Skip Navigation

Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

PROPRANOLOL


bloqueador beta-adrenérgico no cardioselectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca y significativa actividad cronotropa e inotropa negativa, base fundamental de sus efectos farmacológicos. Mecanismo de acción: los bloqueadores beta-adrenérgicos bloquean el efecto agonista de los neurotransmisores simpáticos, compiten por los lugares de unión al receptor. El propranolol es un antagonista no selectivo, ya que bloquea los receptores B1 así como los B2; además, tiene moderada actividad estabilizante de la membrana (quinidínica). Antiarrítmico tipo II: bloquea la estimulación adrenérgica de los potenciales marcapasos cardíacos. Antihipertensivo: Disminución del gasto cardíaco y del flujo simpático hacia la vasculatura periférica e inhibición de la liberación de renina por el riñón. Antianginoso: probablemente debido a que reducen las necesidades de oxígeno del miocardio. Profiláctico del reinfarto de miocardio: disminución de las necesidades de oxígeno del miocardio, la mortalidad posinfarto puede también reducirse mediante la acción antiarrítmica. Ansiolítico: probablemente esté relacionado con el bloqueo beta. Coadyuvante del tratamiento de la tirotoxicosis: es posible que esté relacionado con la disminución de síntomas como temblor, taquicardia y presión arterial elevada producidos por el aumento de la sensibilidad a las catecolaminas.

Imagen
Forma farmacéutica
Denominación común internacional propranolol.
Composición cada tableta contiene clorhidrato de propranolol 10 mg, lactosa 74,26 mg, excipiente c.s.
Categoría farmacológica
Farmacocinética la absorción en el tracto gastrointestinal es alrededor de 90 %. El metabolismo de primer paso origina disminución significativa en la biodisponibilidad, que es 36 %. Se distribuye rápida y ampliamente a través del cuerpo con los niveles máximos en el pulmón, hígado, riñón, cerebro y corazón. Atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria. Unión a proteínas plasmáticas: 90 a 95 %. Tiempo hasta el efecto máximo: 1-1½ h. Se metaboliza en el sistema enzimático microsomal hepático y se forman metabolitos activos. Su excreción es renal de 1 a 4 %, se elimina inalterado por la orina. Tiempo de vida media de eliminación: alrededor de 3 a 5 h; en la insuficiencia hepática grave es 12 h.
Indicaciones hipertensión arterial, angina al esfuerzo, arritmias cardíacas, cardiomiopatía hipertrófica, hipertensión portal, profilaxis secundaria del infarto de miocardio, feocromocitoma, profilaxis de la migraña, tirotoxicosis. Ansiedad y temblor.
Contraindicaciones asma bronquial, EPOC, bloqueo cardíaco de segundo y tercer grados, angina de Prinzmetal, shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca descompensada, bradicardia intensa, síndrome del seno enfermo, acidosis metabólica, enfermedad arterial periférica severa, feocromocitoma (con un alfa- bloqueador).
Uso en poblaciones especiales
Precauciones Niños: los estudios realizados no han demostrado problemas.
DH: requiere disminución de la dosis.
No suspender abruptamente su administración especialmente en la cardiopatía isquémica. Bloqueo cardíaco de primer grado. Hipertensión portal. Diabetes mellitus: ligera disminución de la tolerancia a la glucosa, enmascara los síntomas de la hipoglucemia. Miastenia gravis. Antecedentes de hipersensibilidad, incrementa sensibilidad a alergenos y las respuestas alérgicas. En raras situaciones, cuando no se disponga de una alternativa mejor, un beta-bloqueador cardíaco selectivo se puede administrar a pacientes con antecedente de broncospasmo, bajo estrecha vigilancia especializada.
Reacciones adversas frecuentes: broncospasmo, insuficiencia cardíaca, trastornos de la conducción auriculoventricular, bradicardia excesiva, trastornos gastrointestinales, insomnio, pesadillas, confusión, depresión, lasitud.
Ocasionales: vasoconstricción periférica (agrava la claudicación intermitente y el fenómeno de Raynaud), hipoglicemia o hiperglicemia, alopecia, mareos, hipotensión postural.
Raras: trombocitopenia, púrpura, reacciones cutáneas, exacerbación de psoriasis, trastornos visuales, psicosis, alucinaciones, síndrome oculomucocutáneo.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones los beta-bloqueadores aumentan su efecto sobre la presión arterial con: antihipertensivos, alcohol, fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, IMAO, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos como L-dopa, baclofen y alprostadil. Antagonizan su acción antihipertensiva los esteroides, AINE, estrógenos y carbenoxolona. Aumenta la presión arterial epinefrina, norepinefrina, dobutamina y tropisetrón. Hipertensión de rebote con clonidina. Vasoconstricción periférica con ergotamina y metisergida. Con nifedipina y verapamilo provova hipotensión severa e insuficiencia cardíaca. Diltiazem bloqueo AV. Antiarrítmicos: inducen bradicardia, depresión miocárdica y bloqueo AV. Glucósidos cardíacos: riesgo incrementado de bloqueo AV y bradicardia. Antidiabéticos: enmascara signos de hipoglicemia y potencia los efectos hipoglicemiantes de la insulina. Cimetidina: aumenta sus niveles plasmáticos. Pilocarpina: induce arritmias. Antagoniza la acción de la teofilina y los beta- agonistas. Propranolol aumenta riesgo de toxicidad por bupivacaína y lidocaína. Eleva concentraciones plasmáticas de rizatriptan. Antagoniza los efectos de la neostigmina y piridostigmina e incrementa las acciones de los relajantes musculares. Elevan concentraciones séricas del propranolol: cimetidina, propafenona, fluoxetina y clorpromacina. Rifampicina: acelera el metabolismo del propranolol.
Posología adultos, VO hipertensión arterial: 80 mg 2 veces al día puede aumentar hasta un rango de 160 a 360 mg/día, los incrementos serán semanalmente de acuerdo con la respuesta del paciente. Angina: 40 mg 2 o 3 veces al día, aumentar hasta un rango de 120 a 240 mg/día. Infarto de miocardio: comenzar 5 a 21 días después del infarto con dosis de 40 mg 4 veces al día, los 3 primeros días seguidos de 80 mg cada 12 h según la tolerancia del paciente. Arritmias, cardiomiopatía hipertrófica, tirotoxicosis: 10-40 mg 3 a 4 veces al día. Ansiedad con palpitaciones, temblor y sudor: 40 mg/día, incrementar a 40 mg 3 veces al día, si es necesario. Profilaxis de migraña y temblor esencial: iniciar con 40 mg 2 a 3 veces al día y de mantenimiento 80 a 160 mg/día. Profilaxis de migraña en niños mayores de 12 años:20 mg 2 a 3 veces al día.
Hipertensión portal: al inicio 40 mg 2 veces al día, aumentar a 80 mg 2 veces al día según la frecuencia cardíaca, máximo 160 mg 2 veces al día. Feocromocitoma: asociado con un fármaco alfa- bloqueador en el preoperatorio, 60 mg/día durante 3 días; en casos no operables 30 mg/día. La excesiva bradicardia puede ser contrarrestada con sulfato de atropina 0,6 a 2,4 mg por vía IV. Niños: hipertensión arterial: dosis inicial de 1mg/kg por VO en dosis dividida, incrementar según la respuesta hasta un rango habitual de 2 a 4 mg/kg/día en dosis dividida. Para las arritmias, tirotoxicosis, feocromocitoma: 250 a 500 µg/kg 3 a 4 veces al día por VO.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por tarjeta control.
Clasificacion VEN
Código ATC C07AA05
Dosis diaria Definida 0,32 g
Precio público 0,85
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389148146
Aprobado en el directorio 2010-12-09 18:07:26
Modificado en el directorio 2011-11-03 09:04:50