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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

ENALAPRIL


el maleato de enalapril es salmaleato del enalapril, derivado de 2 aminoácidos: L-alanina y L-prolina. El enalapril es un agente inhibidor de la actividad de la enzima convertidora de la angiotensina en el sistema angiotensina-renina-aldosterona. Para ejercer su acción debe transformarse en ácido enalaprílico, el cual se une a la ECA, impide su acción e implica bloqueo de la conversión de la angiotensina I en II, con bloqueo también de la reabsorción renal de sodio y vasodilatación periférica.
Actúa como vasodilatador de los lechos arteriales y de los venosos, al impedir la síntesis de la angiotensina II, poderosa hormona vasoconstrictora y al reducir también la degradación del vasodilatador bradiquinina. Los agentes inhibidores de la ECA ofrecen efectos hemodinámicos benéficiosos en los pacientes con hipertensión arterial y con insuficiencia cardíaca congestiva, principalmente cuando están acompañadas por actividad elevada de la renina plasmática. Sus efectos neurohormonales lo convierten en uno de los vasodilatadores de elección en ambos tipos de problemas. La principal acción del enalapril es la inhibición de la ECA. La renina es una enzima liberadora de las células del aparato yuxtaglomerular del riñón, como respuesta a cualquier mecanismo que disminuya la perfusión renal. El angiotensinógeno producido en el hígado, la renina lo transforma en angiotensina I, que a su vez, se transforma en angiotensina II por la ECA. La angiotensina II estimula la liberación de aldosterona, y su acción sobre las células tubulares renales promueve la reabsorción de sodio por el riñón. La angiotensina II también es un vasoconstrictor directo, al estimular la actividad de las quinasas que aumentan la degradación de la bradiquinina, cuyas propiedades vasodilatadoras son bloqueadas. Así, los efectos globales de la activación del sistema renina-angiotensina son: expansión del líquido extracelular, por el incremento de la retención de sodio y elevación de la presión sanguínea resultante de la vasoconstricción periférica.

Imagen
Forma farmacéutica
Denominación común internacional enalapril.
Composición cada tableta contiene 20 mg de enalapril.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se absorbe bien después de su administración oral y se hidroliza ampliamente en el hígado para quedar como enalaprilato, que es su forma bioactiva, sin existir metabolización más allá de este paso. Se absorbe intacto y alcanza concentraciones máximas alrededor de una hora y desaparece de la sangre 4 h después de su administración. Su biodisponibilidad no se afecta con los alimentos, en cambio, el enalaprilato alcanza concentraciones séricas máximas después de 4 h y su perfil es polifásico con prolongada fase terminal, es detectable después de 96 h. Su vida media terminal es alrededor de 35 h, probablemente debido a su unión con la ECA, aun cuando no se une ampliamente a las proteínas (menos de 60 %). La excreción de ambos, enalapril y enalaprilato, es por vía renal, el resto se excreta por las heces. Las concentraciones séricas del estado de equilibrio del enalaprilato se alcanzan con la cuarta dosis diaria de enalapril, sin acumulación posterior. La vida media de acumulación efectiva es 11 h luego de dosis múltiples. En pacientes con daño renal severo se observan concentraciones máximas aumentadas y retardadas. Se produce acumulación de enalaprilato cuando los índices de filtración glomerular son menores de 20 a 30 mL/min.
Indicaciones hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, disfunción del ventrículo izquierdo, nefropatía diabética y posinfarto agudo de miocardio.
Contraindicaciones hipersensibilidad a los IECA, estenosis renal bilateral, estenosis aórtica y porfiria. Antecedentes de angioedema.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: categoría de riesgo en el primer trimestre C y en el segundo y tercer trimestres D.
LM: emplear solo si no existe mejor alternativa, vigilar efectos indeseables.
DR: ligero ha moderado, reducir dosis inicial a 2,5 mg una vez al día.
DH: vigilancia estrecha de pacientes.
Niños: no está establecida su eficacia y seguridad en la insuficiencia cardíaca, proteinuria asociada con nefritis, nefropatía diabética, ni en la hipertensión en niños con menos de 20 kg de peso corporal.
Reacciones adversas frecuentes: tos seca y persistente, cefaleas, hipotensión arterial (al inicio del tratamiento, en ancianos e hipovolémicos).
Ocasionales: disgeusia, rash cutáneo con prurito y urticaria, pancreatitis, síntomas respiratorios altos (sinusitis, rinitis y dolor de garganta), náuseas, vómito, dispepsia, diarreas o constipación, alteración de pruebas de función hepática, ictericia y hepatitis, angioedema y visión borrosa.
Raras: leucopenia, neutropenia y anemia hemolítica, mareos, fatiga, parestesias, broncospasmos, fiebre, vasculitis, mialgias, artralgia, anticuerpo antinuclear positivo, eritrosedimentación acelerada, eosinofilia, fotosensibilidad. Se ha asociado específicamente con captopril taquicardia, pérdida de peso, acidosis, estomatitis, erupción y rubor. Además se han reportado síndrome de Raynaud, accidente cerebrovascular, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica, dermatitis exfoliativa, pénfigo, depresión, nerviosismo, tinnitus, impotencia, alopecia.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones puede ocurrir un efecto aditivo cuando se emplee enalapril con otros fármacos antihipertensivos. Antiinflamatorios no esteroideos (indometacina y otros AINES): en algunos pacientes con insuficiencia renal tratados con AINES, la administración concomitante de inhibidores de la ECA (ejemplo, lisinopril o enalapril) puede aumentar el deterioro de la función renal. Estos efectos suelen ser reversibles. Aspirina: puede reducir la eficacia vasodilatadora de los inhibidores de la ECA al inhibir la síntesis de prostaglandinas. Captopril, enalapril y posiblemente otros inhibidores de la ECA: pueden elevar la actividad de los antidiabéticos orales. No se recomienda la utilización de suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio como espironolactona, triamtireno o amilorida, ya que suelen utilizarse con precaución y con frecuentes controles de potasio sérico. En efecto, el enalapril disminuye la secreción de aldosterona y ocasiona pequeños incrementos en el potasio plasmático.
Azatioprina: el uso de inhibidores de la ECA ha mostrado inducir anemia y leucopenia severa. El enalapril reduce la excreción de sales de litio y aumenta el riesgo de efectos cardiotóxicos y neurotóxicos por litio.
Ciclosporina: se han observado algunos casos de insuficiencia renal aguda cuando se añadió enalapril a pacientes transplantados tratados con ciclosporina. Complejo de hierro gluconato sódico: se han observado reacciones sistémicas como eritema, fiebre alta, hipotensión, calambres abdominales y diarrea.
Posología adultos: hipertensión arterial, dosis inicial de 5 mg/día, en el adulto mayor, o si se asocian diuréticos la dosis debe reducirse a 2,5 mg/día. Dosis de mantenimiento: 20 mg/día, máxima 40 mg/día. Insuficiencia cardíaca: dosis inicial 2,5 mg 1 o 2 veces al día. Dosis de mantenimiento usual de 20 mg/día, dividida en 2 dosis. Disfunción de ventrículo izquierdo y posinfarto agudo de miocardio: iniciar con 2,5 mg cada 12 h. Dosis máxima 40 mg/día. Niños: hipertensión, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, nefritis: menores de 1 mes (limitada información): iniciar con 10 µg/kg una vez al día, vigilar PA durante 2 h, si se tolera y es necesario, se incrementa hasta 500 µg/kg/día, 1 a 3 dosis, mayor de 1 mes a 12 años: iniciar con 100 µg vigilar PA durante 2 h, si es necesario incrementar hasta un máximo de 1 mg/kg/día en 1 a 2 dosis; 12 a 18 años: iniciar con 2,5 mg, vigilar PA e incrementar a dosis de mantenimiento 10 a 20 mg/día en 1 o 2 dosis, máximo 40 mg, si el peso no sobrepasa los 50 kg.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por tarjeta control.
Clasificacion VEN
Código ATC C09AA02
Dosis diaria Definida 0,010 g
Precio público 7,55
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389146921
Aprobado en el directorio 2010-12-09 17:27:36
Modificado en el directorio 2011-11-07 10:37:09