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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

DIMERCAPROL


mecanismo de acción: las acciones farmacológicas son consecuencia de la formación de complejos por quelación entre sus grupos sulfidrilo y los metales. Las propiedades poseen notable importancia práctica. En el caso de metales como mercurio, oro y arsénico, la estrategia es que se forma un complejo estable que estimula la eliminación del metal. In vivo se produce la disociación del complejo y la oxidación del dimercaprol. El enlace azufre-metal puede ser lábil en la orina tubular ácida, lo cual puede hacer que mejore la llegada del metal a tejidos renales, con lo que se intensificará la toxicidad. Por esa razón, el régimen posológico se planea para conservar una concentración plasmática adecuada de dimercaprol, para facilitar la formación continua del complejo estable, 2:l (BAL: metal), y su excreción rápida. Sin embargo, dados los efectos adversos intensos, relacionados con la dosis, hay que evitar las concentraciones plasmáticas excesivas y conservar estas en un valor adecuado mediante la administración repetida de fracciones del fármaco, hasta que se excrete todo el metal nocivo. Es mucho más eficaz cuando se administra en el lapso breve posible después de la exposición al metal, porque tiene mayor eficacia para evitar la inhibición de las enzimas sulfhidrilo que para reactivarlas. Antagoniza las acciones biológicas de metales que forman mercáptidos con grupos sulfhidrilo celulares esenciales, en particular arsénico, oro y mercurio. También se le utiliza en combinación con Ca, Na, EDTA para tratar la intoxicación por plomo, con mayor razón cuando existen signos de encefalopatía por dicho metal. La intoxicación por seleniuros que oxidan enzimas sulfidrílicas no es influida por el dimercaprol.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional dimercaprol.
Composición cada ampolleta contiene 100 mg/2 mL.
Categoría farmacológica
Farmacocinética no puede administrarse por vía oral y se aplica por inyección intramuscular profunda en una solución de 100 mg/mL en un vehículo de aceite de cacahuate; tampoco debe utilizarse en pacientes alérgicos a los cacahuates o sus productos. Entre 30 y 60 min se alcanzan concentraciones máximas en la sangre. La vida media es breve y la degradación y excreción metabólica se completan esencialmente en 4 h.
Indicaciones intoxicaciones por arsénico (excepto arsina), mercurio (inorgánico), oro, antimonio, bismuto, níquel, cromo y posiblemente talio. Intoxicación por plomo (coadyuvante con edetato cálcico sódico).
Contraindicaciones hipersensibilidad al dimercaprol. Intoxicación por: hierro, gas arserina, cadmio, selenio (forman quelatos más tóxicos que los metales libres, puede causar nefrotoxicidad): alquil mercurio orgánico de cadena corta (incrementa la distribución cerebral). Insuficiencia hepática grave (excepto ictericia posarsenical).
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: datos de seguridad insuficientes.
LM: evitar si es posible, especialmente en prematuros y niños menores de un mes. Vigilar efectos adversos como ictericia y hemólisis.
Niños: pueden presentar fiebre en la segunda o tercera dosis y persistir en ella hasta terminar el tratamiento; reducción transitoria de leucocitos polimorfonucleares.
Adulto mayor: vigilar efectos adversos.
DR: reducir la dosis con especial cuidado y descontinuar en pacientes que desarrollan insuficiencia renal durante la terapia.
DH: en los casos con ictericia posarsenical, requiere de ajuste de dosis.
Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa: puede exacerbar la hemólisis; solo puede utilizarse en pacientes con intoxicación severa. HTA: puede exacerbarse.
Reacciones adversas frecuentes: palpitaciones, taquicardia, hipertensión arterial, malestar, sensación de quemazón en los ojos, labios, boca, garganta, tórax o manos, salivación, lagrimeo, sudación, cefalea, náuseas, vómitos; hormigueo de las extremidades, espasmos musculares, lacrimación inusual, dolor en el lugar de la inyección.
Ocasionales: fiebre en niños, absceso en el lugar de la inyección, dolor abdominal, de espalda y temblores.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones sales de hierro: forman complejos tóxicos, no emplear esta medicación hasta 24 h después del tratamiento con dimercaprol. Alteración de las pruebas de laboratorio: disminuyen la captación del I131 en la tiroides. Incremento transitorio de las pruebas hepáticas y reducción del recuento leucocitario de polimorfonucleares.
Posología por inyección IM: adultos y niños: 2,5 a 3 mg/kg c/4 h durante 2 días, 2-4 veces el tercer día y luego 1-2 veces/día durante 10 días o hasta la recuperación del paciente. Intoxicación por plomo (adultos): encefalopatía severa: 4 mg/kg IM c/4 h asociado con calcio edetato sódico (usualmente administrado por vía IV o IM, en forma separada por incompatibilidad); continuar el tratamiento durante 2 a 7 días; si después de esta terapia los niveles sanguíneos de plomo son mayores que 100 µg/dL, continuar durante 5 días adicionales pasados 2 días de tratamiento. Encefalopatía moderada: 4 mg/kg IM; luego 3 mg/kg c/4 h asociados con edetato IV (aplicado en zona diferente). Intoxicación por plomo en niños: sintomáticos con encefalopatía o sin ella: 75 mg/m2 o IM c/4 h (hasta 450 mg/m2).
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente consultar al Centro de Toxicología.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no posee.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC V03AB09
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389224260 0000
Aprobado en el directorio 2014-02-12 11:19:33
Modificado en el directorio 2014-02-12 11:19:43