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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

OSELTAMIVIR


El oseltamivir es un inhibidor selectivo de las neuraminidasas del virus de la gripe, unas glicoproteínas enzimáticas que se encuentran en superficie del virión. Estas enzimas son esenciales para la liberación
de las partículas virales recién formadas a partir de las células infectadas y la diseminación posterior del virus infeccioso por el organismo. Después de su administración oral inhibe la replicación del virus A y B de la gripe, y la patogenicidad in vivo en modelos animales de infección de gripe con exposiciones a antivirales es similar a la alcanzada en humanos con 75 mg dos veces al día.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional oseltamivir fosfato.
Composición cada cápsula contiene 75 mg de oseltamivir fosfato.
Categoría farmacológica
Farmacocinética el oseltamivir se absorbe fácilmente en el tubo digestivo después de la administración oral de oseltamivir profármaco y se transforma ampliamente en su metabolito activo, sobre todo por las esterasas hepáticas. El 75 % de la dosis oral llega hasta la circulación general en forma del metabolito activo. Las concentraciones plasmáticas del profármaco y del metabolito activo son proporcionales a la dosis y no se alteran con la administración concomitante de los alimentos. El oseltamivir absorbido se elimina principalmente (>90 %) mediante su conversión en oseltamivir carboxilato que ya no se metaboliza, sino que se elimina en la orina. Las concentraciones plasmáticas máximas de metabolito activo disminuyen con una semi-vida de 6 a 10 horas en la mayoría de las personas. La farmacocinética se ha investigado con una dosis única en niños con edades de uno a 16 años, con dosis múltiples se ha estudiado en un pequeño número de niños enrolados en un estudio de eficacia clínica. Los niños más jóvenes eliminaron tanto el profármaco como su metabolito activo más rápidamente que los adultos, dando como resultado una exposición menor para una dosis mg/kg dada. Las dosis de 2 mg/kg dan exposiciones a oseltamivir carboxilato comparables a las alcanzadas en adultos, que reciben una dosis única de 75 mg (aproximadamente 1 mg/kg). Los datos farmacocinéticos de oseltamivir en niños de más de 12 años de edad son similares a los obtenidos en adultos.
Indicaciones prevención y tratamiento de la gripe H1N1.
Contraindicaciones hipersensibilidad a oseltamivir.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: categoría de riesgo C. Aunque ha sido poco estudiado en ésta población puede ser utilizado cuando los beneficios sobre pasan los riesgos y están en epidemia.
LM: evitar. Se desconoce si oseltamivir o el metabolito activo se excretan en la leche humana.
Niño: no se han evaluado la seguridad y la eficacia del oseltamivir en niños menores de 1 año los datos han sido limitados .En ocasiones excepcionales puede ser utilizado bajo estricta supervisión del escpecialista.
DR: La insuficiencia renal reduce el aclaramiento del oseltamivir siendo necesaria una reducción de la dosis.
Pacientes con insuficiencia renal: ajuste de dosis .
• ClCr >30 (ml/min): 75 mg dos veces al día
• ClCr >10- ≤30 (ml/min): 75 mg una vez al día ó 30 mg dos veces al día
• ClCr ≤10 (ml/min): no recomendado
• pacientes con diálisis: no recomendado
Pacientes inmunocomprometidos, enfermedad cardíaca crónica,enfermedad respiratoria crónica.
Reacciones adversas frecuentes: náuseas, vómitos y dolor abdominal. Menos frecuentes: bronquitis aguda, otitis media, sinusitis, cansancio, vértigo, dolor de cabeza, insomnio, dermatitis, conjuntivitis, linfadenopatía. Raras: se han descrito trastornos de la función hepática, incluyendo hepatitis y aumento de las enzimas hepáticas en pacientes con enfermedad pseudogripal.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones probenecid: duplica la exposición al metabolito activo de oseltamivir. Medicamentos con estrecho margen terapéutico y que se eliminan conjuntamente (p.ej. clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona).
Posología Se ha demostrado la eficacia cuando el tratamiento se inicia en el periodo de dos días tras la aparición de los primeros síntomas.
Prevención: post exposición al virus primeras 48 horas. Adultos y adolescentes de 13 ó más años de edad: 75 mg de oseltamivir una vez al día, durante 10 días. Niños hasta un mes de nacido: 2 mg/kg una vez al día, niño de 1- 3 meses: 2.5 mg/kg una vez al día, niños de 3meses -1año: 3 mg/kg una vez al día. Niños 1-12 años y peso hasta 15 kg: 30 mg una vez al día, peso 15-23 kg: 45 mg una vez al día, peso 24-40 kg: 60 mg una vez al día, peso > 40 kg: 75 mg una vez al día (dosis del adulto).
Tratamiento: durante cinco días. Adultos y adolescentes > 13 años: 75 mg dos veces al día durante 5 días. Niños hasta un mes de nacido: 2 mg/kg cada 12 horas, niño de 1- 3 meses: 2.5 mg/kg cada 12 horas, niños de 3meses -1año: 3 mg/kg cada 12 horas. Niños 1-13 años y peso hasta 15 kg: 30 mg cada 12 horas, peso 15-23 kg: 45 mg cada 12 horas, peso 24-40 kg: 60 mg cada 12 horas, peso > 40 kg: 75 mg cada 12 horas (dosis del adulto).
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente El oseltamivir no es un sustituto de la vacuna de la gripe.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción Sí.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC J05AH
Dosis diaria Definida 0,015g.
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389993630 0000
Aprobado en el directorio 2011-01-06 17:01:32
Modificado en el directorio 2011-04-25 12:17:30