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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

LEVODOPA


el aminoácido levodopa se usa para sustituir la deficiencia de dopamina en la enfermedad de Parkinson, el pequeño porcentaje de cada dosis que atraviesa la barrera hematoencefálica se descarboxila a dopamina. La cual estimula los receptores dopaminérgicos en los ganglios basales y así mejora el equilibrio entre la activi¬dad colinérgica y la dopaminérgica. Esto da lugar a una mejora de la modulación de los impulsos nerviosos voluntarios transmitidos a la corteza motora. Otras acciones: La dopamina estimula los receptores cardíacos beta adrenérgicos; interactúa con los quimiorreceptores del centro del vómito medular y favorece la liberación de la hormona del crecimiento en la hipófisis.

Imagen
Forma farmacéutica
Denominación común internacional levodopa
Composición cada tableta contiene 500 mg de levodopa.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se absorbe rápidamente en el intestino delgado median¬te un sistema de transporte activo de aminoácidos, llegando a la circulación general de un 30 a 50 %. Su absorción se puede retrasar debido a acidez gástrica elevada, tiempo de evacuación gástrica aumentado ó presencia de algunos aminoácidos como los que se presentan después de la digestión de una comida de alto contenido proteico. Se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos corporales, pero no en el sistema nervioso central, que recibe menos del 1 % de la dosis debido al metabolismo intenso de la periferia. La enzima descarboxilasa de aminoácidos L aromáticos convierte el 95 % en dopamina en la luz del estómago, los intes¬tinos y en el hígado por metabolismo del primer paso. Su vida media oscila entre 1 y 3 horas. En un período de 2 a 3 semanas puede producirse una mejoría significativa en los pacientes. Algunos pueden necesitar una terapia continua con levodopa hasta de 6 meses, para obtener el beneficio terapéutico óptimo. El tiempo hasta la concentración máxima es de 1 a 3 horas y puede ser más prolongado cuando se toma con alimentos. La duración de la acción es de hasta 5 horas. La eliminación es renal. El 80 % de la dosis se elimina en 24 horas como metabolito de la dopamina, principalmente el ácido dihidro¬xifenilacítico (DOPAC) y ácidos hemovanílico (HVA). Algunos de los metabolitos eliminados pueden colorear la orina de rojo.
Indicaciones enfermedad de Parkinson (excepto en el extrapiramidalismo inducido por fármacos). Tratamiento del Parkinsonismo (par lisis agitante) idiopático; tratamiento del Parkinsonismo postencefálico; tratamiento del Parkinsonismo sintomático; tratamiento del Parkinsonismo asociado a arteriosclerosis cerebral. La Levodopa está en el tratamiento del Parkinsonismo para aliviar los síntomas y permitir un mayor número de movimientos corporales normales con mejoría del control muscular.
Contraindicaciones glaucoma de ángulo cerrado.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones Adulto mayor: menor tolerancia a los efectos de la Levodopa, además con la edad descienden los niveles de la dopa-descarboxilasa periférica, la enzima responsable de la descarboxilación, lo que hace innecesarias las grandes dosis. DEenfermedad pulmonar, asma y enfermedades pulmonares severas (los efectos respiratorios de la Levodopa pueden agravar la situación), úlcera péptica(aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal superior), enfermedad cardiovascular severa (aumenta el riesgo de las arritmias cardíacas), Diabetes Mellitus (puede afectar negativamente la función hipotalámica o la hipofisaria), osteomalacia, glaucoma de ángulo abierto(al aumentar la presión intraocular se precipita un ataque agudo del glaucoma de ángulo cerrado), melanoma de la piel, enfermedad psiquiátrica (evítese si es severa); produce excesiva somnolencia; no debe interrumpirse bruscamente; depresión, cefalea. Historia de trastornos convulsivos (aumenta las crisis convulsivas). Estados Psicóticos o historia (aumenta el riesgo de aparición de depresión y tendencias suicidas). Retención Urinaria (puede precipitar o agravar el estado). Historia de Infarto del miocardio, con arritmias residuales (puede precipitar o agravar el estado.
Reacciones adversas ocasionales: anorexia, náuseas, vómitos, insomnio, agitación, hipotensión postural (raramente hipertensión lábil), mareo, taquicardia, arritmias, coloración rojiza de la orina y de otros fluidos corporales. Raras: hipersensibilidad, movimientos involuntarios anormales y síntomas psiquiátricos que incluyen hipomanía y psicosis, depresión, somnolencia, cefalea, sangramiento gastrointestinal, neuropatía periférica, alteraciones del gusto, prurito, rash y cambios en las enzimas hepáticas. Los efectos secundarios psíquicos como ansiedad, con fusión o nerviosismo, se produce con más frecuencia en los pacientes geriátricos cuando reciben otros medicamentos antiparkinsonianos, especialmente antimuscarínicos. Los pacientes geriátricos, especialmente aquellos con enfermedad coronaria previa, son más sensibles a los efectos cardiacos de la Levodopa, como las arritmias. Estos efectos cardiacos se hacen mínimos o se eliminan cuando se asocian la Levodopa con un inhibidor de dopa descarboxilasa (benserazida o carbidopa).
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones anestésicos: riesgo de arritmias ventriculares con anestésicos volátiles como el halotano. Antidepresivos: crisis hipertensiva con los IMAO, evítense aun después de 2 semanas de suspendido el tratamiento con levodopa. Antihipertensivos, nitratos: incrementan el efecto hipotensor. Antimuscarínicos: reducen la absorción de la levodopa. Antipsicóticos: antagonizan su efecto. Antiepilepticos: pueden reducir su efecto. Ansiolíticos e hipnóticos: puede existir antagonismo con el clorodiazepóxido, diazepam, lorazepam y probablemente con otras benzodiazepinas. Hierro: reduce la absorción de la levodopa. Vitaminas: el efecto de la levodopa es antagonizado por la piridoxina a menos que se administre un inhibidor de la dopa descarboxilasa.
Posología adultos: inicialmente 125-500 mg/d en dosis divididas después de las comidas, incrementar de acuerdo con la respuesta. Dosis usual para adultos: 250 mg. de 2 a 4 veces/d inicialmente, aumentar la dosificación con una dosis adicional de 100 a 750 mg./d en intervalos de 3 a 7 dsegún la tolerancia, hasta conseguir la respuesta deseada. Nota: Los pacientes geriátricos y postencefalíticos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis habitual para adulto. Dosis usual límite del adulto: Hasta 8 g/d. Niños hasta 12 años de edad: no se ha establecido la dosificación. Niños de 12 años de edad en adelante: ver dosis usual para adultos.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente Información básica al paciente: alertar sobre efectos adversos. Puede oscurecer la orina o el sudor. Los pacientes que estén en tratamiento con levodopa e informen de somnolencia y/o episodios repentinos de sueño, deben ser advertidos de que no pueden conducir vehículos. Otras actividades en las que se requiera plena concentración se deben evitar (como conducir vehículos o utilizar maquinaria), ya que puede ponerles, a ellos o a otros, en riesgo de daño grave o muerte.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por tarjeta control.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC N04BA01
Dosis diaria Definida 3,5 g
Precio público 1.60
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 0
Aprobado en el directorio 2016-12-01 12:38:05
Modificado en el directorio 2016-12-01 12:38:05