Skip Navigation

Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

CAPTOPRIL


inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, la cual convierte la angiotensina I en angiotensina II, que es potente sustancia vasoconstrictora endógena. Mecanismo de acción: sus efectos beneficiosos en la hipertensión y en la insuficiencia cardíaca aparecen como resultado primario de la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona, aunque no existe relación fuerte entre los niveles de renina y la respuesta al medicamento. La renina es una enzima sintetizada por los riñones, se libera a la circulación donde este actúa sobre el sustrato globulínico del plasma para producir angiotensina I, un decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I es convertida por la enzima convertidora de la angiotensina, vasoconstrictora endógena. La angiotensina II estimula también la secreción de aldosterona de la corteza suprarrenal, contribuye a la retención de sodio y líquidos. El captopril inhibe de forma competitiva la enzima convertidora de angiotensina I, que implica disminución de la velocidad de conversión de angiotensina I a angiotensina II. La disminución en la concentración de angiotensina II implica aumento secundario de la actividad de renina plasmática (PRA), que provoca pérdida de la retroalimentación negativa sobre la liberación de renina con reducción directa en la secreción de aldosterona. El captopril puede también ser efectivo en el tratamiento de la hipertensión esencial secundaria a renina baja; este reduce la resistencia arterial periférica en pacientes hipertensos, sin ninguna modificación de la capacidad cardíaca o con aumento de esta. La ECA es idéntica a la bradicininasa, por lo que el captopril interfiere en la degradación de la bradicinina, lo cual propicia que se eleven sus concentraciones plasmáticas y coadyuva con esto al efecto terapéutico del captopril. La disminución de la presión sanguínea ocasionada por captopril y los β-bloqueadores tienen efecto menos aditivo, que la asociación captopril-diuréticos tiazídicos o de Asa. El descenso tensional es similar en la posición de pie como en la supina. Insuficiencia cardíaca congestiva: Es un vasodilatador. Disminuye la resistencia vascular periférica (poscarga), la presión capilar pulmonar (precarga) y la resistencia vascular pulmonar, mejora el gasto cardíaco y la tolerancia al ejercicio.

Imagen
Forma farmacéutica
Denominación común internacional captopril.
Composición cada tableta contiene 25 mg de captopril.
Categoría farmacológica
Farmacocinética la absorción es rápida, al menos 75 % se absorbe en el tracto gastrointestinal, se reduce de 30 a 40 % en presencia de alimentos. La unión a proteínas es baja (25 a 30 %), principalmente a la albúmina. La vida media es inferior a 2 h. El tiempo de vida media de sus metabolitos es 9 a 12 h. Se incrementa aproximadamente de 20 a 40 h en pacientes con depuración de creatinina menor que 20 mL/min y aumenta 6,5 días en pacientes anúricos. Máxima concentración plasmática de captopril inalterado es aproximadamente 800 ng/mL. Comienzo de su acción: dosis única: de 15 a 60 min. El tiempo hasta la concentración sérica máxima: de 30 a 90 min. El efecto hemodinámico hipotensor se inicia 15 min después de la administración oral. El tiempo hasta el efecto máximo es 60 a 90 min. La duración de la acción, dosis única, aproximadamente de 6 a 12 h, relacionada con la dosis. En individuos que reciben elevadas dosis se puede prolongar a 12 h. Luego de varias dosis, su efecto terapéutico completo se alcanza después de algunas semanas de haberse iniciado su administración oral. Volumen de distribución: 0,7 L/kg. El metabolismo es hepático. En un promedio de 24 h se elimina por la orina 95 % de la dosis que se absorbe, 40 a 50 % en forma inalterada y el resto bajo forma conjugada como el dímero de disulfito de captopril y el disulfito de cisteína de captopril. La excreción renal de captopril inactivado se presenta principalmente por secreción tubular. En la leche materna se excreta en concentraciones aproximadamente de 1 % de las concentraciones sanguíneas maternas (4,7 ng/mL después de 4 h de la última administración).
Se puede eliminar por hemodiálisis, entre 35 y 40 %.
Indicaciones hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva, posinfarto agudo de miocardio, nefropatía diabética.
Contraindicaciones hipersensibilidad a los IECA, estenosis renal bilateral, estenosis aórtica y porfiria. Antecedentes de angioedema.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: categoría de riesgo en el primer trimestre C, en el segundo y tercer trimestres D.
Niños: mayor sensibilidad a los efectos hemodinámicos indeseables, particularmente en recién nacidos, no se ha establecido su seguridad y eficacia en el paciente pediátrico.
Adulto mayor: son más susceptibles de sufrir hipotensión, sobre todo al inicio del tratamiento; la primera dosis debe administrarse acostado.
DR: requiere ajuste de dosis iniciales, 12,5 mg 2 veces al día.
Hipotensión arterial con la primera dosis: pacientes tratados con diuréticos, sometidos a diálisis, deshidratados, hiponatremia, insuficiencia cardíaca severa, hipotensión preexistente. Enfermedad vascular periférica o aterosclerosis: riesgo de enfermedad vascular silente. Vigilar función renal antes y durante el tratamiento. El inicio de tratamiento requiere vigilancia clínica estrecha por personal especializado en pacientes con insuficiencia cardiaca severa, hiponatremia, altas dosis de diuréticos, hipotensión preexistente, alteración de la función renal, altas dosis de vasodilatadores y mayores de 70 años. Furosemida en dosis mayor que 80 mg/día o uso de otros diuréticos en dosis equivalentes pueden requerir disminución de la dosis o suspensión de su administración al inicio del tratamiento con IECA.
Reacciones adversas frecuentes: tos seca y persistente, cefaleas, hipotensión arterial (al inicio del tratamiento, en ancianos e hipovolémicos).
Ocasionales: disgeusia, rash cutáneo con prurito y urticaria, pancreatitis, síntomas respiratorios altos (sinusitis, rinitis y dolor de garganta), náuseas, vómito, dispepsia, diarreas o constipación, alteración de pruebas de función hepática, ictericia y hepatitis, angioedema y visión borrosa.
Raras: leucopenia, neutropenia y anemia hemolítica, mareos, fatiga, parestesias, broncospasmos, fiebre, vasculitis, mialgias, artralgia, anticuerpo antinuclear positivo, eritrosedimentación acelerada, eosinofilia, fotosensibilidad. Se ha asociado específicamente con captopril: taquicardia, pérdida de peso, acidosis, estomatitis, erupción y rubor.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones IECA: aumentan su efecto sobre la presión arterial con antihipertensivos, alcohol, fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, IMAO, ansiolítico e hipnótico, dopaminérgicos como L-dopa, baclofen, alprostadil, moxonidine, nitratos. Antagonizan su acción antihipertensiva los esteroides, AINE, ASA, dosis mayor que 300 mg, estrógenos y carbenoxolona. AINE: riesgo de daño renal, hiperpotasemia (ketokerolaco). Antiarrítmicos: aumento de toxicidad, particular para la procaínamida y captopril. Antiácidos: disminuyen la absorción. Aumento de riesgo de hiperpotasemia: heparina, ciclosporina, diuréticos ahorradores de potasio, sales de potasio, progestágenos. Litio: excreción reducida. El captopril incrementa concentraciones séricas de digoxina. Clonidina: retrasa su inicio de acción antihipertensiva. Azatioprina: aumenta riesgo de leucopenia y probenecid: reduce excreción de captopril.
Posología adultos: hipertensión arterial: al inicio 12,5 mg cada 12 h, dosis de mantenimiento 25-50 mg/día, en 2 dosis, no exceder 50 mg/día. En el adulto mayor o si se asocian diuréticos, la dosis debe reducirse a 6,25 mg 2 veces al día. Insuficiencia cardíaca: 6,25-12,5 mg, dosis de mantenimiento: 25 mg 2 a 3 veces al día, dosis máxima 150 mg/día. Profilaxis de infarto de miocardio: comenzar lo antes posible en pacientes estables, dosis inicial: 6,25 mg, aumentar en varias semanas a 150 mg en 2 dosis, si se tolera. Nefropatía diabética: 75-100 mg/día en dosis dividida, si existe alteración renal severa iniciar con 12,50 mg 2 veces al día. Niños por VO: hipertensión, insuficiencia cardiaca, nefropatía diabética: menos de 1 mes, probar con 10 a 50 µg/kg (10 µg en recién nacidos, monitorear la presión arterial durante 2 h, si es tolerado, dar igual dosis 2 a 3 veces al día, incrementar si es necesario hasta una dosis máxima de 2 mg/kg/día en dosis dividida, que no debe sobrepasar los 300 µg/kg/día en recién nacido. De 1 mes a 12 años: inicia con una dosis de 100 µg/kg (máximo 6,25 mg/día), si se tolera 100 a 300 µg/kg, 2 a 3 veces al día, incrementar si se necesita hasta un máximo de 6 mg/día en dosis dividida (máximo de 4 mg/kg/día, dosis dividida en niños de 1 mes a 1 año). De 12 a 18 años: 100 µg/kg o 6,25 mg, si se tolera después de monitorear PA por 2 h, dar 12,5 a 25 mg 2 a 3 veces al día, dosis máxima de 150 mg/día.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por tarjeta control.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC C09AA01
Dosis diaria Definida 0,05 g
Precio público 1,50
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389146917
Aprobado en el directorio 2010-12-09 17:08:29
Modificado en el directorio 2011-11-07 10:31:28