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IDARRUBICINA


es un compuesto altamente lipofílico y sintético, análogo de la daunorrubicina. Mecanismo de acción: se intercala entre las parejas de bases de ADN, promueve la deformación de la cadena, bloquea la topoisomerasa II; e inhibe la síntesis del ácido nucleico. Actúa preferentemente sobre la fase S del ciclo celular, así como durante la fase G2.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional idarrubicina.
Composición cada bulbo contiene 1 mg/mL de clorhidrato de idarrubicina. La presentación es de 5 mg.
Categoría farmacológica
Farmacocinética puede ser administrada por VO (no utilizada en Cuba); la vía IV va seguida de una rápida unión a varios tejidos. Su unión a proteínas plasmáticas es muy alta (94-97 %). Difunde de manera significativa a través de la barrera hematoencefálica. Se metaboliza fundamentalmente en el hígado a idarrubicinol, que también es biológicamente activo. Se elimina en su mayoría por la bilis y en menor cantidad por la orina. La vida media de eliminación terminal es 20-22 h.
Indicaciones leucemias agudas (mieloblática o linfoblástica).
Contraindicaciones hipersensibilidad conocida a la idarrubicina, otras antraciclinas o antracenadionas. Pacientes con depresión de la médula ósea, daño hepático severo, presencia de infecciones generalizadas, enfermedades cardíacas previas (arritmias actuales o antecedente de arritmias previas e insuficiencia cardíaca, infarto del miocardio), tratamientos previos con antraciclinas por encima de las dosis acumulativas.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones LM: se desconoce su excreción por la leche humana; no obstante, se recomienda suspender la lactancia materna durante la administración del fármaco.
Carcinogenicidad: grupo de riesgo 3. Los equipos que contengan aluminio no deben ser utilizados en la preparación o administración de idarrubicina. La incidencia mayor que 5 % de insuficiencia cardíaca congestiva se incrementa cuando se alcanza la dosis acumulativa de 150 a 290 mg/m2. El tratamiento previo con antraciclinas en dosis elevadas acumuladas u otros agentes potencialmente cardiotóxicos y radiación concomitante o previa sobre el área mediastinal pericárdica, son cofactores para aumentar el riesgo de toxicidad cardíaca inducida por idarrubicina. El riesgo de toxicidad cardíaca también puede ser alto en pacientes con alguna enfermedad cardíaca preexistente (incluso pericarditis leucémica y/o miocarditis) o con situaciones clínicas particulares (ejemplo: anemia, infecciones severas). Evitar la contaminación accidental con los ojos, ya que la idarrubicina es altamente irritante y puede producir ulceración de la córnea. Si ocurre la contaminación accidental, los ojos deben lavarse bien con agua inmediatamente después. Es un fármaco vesicante, por lo que la extravasación suele provocar gran irritación local y celulitis. Se recomienda aplicar DMSO 99 % y frío en el área afectada. Se debe vigilar la función renal y hepática antes de comenzar a la terapia. Se puede presentar mielosupresión severa en todos los pacientes que estén recibiendo la dosis terapéutica de este medicamento, incluso se han reportado muertes debido a infección y/o sangrado durando el período de aplasia severa. Se puede inducir la hiperuricemia secundaria a una lisis tumoral aguda de células leucémicas. La idarrubicina debe administrarse en infusión intravenosa. No debe administrarse por vía intramuscular o subcutánea.
Reacciones adversas frecuentes: mielosupresión con leucopenia con nadir entre 7 y 14 días, anemia, trombocitopenia, alopecia usualmente parcial, enrojecimiento facial, emesis en más de 80 %, estomatitis y elevación transitoria de las enzimas hepáticas.
Ocasionales: insuficiencia cardíaca congestiva, diarrea, reacción de flare con liberación de histamina, flebitis química, rash, fiebre, escalofrío, hiperuricemia, y coloración roja de las orinas hasta 2 días después de la administración de la idarrubicina.
Raras: reacción anafiláctica, arritmia aguda, fenómeno de “recuerdo” en zonas irradiadas previamente, cefalea y convulsiones.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones cualquier tratamiento previo con una antraciclina es un factor de riesgo para el desarrollo de cardiotoxicidad. La idarrubicina es un mielosupresor potente, debe evitarse la administración concomitante con otros fármacos mielosupresores. El efecto mielosupresor aditivo también se puede esperar con la radioterapia concomitante o durante las 2-3 semanas previas al tratamiento con idarrubicina.
Posología adultos: 8 mg/m²/día durante 5 días o 12 mg/m²/día durante 3 días. Niños: 10-12 mg/m²/día por 3 días cada 3 semanas. El especialista deberá realizar las modificaciones de la dosis del medicamento en relación con la toxicidad hematológica, hepática y renal.
Las modificaciones de la dosis acorde con la toxicidad hepática se hará de la forma siguiente: bilirrubina total entre 2,6 y 5,0 mg/dL, administrar al 50 % de la dosis; bilirrubina total mayor que 5,0 mg/dL, no administrar.
Posología (modificaciones)
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves es de esperarse que altas dosis de idarrubicina causen una toxicidad miocárdica en 24 h y la mielosupresión severa en 1 o 2 semanas. Debe instaurarse medidas generales, transfusión, antibióticos y factores estimulantes de colonias granulocíticas. Se debe vigilar la función cardíaca, y en caso de existir signos de insuficiencia cardíaca congestiva deberá tratarse con digitálicos, diuréticos, vasodilatadores periféricos e inhibidores de la angiotensina. No existe antídoto específico.
Información básica al paciente evitar las inmunizaciones, a no ser que el médico las apruebe. Los pacientes deben ser informados que la mayoría de las toxicidades relacionadas con la idarrubicina son: mielosupresión, toxicidad gastrointestinal y cardíaca. Deben consultar con su médico de asistencia ante los síntomas siguientes: fiebre, náusea y vómitos severos, estomatitis, signos de infección local o síntomas sugestivos de insuficiencia cardíaca. Debe ingerir abundantes líquidos (no inferior a 3 L/día). Se recomienda evitar el uso de idarrubicina durante el primer trimestre de embarazo debido al potencial mutagénico y teratogénico. No se recomienda su uso durante el período de lactancia. Las mujeres en edad fértil deben evitar embarazos. Se puede producir supresión gonadal (amenorrea y azoospermia).
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción medicamento para Programa Especial de Cáncer.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC L01DB06
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389224555
Aprobado en el directorio 2013-12-04 10:30:03
Modificado en el directorio 2013-12-04 10:30:22