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SINVASTATINA


reducen las concentraciones de colesterol libre en plasma y, unido a las lipoproteínas de baja densidad (LDL-C) y muy baja densidad (VLDL-C), tienden a disminuir los triglicéridos y aumentar las lipoproteínas de alta densidad (HDL-C). Disminuye las LDL-C entre 35 y 50 %, en dosis de 20 y 80 mg/día, respectivamente. Reduce los triglicéridos en 35 %, si se administra en pacientes con niveles de 250 mg/dL o más, la reducción es mucho menor cuando los triglicéridos están por debajo de ese nivel. Aumentan las HDL-C en 5-10 % en pacientes con valores basales normales, los incrementos pueden ser mayores si la lipoproteína está disminuida. Posee acciones antitrombóticas, antiinflamatorias y neuroprotectoras, de importancia en la modificación del proceso aterosclerótico y sus consecuencias.
Mecanismo de acción: su efecto hipolipemiante se debe a que inhibe de forma competitiva y reversible la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa, por ello bloquea la formación de mevalonato, paso inicial y limitante de la síntesis de colesterol. Esto provoca disminución del colesterol intrahepático, que ocasiona aumento en la expresión de los receptores de LDL-C e implica incremento del aclaramiento sanguíneo de esta lipoproteína.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional sinvastatina.
Composición cada tableta contiene 20 mg de sinvastatina.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se absorbe a nivel gastrointestinal entre 60-85 % de una dosis oral, en forma de lactona, la que se convierte en el hígado a su forma activa -el ácido β-hidroxi. Pasa al hígado por difusión y sufre más de 79 % un importante efecto de primer paso. Menos de 5 % de una dosis oral alcanza la circulación sistémica en forma de metabolitos activos. Tanto la sinvastatina, como su metabolito activo, se unen en 95 % a las proteínas plasmáticas. Se excreta principalmente por las heces a través de la bilis. Se elimina por la orina entre 10 y 15 % de la forma inactiva. El tiempo de vida media del metabolito activo es 1,9 h.
Indicaciones hipercolesterolemia primaria, hipercolesterolemia familiar homocigótica, hiperlipidemia mixta en pacientes que no responden adecuadamente a la dieta, prevención de eventos cardiovasculares en pacientes con enfermedad cardiovascular aterosclerótica o diabetes mellitus.
Contraindicaciones DH: pacientes con enfermedad hepática activa o que presenten elevación persistente de las pruebas de función hepática de origen desconocido. E: categoría de riesgo X. Se requiere adecuada contracepción durante el tratamiento con este fármaco y hasta un mes después de terminarlo, se han reportado anomalías congénitas asociadas con su uso. Lactancia materna. Porfiria.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones DH: deben utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o con alto grado de abuso de alcohol. Se deben indicar pruebas de función hepática antes del mes de iniciado el tratamiento y después entre el primero y tercer mes, a partir de ese momento deben indicarse cada 6 meses o ante la presencia de signos o síntomas sugestivos de hepatotoxicidad. El tratamiento debe descontinuarse si los niveles de transaminasas se incrementan o persisten 3 o más veces el valor normal superior de estas.
DR: dosis mayores de 10 mg diarios se deben emplear con extrema precaución en pacientes que presenten aclaramiento de creatinina menor que 30 mL/min. Los pacientes con hipotiroidismo deben ser tratados adecuadamente y estar compensados antes de iniciar la terapia con este fármaco.
Reacciones adversas frecuentes: dolor abdominal, flatulencia, constipación, diarreas, náuseas, vómitos, parestesias, cefalea, vértigo, rash cutáneo, visión borrosa, insomnio y disgeusia.
Ocasionales: elevación de las concentraciones de transaminasas.
Raras: hepatitis, pancreatitis, edema angioneurótico. Puede aparecer miopatía, caracterizada por mialgias y debilidad muscular, que se asocia con un incremento de los niveles de creatinina fosfoquinasa (CPK). También se ha reportado anemia, neuropatía periférica, alopecia y muy raramente puede asociarse con rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda secundaria a la mioglobinuria.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones gemfibrozil, fibratos y ácido nicotínico: incrementan el riesgo de miopatía. Antimicóticos imidazólicos e inmunosupresores como la ciclosporina: también incrementa el riesgo de miopatía. Anticoagulantes orales: aumenta el tiempo de protrombina y el riesgo de sangramientos. Deben evitarse dosis mayores de 40 mg diarios de sinvastatina cuando se administra con diltiazem, porque aumenta el riesgo de miopatía, así como dosis mayores de 20 mg diarios si se administra con verapamilo, por el mismo riesgo.
Posología hipercolesterolemia primaria o hiperlipidemia mixta. Adultos: 10 a 20 mg diarios en la noche, la dosis se debe ajustar no menos de cada 4 semanas de tratamiento. Rango de dosis usual: 10 a 80 mg diarios en la noche. Hipercolesterolemia homocigótica familiar: 40 mg diarios en la noche u 80 mg diarios en 3 dosis (la dosis mayor debe administrarse en la noche). Prevención de eventos cardiovasculares: 20 a 40 mg diarios en la noche al inicio, la dosis debe ajustarse en intervalos de no menos de 4 semanas. Dosis máxima: 80 mg diarios (si se está administrando con gemfibrozil, un fibrato o ácido nicotínico la dosis máxima debe ser 10 mg diarios).
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente debe acudir inmediatamente a su médico si se siente dolores o debilidad muscular inexplicable.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no posee.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC C10AA
Dosis diaria Definida 0,015
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389362636
Aprobado en el directorio 2010-12-10 14:23:56
Modificado en el directorio 2010-12-10 14:23:56