es una aminopenicilina de amplio espectro, cuya actividad antimicrobiana se ha extendido para abarcar microorganismos gramnegativos como Haemophilus influenzae, E. coli y Proteus mirabilis. Resulta destruida por las beta-lactamasas (de bacterias grampositivas y gramnegativas) y por ello son ineficaces contra casi todas las infecciones por estafilococos. Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se están volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la inducción de beta-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de indicar tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.
Mecanismo de acción: las penicilinas actúan interfiriendo la síntesis de la pared bacteriana. Son bactericidas en las dosis adecuadas y bacteriostáticas en bajas concentraciones. Actúan en fase de crecimiento rápido. La acción de los beta-lactámicos se desarrolla mediante la inhibición de las etapas finales de la síntesis del peptidoglucano o mureína que es un polímero esencial en la pared de casi todas las bacterias (las clamidias carecen de peptidoglucano y son, por tanto, naturalmente resistentes a los beta-lactámicos). Su acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilinas (PBP-1 y PBP-3) localizadas en la membrana citoplasmática bacteriana; al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona en último término la lisis de la bacteria y su muerte.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | amoxicilina. |
| Composición | cada cucharadita (5 mL) contiene amoxicilina trihidratada equivalente a 125 mg o 250 mg de amoxicilina. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | es estable en medio ácido en presencia de jugos gástricos, puede ser administrada por vía oral sin tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanza los niveles máximos entre 1 y 2,5 h. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral ni líquido cefalorraquídeo, salvo cuando están las meninges inflamadas. No se liga a las proteínas en proporción elevada (17 %). La vida medía es 61,3 min. El 75 % aproximadamente de la dosis administrada se excreta por la orina, sin cambios mediante excreción tubular y filtración glomerular; esta excreción puede ser retardada si se administra probenecid, y también es más lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren reajuste de las dosis. La administración de 500 mg de amoxicilina alcanza como promedio niveles séricos pico de 7,5 µg/mL y todavía puede detectarse amoxicilina en suero 8 h después de su administración. Una pequeña cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la barrera placentaria. Resulta retirada por hemodiálisis y no por diálisis peritoneal. |
| Indicaciones | infecciones por gérmenes grampositivos y negativos. Infecciones genitourinarias y gastrointestinales por E. coli y Shigella. Gonorrea, meningitis meningocócica, otitis media, fiebre paratifoidea, faringitis y faringoamigdalitis bacteriana, bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad no complicada. Infecciones por Haemophilus influenzae, septicemia bacteriana, sinusitis, infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por los estreptococos, neumococos, estafilococos sensibles a la bencilpenicilina, enterococos, E. coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella, Salmonella typhosa y otras especies de Salmonellas. Además, profilaxis y tratamiento de endocarditis, enfermedad de Lyme en el niño, erradicación de H. pylori. En el caso de la combinación con sulbactam, su indicación es en infecciones producidas por cepas productoras de beta-lactamasa (donde la amoxicilina sola no es apropiada). Estas incluyen cepas resistentes de S. aureus, E. coli, y H. influenzae, así como de Bacteroides y Klebsiella spp. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad conocida a las penicilinas y cefalosporinas. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | LM: su uso puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y erupción cutánea en el lactante. Niños: se ha probado su seguridad y efectividad en niños mayores de 1 año para infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones respiratorias, aunque no es así para las infecciones intraabdominales. Adulto mayor e insuficiencia renal: vida medía prolongada, por lo que requiere aumento del intervalo de dosis. Evaluar relación beneficio/riesgo en las enfermedades como: colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a un antibiótico, mononucleosis infecciosa. Puede administrarse por vía IV. Diluido en las siguientes soluciones con las que es compatible: cloruro de sodio 0,9 %, ringer lactato y dextrosa al 5 %. |
| Reacciones adversas | frecuentes: erupciones cutáneas (si ocurre rash maculopapular es necesario retirar el fármaco), diarrea, angioedema, anafilaxia, calambres, dolor y distensión abdominal, fiebre, polidipsia, pérdida de peso, náuseas, vómitos, astenia marcada, urticaria, prurito, sibilancias y estomatitis. Ocasionales: colitis pseudomembranosa (el tratamiento debe descontinuarse). Raras: convulsiones (altas dosis o daño renal severo), nefritis intersticial, anemia hemolítica, trombocitopenia y trastornos de la coagulación. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta los niveles en sangre de estas. Anticonceptivos orales: se reduce el efecto anticonceptivo de los estrógenos con ampicilina, oxacilina y fenoximetilpenicilina. Alopurinol: se incrementa la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas con amoxicilina y ampicilina. Anticoagulantes cumarínicos: alteración del INR, prolongación del tiempo de protrombina con las penicilinas de amplio espectro como la ampicilina. |
| Posología | niños mayores de 12 años: 500 mg c/8 h por VO. Niños menores de 12 años: 125 mg c/8 h; se puede duplicar en infecciones severas. Otitis media en niños: 40 mg/kg/día dividida en 3 subdosis (máximo 3 g/día). Neumonía: 0,5-1 g c/8 h. Cursos cortos de tratamiento. Absceso dental: 3 g que se puede repetir a las 8 h. Infección del tracto urinario: 3 g que se repite a las 12 h. En la profilaxis de la endocarditis, en pacientes con riesgo se administran 3 g una hora antes del procedimiento dental (extracción). |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | nada a señalar. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | por receta médica. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | J01CA04 |
| Dosis diaria Definida | 1 g |
| Precio público | 1,50 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389240084 |
| Aprobado en el directorio | 2010-10-25 17:46:01 |
| Modificado en el directorio | 2011-07-16 12:14:01 |
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