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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

METOCLOPRAMIDA


antiemético, procinético que pertenece al grupo de las ortopramidas. Estimula la motilidad del tracto gastrointestinal sin estimulación de secreciones gástrica, pancreáticas o biliares. Bloqueante dopaminérgico; coadyuvante del vaciado (retardado) gastrointestinal. Hacia la periferia el bloqueo de los receptores D2 provoca aumento del peristaltismo intestinal (efecto procinético), que es potenciado cuando actúa como colinérgico indirecto, facilita la liberación de acetilcolina por las neuronas posganglionares intestinales. Se desconoce el mecanismo de acción exacto, sin embargo, se cree que la metoclopramida inhibe la relajación del músculo liso gástrico causada por la dopamina, al potenciar de esta forma las respuestas colinérgicas del músculo liso gastrointestinal. Acelera el tránsito intestinal y el vaciamiento gástrico e impide la relajación del cuerpo gástrico y aumenta la actividad física del antro. Al mismo tiempo, esta acción se acompaña de relajación del intestino delgado proximal, da lugar a mejor coordinación entre el cuerpo y el antro con el estómago y el intestino delgado proximal. Disminuye el reflejo hacia el esófago y aumenta la presión de reposo del esfínter esofágico inferior, así como mejora el aclaramiento del ácido desde el esófago, para aumentar la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas.
Antiemético: la acción antagonista de la dopamina aumenta el umbral de la actividad de la zona “gatillo” quimiorreceptora y disminuye la entrada desde los nervios viscerales aferentes.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional metoclopramida.
Composición cada ampolleta de 2 mL contiene 10 mg de clorhidrato de metoclopramida.
Categoría farmacológica
Farmacocinética las concentraciones máximas plasmáticas se alcanzan al cabo de 1 a 2 h. Su volumen de distribución es alto, aproximadamente de 3,5 L/kg, lo que sugiere que se distribuye de forma extensa por los tejidos, alrededor de 30 % unido a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en pequeña cantidad, en el sistema enzimático microsomal hepático. La vida media plasmática es 4 a 6 h y su acción dura de 1 a 2 h. La vida media de eliminación es 2,5 a 6 h y se ve aumentada en caso de insuficiencia renal. Se elimina aproximadamente 85 % de una dosis oral administrada, se excreta por la orina al cabo de 72 h. De este por ciento, la mitad se presenta como metoclopramida libre o conjugada. Su eliminación mayor es por vía renal en forma inalterada y metabolizada, alrededor de 5 % se excreta en las heces. La presencia de daños renales puede afectar el aclaramiento de la metoclopramida, por lo que se debe disminuir la dosis en estos casos para evitar la acumulación del fármaco.
Indicaciones tratamiento sintomático de náusea y vómitos por causa gastrointestinal, por migraña o al tratamiento con citostáticos y radioterapia. Vómito del embarazo, de la premedicación o el posoperatorio inmediato, del paciente con cáncer terminal, reflujo gastroesofágico.
Contraindicaciones hipersensibilidad al principio activo, obstrucción, hemorragia o perforación gastrointestinal; 3-4 primeros días después de la cirugía gastrointestinal; feocromocitoma, pacientes tratados con drogas que causan extrapiramidalismo. Pacientes con trastornos convulsivos. Lactancia materna.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones DR: severa, evitar o usar dosis muy pequeñas, riesgo elevado de extrapiramidalismo.
Niños, jóvenes y adultos mayores: elevado riesgo de efectos extrapiramidales, necesitan dosis más exactas. Enmascara enfermedades subyacentes como irritación cerebral, epilepsia. Usar con precaución en pacientes con depresión y tendencia suicidas. HTA: puede empeorar esta condición por liberación de catecolaminas. Porfirio.
Reacciones adversas frecuentes: cefalea, mareos, somnolencia, depresión, reacciones de hipersensibilidad (erupción, broncospasmo), constipación, diarrea, cansancio y debilidad no habitual. Si se emplean dosis elevadas en lactantes, niños y adolescentes pueden originarse trastornos extrapiramidales transitorios con espasmos de los músculos de la cara, cuello o lengua, agitación motora y temblores que desaparecen al disminuir la dosis. Metahemoglobinemia en recién nacidos. En tratamientos prolongados puede ocasionar: en ancianos disquinesias tardías o parkinsonismo, hiperprolactinemia, galactorrea, amenorrea, ginecomastia y/o impotencia, síndrome neuroléptico maligno, alteraciones de la conducción cardiaca tras la administración por vía IV.
Raras: agranulocitosis, hipotensión arterial, HTA, taquicardia.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones ácido acetilsalicílico, paracetamol: aumenta su absorción y efecto. Metoclopramida: analgésico opioides, antimuscarínicos: disminuye su efecto gastrointestinal (proporcionar varias horas después de la última dosis). Antipsicóticos, amantadita, tetrabenazina: incrementa riesgo de efectos extrapiramidales. Ciclosporina: aumenta sus concentraciones plasmáticas. Bromocriptina, cabergolina, pergolide: antagoniza sus efectos. Alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos: potencia sus efectos sedantes.
Posología náusea y vómitos, reflujo gastroesofágico: por inyección IM o por inyección IV lenta (durante 1-2 min), adultos 10 mg 3 veces al día, adultos jóvenes 15-19 años (menos de 60 kg) 5 mg 3 veces al día. Niños hasta 1 año (hasta con 10 kg) 1 mg 2 veces al día, 1-3 años (10-14 kg) 1 mg 2-3 veces al día, 3-5 años (15-19 kg) 2 mg 2-3 veces al día, 5-9 años (20-29 kg) 2,5 mg 3 veces al día, 9-14 años (30 kg y más) 5 mg 3 veces al día (dosis máxima habitual 500 µg/kg/día, sobre todo en niños y adultos jóvenes). Premedicación, por inyección IV lenta, adultos: 10 mg en dosis única. Vómitos asociados con quimioterapia por infusión IV continua: antes de la quimioterapia, iniciar con 2 a 4 mg/kg durante 15 a 20 min, después 3 a 5 mg/kg durante 8 a 12 h, máximo 10 mg/kg en 24 h; por infusión IV intermitente, iniciar hasta con 2 mg/kg durante 15 min antes de la quimioterapia, se puede repetir cada 2 h, dosis máxima de 10 mg/kg en 24 h. Náuseas y vómitos asociadas con migraña: por vía IM, en dosis única al inicio de los síntomas.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Se aconseja administrar 30 min antes de los alimentos.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no posee.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC A03F
Dosis diaria Definida 0,03 g.
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389166540
Aprobado en el directorio 2010-12-28 09:02:31
Modificado en el directorio 2010-12-28 09:02:31