el maleato de timolol es un beta-bloqueador beta-1 y beta-2 (no selectivo) sin acción simpaticomimética intrínseca, parasimpaticomimética y no posee actividad anestésica local. La aplicación en el ojo provoca disminución de la presión intraocular tanto en ojos normales como en pacientes con glaucoma. En los pacientes con opacidad del cristalino se mejora la visión alrededor de la opacidad, por no haber modificación del diámetro pupilar. El mecanismo exacto de su acción hipotensiva en el ojo no se ha establecido. Los estudios de tomografía y fluorofotometría realizados en humanos, sugieren que el timolol, reduce la presión intraocular al disminuir la producción de humor acuoso, además, se mejora el drenaje. No modifica el diámetro pupilar como los mióticos utilizados en el tratamiento del glaucoma y alteraciones en la visión nocturna como los mióticos.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | maleato de timolol. |
| Composición | cada mililitro contiene 6,8 mg de maleato de timolol, excipiente: fosfato disódico anhidro y fosfato monosódico dihidrato, cloruro de benzalconio y agua para inyección c.s.p. 100 mL. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | el comienzo de la acción ocurre en 30 min después de una dosis única. El tiempo hasta el efecto máximo es de 1 a 2 h después de una dosis única. Timolol sufre metabolismo hepático y se elimina junto con sus metabolitos por vía renal. Puede mantenerse reducción significativa de la presión intraocular hasta 24 h después de una dosis única. |
| Indicaciones | hipertensión ocular. |
| Contraindicaciones | Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto o a otros β-bloqueantes. Asma bronquial, EPOC, bloqueo cardíaco de segundo y tercer grados, angina de Prinzmetal, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca descompensada, bradicardia intensa, síndrome del seno enfermo, acidosis metabólica, enfermedad arterial periférica severa, feocromocitoma (con un α-bloqueador). |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | E:pueden producirse efectos adversos (especialmente hipoglucemia y bradicardia) en el feto y el neonato. Existe un aumento del riesgo de complicaciones cardíacas y respiratorias en el neonato durante el periodo posnatal. No debería utilizarse durante el embarazo, excepto que el beneficio terapéutico justifique los posibles riesgos. Adulto mayor: riesgo de absorción sistemática y de efectos adversos. Puede causar visión borrosa transitoria, los pacientes no deberán manejar u operar maquinarias hasta que se logre la recuperación total de la visión. Puede precipitar insuficiencia cardiaca severa, bradicardia sinusal e hipotensión. Asma bronquial y EPOC: suele agravar el broncospasmo y disminuir la efectividad del tratamiento broncodilatador. Diabetes mellitus: enmascara la taquicardia asociada con la hipoglucemia. Para minimizar los probables efectos secundarios sistémicos se recomienda comprimir el punto lagrimal con un dedo durante 2-3 min luego de su instilación. |
| Reacciones adversas | frecuentes: blefaritis, conjuntivitis, queratitis, ardor, disminución de la sensibilidad corneal, diplopía, visión borrosa (aparece con alta incidencia al interrumpir el tratamiento), cambios refractivos. Ocasionales: ptosis palpebral, cefalea, mareos, confusión, alucinaciones, fatiga, depresión, hipotensión, bradicardia, arritmias, bloqueo auriculoventricular, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca congestiva, broncospasmo, principalmente en pacientes con enfermedades broncospásticas preexistentes, insuficiencia respiratoria, disnea. Raras: agravamiento de la miastenia gravis, alopecia, náuseas, erupción cutánea, urticaria, astenia, impotencia, disminución de la libido, hiperpotasemia, diarrea, parestesias, insuficiencia circulatoria cerebral. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | los β-bloqueadores aumentan su efecto sobre la presión arterial con antihipertensivos, alcohol, fenotiacinas, antidepresivos triciclicos, IMAO, ansiolítico e hipnótico, dopaminérgicos como L-dopa, baclofen y alprostadil. Antagonizan su acción antihipertensiva los esteroides, AINE, estrógenos y carbenoxolona. Aumenta la presión arterial epinefrina, norepinefrina, dobutamina y tropisetrón. Hipertensión “de rebote” con clonidina. Vasoconstricción periférica con ergotamina y metisergida. Junto con nifedipina y verapamil produce hipotensión severa e insuficiencia cardiaca. Diltiazem bloqueo A-V. Antiarrítmicos: inducen bradicardia, depresión miocárdica y bloqueo AV. Glucósidos cardíacos: riesgo incrementado de bloqueo A-V y bradicardia. Antidiabéticos: enmascara signos de hipoglicemia y potencia los efectos hipoglicemiantes de la insulina. Cimetidina: aumenta sus niveles plasmáticos. Pilocarpina: induce arritmias. Antagoniza la acción de la teofilina y los β-agonistas. Propranolol aumenta riesgo de toxicidad por bupivacaina y lidocaína. Eleva concentraciones plasmáticas de rizatriptán. Antagoniza los efectos de la neostigmina y piridostigmina e incrementa las acciones de los relajantes musculares. Elevan concentraciones séricas del propranolol: cimetidina, propafenona, fluoxetina y clorpromacina. Rifampicina: acelera el metabolismo del propranolol. |
| Posología | adultos y niños mayores de 10 años: instilar 1 gota de la solución al 0,25 % 2 veces al día en cada ojo afectado, si la presión intraocular no cambia, administrar la solución al 0,5 %, aplicando una gota 2 veces al día. Dosis de mantenimiento: 1 gota por día. Niños menores de 10 años: 1 gota de solución al 0,25 % cada 12-24 h. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | Debido a las características de este preparado no son de esperar fenómenos de intoxicación con el uso tópico. En caso de sobredosificación por ingestión accidental deberán ser tratados con medidas generales. |
| Información básica al paciente | nada a señalar. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | por receta médica. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | S01ED01 |
| Dosis diaria Definida | 0,2 g |
| Precio público | 3,90 |
| Código CUP | 3389428826 |
| Aprobado en el directorio | 2010-12-07 12:16:20 |
| Modificado en el directorio | 2010-12-07 16:53:26 |
Registrarse