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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

CIMETIDINA


mecanismo de acción: inhibición de la secreción ácida gástrica basal y nocturna mediante la inhibición competitiva de la acción de la histamina en los receptores H2 de la histamina de las células parietales; también inhibe la secreción ácida gástrica estimulada por la comida, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina. Otras acciones: inhibe los sistemas oxidasa de función mixta de los citocromos hepáticos P-450 y P-448; antagoniza la dihidrotestosterona (acción antiandrógena); aumenta las concentraciones de prolactina (solo con la administración intravenosa en bolo). Suele aumentar la defensa de la mucosa gástrica y la curación de los trastornos relacionados con ácido, particularmente la ulceración y hemorragia inducidas por estrés, aumenta la producción de moco gástrico, el contenido de glucoproteína del moco, la secreción de bicarbonato de la mucosa, el flujo sanguíneo en la mucosa gástrica, la síntesis endógena de prostaglandinas de la mucosa y la tasa de renovación celular epitelial.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional hidrocloruro de cimetidina.
Composición cada ampolleta de 2 mL contiene 300 mg de cimetidina en forma de clorhidrato. Fenol 10,0 mg; agua para inyección c.s.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se metaboliza en el sistema enzimático microsomal hepático. Se elimina principalmente por vía renal, alrededor de 75 % de una dosis parenteral se elimina inalterado en 24 h. Además, se excreta también en la leche materna y por la via fecal en 10 %. Se ha encontrado que en pacientes con quemaduras, que varían desde 6 hasta 80 % de la superficie corporal y con función renal normal, el aclaramiento total de cimetidina aumenta significativamente. Su vida media es normal de 2 a 3 h.
Indicaciones úlcera gástrica y duodenal benigna, úlcera gástrica por AINE, úlceras recurrentes, complicaciones de la úlcera en ancianos, prevención del sangramiento de las erosiones gastroduodenales del coma hepático, dispepsia no ulcerosa, reflujo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison, prevención de la úlcera por estrés, profilaxis de aspiración ácida durante el parto y otras condiciones donde la reducción de la secreción ácida sea beneficiosa.
Contraindicaciones hipersensibilidad conocida a la cimetidina.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones LM: evitar si es posible, además, no se disponen de datos de los efectos por uso a largo plazo.
DH: reducir dosis, incrementa riesgo de confusión.
DR: reducir dosis, 0 a 15 L/min, 200 mg 2 veces al día. De 15 a 30 mL/min, 200 mg 3 veces al día. De 30 a 50 mL/min, 200 mg 4 veces día, y de 50 mL/min o más, dosis normal. Antes de prescribirla se debe descartar posible malignidad de úlcera gástrica, ya que el fármaco puede enmascarar los síntomas, particularmente en mayores de 50 años. Se prefiere la infusión IV continua que la inyección IV, sobre todo en altas dosis y cuando existe empeoramiento de la función cardíaca, por riesgo de arritmias. Debe evitarse uso en pacientes estables con warfarina, teofilina y fenitoína. Incompatible con aminofilina o barbitúricos en soluciones inyectables.
Reacciones adversas diarrea transitoria moderada, náuseas, vómito, constipación y dolor abdominal, alteraciones de la función hepática, fatiga, vértigo, mareos, cefalea, erupciones cutáneas, alopecia, ginecomastia, impotencia y pérdida de la libido.
Raras: pancreatitis aguda, lesión hepática, bradicardia, bloqueo AV, confusión mental, agitación, alucinaciones (sobre todo en ancianos y pacientes muy enfermos), reacciones de hipersensibilidad (fiebre, artralgia, mialgia, anafilaxia), nefritis intersticial o elevación de la creatinina, taquicardia, agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia, reacciones cutáneas que incluyen la necrólisis epidérmica y el eritema multiforme y casos aislados de anemia aplástica.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones analgésicos opiodes, amiodarona, procainamida, propafenona, quinidina, flecainida, lidocaína, metronidazol, cumarínicos, amitriptilina, doxepina, imipramina, nortriptilina, carbamazepina, fenitoína, valpropato, cloroquina, hidrocloroquina, quinina, amprenavir, benzodiacepinas, bloqueadores de los canales de calcio, zolmitriptám, mebendazol, teofilina: inhibe su metabolismo por enzimas microsomales hepáticas del citocromo P-450, con el incremento de la vida media en plasma y la toxicidad. Eritromicina, mirtazapina, sertralina, moclobemida, antidepresivos tricíclicos, terbinafina, loratadina, zalcitabina, propranolol, labetalol, metoprolol, ciclosporina, flouracilo, sildefanil: aumenta sus concentraciones plasmáticas. Cefpodoxima, itraconazol, ketoconazol, levotiroxina: reduce su absorción. Aumenta el metabolismo de la cimetidina: rifampicina; retrasa su absorción: octreotida. Metformin: reduce su excreción. Sulfonilureas, antipsicóticos, clorpromacina, clozapina: aumenta su efecto. Sertindole: origina arritmias, evitar uso concomitante. Ergotamina, metisergida: aumenta riesgo de toxicidad. Antiácidos, metoclopramida: reducen la biodisponibilidad de la cimetidina hasta 30 %, administrar con una hora de diferencia.
Posología enfermedad ulcerosa: en los casos urgentes en los que se valore que la terapia inyectable es el eje del tratamiento de inicio, se recomienda: adultos, inyección IV lenta (no menos de 5 min) 200 mg cada 4-6 h, si se requieren dosis mayores o si existe daño cardiovascular diluir y administrar en no menos de 10 min, dosis máxima: 2,4 g/día. Infusión intravenosa intermitente: 200-400 mg cada 6 a 8 h, infundidos en 15 a 20 min. Infusión intravenosa continua: 50-100 mg/h, en 24 h, dosis máxima: 2,4 g/día; vía IM: 200 mg cada 6 h. Niños, por vía IV lenta o infusión continua: menor de 1 año, 20 mg/kg/día, en dosis dividida; mayores de un año: 25-30 mg/kg/día, en dosis dividida. La terapia inyectable debe ser sustituida por la terapia oral cuando esta sea posible.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales. En caso de sobredosis deberán aplicarse junto con el lavado gástrico, inducción del vómito, así como las medidas de sostén. La hemodiálisis reduce los niveles circulantes de cimetidina, sin embargo, se mantiene sin cambios con la diálisis peritoneal.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC A02BA01
Dosis diaria Definida 0,8 g.
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389224595
Aprobado en el directorio 2010-12-10 15:55:14
Modificado en el directorio 2010-12-24 14:17:40