posee varias acciones farmacológicas inherentes a las metilxantinas que resultan de interés terapéutico: relaja la fibra muscular lisa (principalmente de los bronquios), alivia el broncospasmo y tiene un efecto estimulante sobre la respiración. Reduce la resistencia vascular pulmonar y favorece la contractilidad del diafragma, lo que contribuye a mejorar la función pulmonar y evita la "fatiga diafragmática". Estimula el miocardio y el sistema nervioso central, disminuye la resistencia periférica y la presión venosa, además, tiene efecto diurético.
Presenta 3 propiedades importantes: es broncodilatador por relajación de la musculatura lisa de las vías aéreas bronquiales y de los vasos sanguíneos pulmonares, estimulante central: analéptico respiratorio, psicoestimulante y agente convulsionante con altas dosis. Débil acción cardíaca y diurética.
La teofilina inhibe de forma competitiva la fosfodiesterasa, de lo que resulta un aumento del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), efectos directos en la concentración de calcio intracelular, acciones indirectas en cifras de calcio por hiperpolarización de la membrana celular, el desacoplamiento de calcio intracelular aumenta con los elementos contráctiles del músculo, antagonismo del receptor de adenosina.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | aminofilina. |
| Composición | cada ampolleta de 10 mL contiene 250 mg de teofilina, mezcla de teofilina y etilendiamina. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | la óptima concentración sérica es entre 10 y 20 µg/mL. Vida media en adultos sanos y asmáticos no fumadores: de 6 a 12 h. Fumadores: de 4 a 5 h. El tiempo de vida media puede aumentar con el envejecimiento y en pacientes con daño cardiaco o enfermedad hepática. Su biotransformación es a nivel hepático entre 85 y 90 %. Considerables diferencias interindividuales en el metabolismo hepático, resulta en grandes variaciones en el aclaramiento, concentraciones séricas y tiempo de vida media. El metabolismo hepático puede verse afectado por factores como la edad, hábito de fumar, enfermedades, la dieta y la interacción con otros medicamentos. Eliminación: renal, en forma de ácido 1,3-dimetilúrico (40 %), 1 metilúrico (36 %) y 3 metilxantina. El 10 % se elimina de forma inalterada. En neonatos alrededor de 50 % se excreta de forma inalterada y gran proporción se elimina como cafeína. |
| Indicaciones | obstrucción reversible de las vías aéreas. Asma aguda severa. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad conocida al medicamento o a sus componentes. |
| Uso en poblaciones especiales |
|
| Precauciones | Alcoholismo crónico. Enfermedad febril aguda. Hipertensión. Insuficiencia cardíaca. Arritmias cardíacas, otras enfermedades cardiovasculares. Hipertiroidismo. Úlcera péptica. Epilepsia. |
| Reacciones adversas | frecuentes: dolor precordial, mareos, respiración rápida, sofocos, cefalea, taquicardia, (administración IV rápida), escalofríos o fiebre, dolor, enrojecimiento o hinchazón en el lugar de la inyección IM, náusea, nerviosismo o inquietud, vómitos, dolor epigástrico, diarrea. Ocasionales: convulsiones, coma, hipotensión, arritmias ventriculares y falta de circulación, taquipnea, alergia a la etilendiamina (urticaria, eritema, dermatitis exfoliativa). |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | alopurinol, propafenona, azitromicina, eritromicina, isoniacida, claritromicina, ciprofloxacina, norfloxacina, fluconazol, ketoconazol, diltiazem, verapamilo, metotrexato, pentoxifilina, vacuna de la influenza: elevan concentraciones plasmáticas de teofilina. Ketamina, quinolonas: incrementa el riesgo de convulsiones. Halotano: aumenta el riesgo de arritmias. Adenosina: se antagoniza su efecto antiarrítmico por la teofilina. Carbamazepina, primidona, ritonavir, barbitúricos, aminoglutetimida, tabaco: aceleran el metabolismo de la teofilina. Fenitoína/teofilina: reducen las concentraciones plasmáticas de la carbamazepina y primidona. Hipnóticos y ansiolíticos (benzodiacepinas): se reducen sus efectos por la teofilina. Corticoides, acetazolamida, diuréticos del ASA, tiacidas, simpatomiméticos beta-2: incrementan riesgo de hipocalemia. Disulfiram, interferón alfa, cimetidina: inhibe el metabolismo de la teofilina. Zafirlukast: posible incremento de las concentraciones plasmáticas de la teofilina y reducción de las concentraciones del zafirlukast. Litio: aumenta la excreción del litio y reduce sus concentraciones plasmáticas. Estrógenos: reducen excreción de teofilina. Sulfinpirazona: reduce las concentraciones plasmáticas de teofilina. |
| Posología | asma aguda severa previamente no tratada con teofilina: adultos y niños: inyección IV dosis de carga 5 mg/kg/dosis administrados durante un período de 20 min (no más de 25 mg/min). Por infusión IV (con vigilancia estrecha) dosis 500 µg/kg/h, ajustar de acuerdo con concentraciones plasmáticas de teofilina; niños de 6 meses a 9 años, dosis 1 mg/kg/h; niños de 10 a 16 años: dosis 800 µg/kg/h, ajustar de acuerdo con concentraciones plasmáticas de teofilina. Adulto en tratamiento previo con teofilina: si es posible medir las concentraciones plasmáticas de teofilina: dosificar considerando que 0,5 mg de teofilina/kg de peso magro eleva la concentración plasmáticas en 1 µg/mL. Si no puede medirse rápido la teofilina plasmática, y la situación del paciente requiere terapia inmediata, puede administrarse una dosis única: 2,5 mg/kg si no existen síntomas de toxicidad por teofilina; dosis de mantenimiento (en ataque agudo): adultos fumadores: infusión IV: 700 µg (0,7 mg)/kg/h; adultos sanos no fumadores: infusión IV 400 µg (0,4 mg)/kg/h; adulto mayor, cardiópatas, disfunción hepática: infusión IV 200 µg (0,2 mg)/kg/h. Para conseguir la dosificación terapéutica óptima de teofilina y minimizar el riesgo de toxicidad, se recomienda vigilar la concentración plasmática de teofilina y la respuesta del paciente. Niños en tratamiento previo con teofilina: se debe medir, si es posible, las concentraciones plasmáticas de teofilina. Si no puede medirse rápido la teofilina plasmática, y la situación del paciente requiere terapia inmediata, puede administrarse una dosis única: 2,5 mg/kg, si no existen síntomas de toxicidad por teofilina; dosis de mantenimiento (en ataque agudo): niños menores de 1 año: prematuros con menos de 24 días: 1 mg/kg IV cada 12 h; prematuros con más de 24 días: 1,5 mg/kg IV cada 12 h; neonatos a término (hasta 4 semanas): 1-2 mg/kg cada 12 h; neonatos a término (4-8 semanas): 1-2 mg/kg cada 8 h; lactante de 8 y más semanas: 1-3 mg/kg cada 6 h; niños de 1 a 9 años: infusión IV: 800 µg (0,8 mg)/kg/h; niños de 9 a 16 años: infusión IV: 700 µg (0,7 mg)/kg/h. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales; si no existen convulsiones se deberá proceder a vaciar el estómago inmediatamente a través de inducción de emésis o lavado gástrico, seguido de la administración de carbón activado y un catártico (particularmente en casos de teofilina de liberación prolongada). En casos de estado de coma o convulsiones, solo se podrán efectuar estas medidas si se ha procedido a realizar entubación del paciente. En caso de convulsiones se debe garantizar adecuada ventilación, suministrar oxígeno, emplear anticonvulsivos como el diazepam IV 0,1-0,3 mg/kg hasta 10 mg (se reportan convulsiones por teofilina refractarias a fenitoína, diazepam y fenobarbital). Balance hidroelectrolítico adecuado. Si existe hipertermia intratable emplear fenotiacinas y propranolol, si aparece taquicardia extrema. En pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad hepática, la hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón puede contribuir al aclaramiento de la teofilina. En general, si las concentraciones plasmáticas de teofilina 4 h después de la ingestión, son mayores de 60 µg/mL, se sugiere realizar hemoperfusión con carbón. |
| Información básica al paciente | considerar la administración previa de teofilina (tabletas y/o supositorios) y vigilar posibles efectos no deseados. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | R03DA05 |
| Dosis diaria Definida | 0,6 g |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389202770 |
| Aprobado en el directorio | 2010-12-07 17:43:04 |
| Modificado en el directorio | 2010-12-07 17:43:04 |
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