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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

MESALAZINA


fracción de la salazosulfapiridina responsable de la actividad terapéutica, que se logra mediante la cubierta resistente al jugo gástrico, el cual ejerce un efecto antiinflamatorio debido al mecanismo de acción que no ha sido totalmente esclarecido. Inhibe la migración de leucocitos polimorfonucleares y lipooxigenasas de las células cuando alcanza concentraciones terapéuticas en el intestino grueso. Se inhibe, de este modo, la producción de leucotrienos proinflamatorios (LTB4 y 5-HETE) en los macrófagos de la pared intestinal. Inhibe también a la ciclooxigenasa y la liberación de tromboxano B2 y prostaglandina E2, pero el significado clínico de este efecto es aún incierto, inhibe la formación del factor activador plaquetario (PAF). Este fármaco también posee acción antioxidante; se ha observado que reduce la formación de productos que reaccionan con oxígeno y la captura de radicales libres; además, inhibe la secreción de agua y cloruros e incrementa la reabsorción de sodio intestinal en colitis experimental en ensayos realizados en animales.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional mesalazina.
Composición cada tableta revestida contiene 400 mg de mesalazina.
Categoría farmacológica
Farmacocinética la forma farmacéutica de tabletas con cubierta entérica tiene la propiedad de liberación tardía del principio activo, el cual tiene elevada dispersión en las porciones distales del intestino delgado y en el colon. Alrededor del 5 % se absorbe: 35 % en el intestino delgado y 25 % en el colon. Las preparaciones orales recubiertas liberan el medicamento en el colon, donde la absorción es mínima. Sufre un proceso de acetilación en la pared intestinal y en el hígado, fundamentalmente en este último, dando lugar entre otros, al metabolito n-acetil-5-aminosalicílico con posible actividad. El grado de unión a proteínas plasmáticas es 40-50 % de la mesalazina, y 80 % del metabolito antes mencionado. Su eliminación se realiza fundamentalmente por transformación metabólica. Los metabolitos acetilados se excretan por la orina. La vida media es corta (1 h) y la de su derivado acetilado es larga (10 h). Durante la eliminación repetida a la dosis de 1 500 mg/día (3 tomas), cerca de 90 % de la dosis de mesalazina ingerida se excreta en los sujetos normales en un promedio de 40-50 % por las heces y 35-50 % por la orina, cuya mayor parte está en forma del derivado acetilado (90 % en la orina, 65-70 % en las heces). In vitro las tabletas son estables en el jugo gástrico artificial a 37ºC por más de 2 h, y se observó disolución en el intestino delgado artificial después de 45-60 min.
Indicaciones enfermedad inflamatoria intestinal: colitis ulcerosa crónica inespecífica y enfermedad de Crohn.
Contraindicaciones hipersensibilidad conocida a la mesalazina y a los salicilatos, insuficiencia renal severa, niños, insuficiencia hepática severa.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones LM: diarreas en lactantes.
Se recomienda realizar pruebas de función renal al inicio del tratamiento y cada 3 meses durante el primer año, durante los 4 años siguientes deben realizarse estas pruebas cada 6 meses y una vez al año en lo adelante. Vigilar las discrasias sanguíneas, si aparecen síntomas realizar recuento de celulas y detener tratamiento inmediatamente ante su sospecha.
Reacciones adversas náusea, diarrea, dolor abdominal, cefalea, constipación, fiebre, edema facial, exacerbación de los síntomas de la colitis, reacciones de hipersensibilidad (erupciones cutáneas, urticarias).
Raras: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplásica, metahemoglobinemia, pancreatitis, hepatitis, pericarditis, miocarditis, alveolitis, neumonía eosinofílica, nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal, mialgia, artralgia reacciones en la piel (síndrome parecido a lupus, síndrome de Stevens-Johnson), alopecia.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones mercaptopurina, azatioprina: incrementa riesgo de leucopenia.
Posología adultos, 2 tabletas (800 mg) cada 8 h, dosis máxima 6 tabletas, durante 6 semanas. Dosis de mantenimiento: 2 tabletas (800 mg) en varias subdosis durante 6 semanas.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente reportar a su médico cualquier sangramiento no explicado, hematoma, púrpura, dolor de garganta, fiebre, malestar general que ocurra durante el tratamiento.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción solo para programas especiales.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC A07C1A
Dosis diaria Definida 1,5 g.
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389168042
Aprobado en el directorio 2010-12-28 10:58:12
Modificado en el directorio 2010-12-28 14:40:50