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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

METOCLOPRAMIDA


antiemético, procinético que pertenece al grupo de las ortopramidas. Estimula la motilidad del tracto gastrointestinal sin estimulación de secreciones gástricas, pancreáticas o biliares. Bloqueante dopaminérgico; coadyuvante del vaciado (retardado) gastrointestinal. Hacia la periferia el bloqueo de los receptores D2 provoca incremento del peristaltismo intestinal (efecto procinético), potenciado cuando actúa como colinérgico indirecto, que facilita la liberación de acetilcolina por las neuronas posganglionares intestinales. Se desconoce el mecanismo de acción exacto; sin embargo, se cree que la metoclopramida inhibe la relajación del músculo liso gástrico causada por la dopamina, al potenciar de esta forma las respuestas colinérgicas del músculo liso gastrointestinal. Acelera el tránsito intestinal y el vaciamiento gástrico e impide la relajación del cuerpo gástrico y aumenta la actividad física del antro. Al mismo tiempo, esta acción se acompaña de relajación del intestino delgado proximal, lo que implica mejor coordinación entre el cuerpo y el antro con el estómago y el intestino delgado proximal. Disminuye el reflejo hacia el esófago, aumenta la presión de reposo del esfínter esofágico inferior y mejora el aclaramiento del ácido desde el esófago y aumenta la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas. Antiemético: la acción antagonista de la dopamina aumenta el umbral de la actividad de la zona “gatillo” quimiorreceptora y disminuye la entrada desde los nervios viscerales aferentes.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional metoclopramida.
Composición en solución oral (oral) cada mililitro contiene 1 mg de clorhidrato de metoclopramida.
Categoría farmacológica
Farmacocinética la absorción después de la administración oral es rápida, de 30 a 60 min y prácticamente completa. La biodisponibilidad oral sufre notables variaciones interindividuales, aproximadamente de 80 %. Las concentraciones máximas plasmáticas se alcanzan cuando transcurre 1 a 2 h. Su volumen de distribución es elevado, más o menos 3,5 L/kg, lo cual sugiere que se distribuye extensamente por los tejidos. Se metaboliza en pequeña cantidad en el sistema enzimático microsomal hepático, fundamentalmente. La vida media plasmática es 4 a 6 h. El tiempo preciso para que aparezca la acción por vía oral es entre 30 y 60 min, la acción dura 1 a 2 h. La vida media de eliminación es 2,5 a 6 h y se ve aumentada en caso de insuficiencia renal. Alrededor de 30 % se une a proteínas plasmáticas. Aproximadamente 85 % de una dosis oral administrada aparece en la orina al cabo de 72 h. De este por ciento, la mitad se presenta como metoclopramida libre o conjugada. Su eliminación mayor es por vía renal en forma inalterada y metabolizada, aproximadamente 5 % se excreta en las heces. La presencia de daños renales puede afectar el aclaramiento de este fármaco, se debe disminuir la dosis en estos casos para evitar la acumulación de la droga.
Indicaciones tratamiento sintomático de náusea y vómitos por causas gastrointestinal, migraña, tratamiento con citostáticos y radioterapia. Vómito del embarazo, de la premedicación o el posoperatorio inmediato, del paciente con cáncer terminal, reflujo gastroesofágico.
Contraindicaciones hipersensibilidad al principio activo, obstrucción, hemorragia o perforación gastrointestinal; 3-4 primeros días después de la cirugía gastrointestinal; feocromocitoma, pacientes tratados con drogas que causan extrapiramidalismo. Pacientes con trastornos convulsivos. Lactancia materna.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones DR: severa, evitar o usar dosis muy pequeñas, riesgo elevado de extrapiramidalismo.
Niños, jóvenes y adultos mayores: elevado riesgo de efectos extrapiramidales, requieren dosis más exactas. Enmascara enfermedades subyacentes como irritación cerebral, epilepsia.
Usar con precaución en pacientes con depresión y tendencia suicidas.
HTA: puede empeorar esta condición por liberación de catecolaminas. Porfirio.
Reacciones adversas frecuentes: cefalea, mareos, somnolencia, depresión, reacciones de hipersensibilidad (erupción, broncospasmo), constipación, diarrea, cansancio y debilidad no habitual. Si se emplean dosis elevadas en lactantes, niños y adolescentes pueden originarse trastornos extrapiramidales transitorios con espasmos de los músculos de la cara, cuello o lengua, agitación motora y temblores que desaparecen al disminuir la dosis. Metahemoglobinemia en recién nacidos.
En tratamientos prolongados puede provocar: en ancianos disquinesias tardías o parkinsonismo, hiperprolactinemia, galactorrea, amenorrea, ginecomastia y/o impotencia, síndrome neuroléptico maligno, alteraciones de la conducción cardíaca tras administración IV.
Raras: agranulocitosis, hipotensión arterial, HTA, taquicardia.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones ácido acetilsalicílico, paracetamol: aumenta su absorción y efecto. Metoclopramida: analgésico opiodes, antimuscarínicos: disminuye sus efectos gastrointestinales (suministrar varias horas después de la última dosis). Antipsicóticos, amantadina, tetrabenazina: incrementa el riesgo de efectos extrapiramidales. Ciclosporina: aumenta sus concentraciones plasmáticas. Bromocriptina, cabergolina, pergolide: antagoniza sus efectos. Alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos: potencia sus efectos sedantes.
Posología náuseas y vómitos, reflujo gastroesofágico; adultos 10 mg 3 veces al día; adultos jóvenes 15-19 años (con menos de 60 kg) 5 mg 3 veces al día. Niños hasta 1 año (con peso corporal hasta 10 kg) 1 mg 2 veces al día; 1-3 años (10-14 kg) 1 mg 2-3 veces al día; 3-5 años (15-19 kg) 2 mg 2-3 veces al día; 5-9 años (20-29 kg) 2,5 mg 3 veces al día; 9-14 años (con 30 kg y más) 5 mg 3 veces al día (dosis máxima habitual 500 µg/kg/día, sobre todo en niños y adultos jóvenes).
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Se aconseja administrar 30 min antes de los alimentos.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción venta por receta médica.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC A03F
Dosis diaria Definida 0,03 g.
Precio público 0,25
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389166532
Aprobado en el directorio 2010-12-27 17:23:18
Modificado en el directorio 2010-12-27 17:23:18