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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

METOPROLOL


es un beta-bloqueante cardioselectivo de los receptores beta-1, lo que reduce la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción miocárdica y la velocidad de conducción a través del sistema de conducción. Estos efectos antiarrítmicos se conocen como de clase II; también como consecuencia del bloqueo beta-1, suprimen la liberación de renina inducida por las catecolaminas y lipólisis. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca, y posee actividad pequeña o nula como estabilizador de membrana. Los efectos bloqueadores cardioselectivos de receptores beta-1 son relativos y desaparecen con los aumentos de las dosis, por ello pueden aparecer los efectos clínicos por receptores beta-2 adrenérgicos. Mecanismo de acción: antagonista competitivo de los efectos de las catecolaminas en los lugares de los receptores beta-adrenérgicos, por lo que se emplean en diversas enfermedades, principalmente cardiovasculares.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional metoprolol.
Composición cada tableta contiene 100 mg de metoprolol.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se absorbe rápido y completamente en el tracto gastrointestinal. Posee importante efecto de primer paso. Biodisponibilidad de 40 a 50 %. Las concentraciones plasmáticas máximas varían ampliamente y se alcanzan entre 1,5 y 2 h después de una dosis oral única. Es moderadamente liposoluble. Se distribuye de manera amplia, atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y alcanza la leche materna. Se une poco a proteínas plasmáticas (8-12 %). Se metaboliza mucho en el hígado por desaminación oxidativa, O-desalquilación, seguida de oxidación e hidroxilación alifática. Los metabolitos se eliminan por la orina con pequeñas cantidades de metoprolol inalterado. La velocidad de hidroxilación está determinada por polimorfismo genético, el tiempo de vida media en hidroxiladores rápidos es 3-4 h, mientras que los lentos es 7 h.
Indicaciones hipertensión arterial, angina al esfuerzo, arritmias, infarto agudo de miocardio, arritmias cardíacas, profilaxis de migraña, hipertiroidismo.
Contraindicaciones hipersensibilidad conocida. Los productores aconsejan no usar con antimaláricos. Asma bronquial, EPOC, bloqueo cardíaco de segundo y tercer grados, angina de Prinzmetal, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca descompensada, bradicardia intensa, síndrome del seno enfermo, acidosis metabólica, enfermedad arterial periférica severa, feocromocitoma.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones LM: compatible, pero se debe vigilar debido a posibles efectos indeseables por bloqueo betaadrenérgico.
DH: reducir dosis.
No suspender abruptamente su administración en especial la cardiopatía isquémica. Bloqueo cardíaco de primer grado. Hipertensión portal. Diabetes mellitus: ligera disminución de la tolerancia a la glucosa, enmascara los síntomas de la hipoglucemia. Miastenia gravis. Antecedente de hipersensibilidad, incrementa sensibilidad a alergenos y las respuestas alérgicas. En raras situaciones, cuando no se disponga de alternativa mejor, un beta-1 bloqueador cardíaco selectivo se puede administrar a pacientes con antecedente de broncospasmo bajo estrecha vigilancia especializada.
Reacciones adversas frecuentes: broncospasmo, insuficiencia cardíaca, trastornos de la conducción auriculoventricular, bradicardia excesiva, trastornos gastrointestinales, insomnio, pesadillas, confusión, depresión, lasitud.
Ocasionales: vasoconstricción periférica (agrava la claudicación intermitente y el fenómeno de Raynaud), hipoglicemia o hiperglicemia, alopecia, mareos, hipotensión postural.
Raras: trombocitopenia, púrpura, reacciones cutáneas, exacerbación de psoriasis, trastornos visuales, psicosis, alucinaciones, síndrome oculomucocutáneo.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones los beta- bloqueadores aumentan su efecto sobre la presión arterial con: antihipertensivos, alcohol, fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, IMAO, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos como L-dopa, baclofeno y alprostadil. Antagonizan su acción antihipertensiva los esteroides, AINE, estrógenos y carbenoxolona. Aumenta la presión arterial epinefrina, norepinefrina, dobutamina y tropisetrón. Hipertensión de rebote con clonidina. Vasoconstricción periférica con ergotamina y metisergida. Junto con nifedipina y verapamil provoca hipotensión severa e insuficiencia cardíaca. Diltiazem: bloqueo AV. Antiarrítmicos: inducen bradicardia, depresión miocárdica y bloqueo AV. Glucósidos cardíacos: riesgo incrementado de bloqueo AV y bradicardia. Antidiabéticos: enmascara signos de hipoglicemia y potencia los efectos hipoglicemiantes de la insulina. Cimetidina: aumenta sus niveles plasmáticos. Pilocarpina: induce arritmias. Antagoniza la acción de la teofilina y los β agonistas. Antagoniza los efectos de la neostigmina y piridostigmina e incrementa las acciones de los relajantes musculares. El metaprolol eleva las concentraciones plasmáticas de: cimetidina, propafenona.
Posología adulto: hipertensión arterial, iniciar con 100 mg, incrementar según necesidades a 200 mg/día, una vez al día o divida 2 veces al día por VO, máxima 400 mg/día. Angina: 50 a 100 mg 2 a 3 veces al día por VO. Infarto de miocardio: dentro de las primeras 12 h de comenzado el ataque administrar 5 mg por vía IV, cada 2 min hasta un máximo de 15 mg, continuar a los 15 min con 50 mg cada 6 h por VO durante 48 h, dosis de mantenimiento 200 mg/día en dosis dividida. Profilaxis migraña: 100 a 200 mg/día en dosis divida por VO. Hipertiroidismo: 50 mg 4 veces al día por VO. Niños: hipertensión: 1 mes a 12 años: iniciar con 1 mg/kg 2 veces al día por VO, máximo 8 mg/kg/día en 2 a 4 dosis. De 12 a18 años: iniciar con 100 mg, incrementar a 200 mg/día en 1 a 2 dosis al día, máxima 400 mg/día. Arritmias: 12 a 18 años: 50 mg 3 veces al día, máximo 300 mg/día, en dosis dividida.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción medicamento para programa especial.
Clasificacion VEN
Código ATC C07AB02
Dosis diaria Definida 0,15 g
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389148472
Aprobado en el directorio 2010-12-09 17:45:33
Modificado en el directorio 2011-05-09 16:45:32