de 12 años: 125 mg c/8 h; se puede duplicar en infecciones severas. Otitis media en adultos: 1 g c/8 h. En niños: 40 mg/kg/día dividida en 3 subdosis (máximo 3 g/día). Neumonía: 0,5-1 g c/8 h. Cursos cortos de tratamiento. Absceso dental: 3 g que se puede repetir a las 8 h. Infección del tracto urinario: 3 g que se repite a las 12 h. En la profilaxis de la endocarditis, en pacientes con riesgo se administran 3 g 1 h antes del procedimiento dental (extracción). |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | contiene tartrazina, la cual puede causar reacciones alérgicas, se incluye asma bronquial en personas susceptibles. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | por receta médica. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | J01CA04 |
| Dosis diaria Definida | 1 g |
| Precio público | 5,00 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389240098 |
| Aprobado en el directorio | 2010-09-16 09:35:49 |
| Modificado en el directorio | 2011-07-16 12:13:32 |
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