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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

OLANZAPINA


antipsicótico atípico derivado de las tienobenzodiazepinas. Mecanismo de acción: no ha sido completamente dilucidado, aunque es probable que sus efectos farmacológicos se deban a antagonismo de receptores de 5 HT (tipos 2, 3 y 6) y de dopamina (D1, D2, D3, D4, D5). También presenta antagonismo en receptores alfa-1-adrenérgicos, muscarínicos e histaminérgicos (H1), lo cual contribuye a los efectos terapéuticos y a la generación de efectos adversos (hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos y sedación).

Forma farmacéutica
Denominación común internacional olanzapina.
Composición cada tableta contiene 10 mg de olanzapina.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se absorbe bien luego de la administración oral, se alcanzan picos plasmáticos máximos aproximadamente en 6 h. Cerca de 40 % de una dosis oral se metaboliza antes de alcanzar la circulación sistémica. Se distribuye extensamente por todo el organismo, cruza la placenta y está presente en la leche materna. Se une en 93 % a las proteínas del plasma. Se metaboliza en el hígado a través de glucuronidación y oxidación hacia metabolitos inactivos. Su tiempo de vida medio es de 21 a 54 h. La excreción es principalmente renal (57 %) y por las heces (30 %); 7% se elimina sin cambios por la orina.
Indicaciones esquizofrenia, coadyuvante en el tratamiento de la manía, prevención de recurrencias en la enfermedad bipolar.
Contraindicaciones hipersensibilidad a la olanzapina. Lactancia materna.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones LM: evitar si es posible, aparece en la leche materna y se detectan concentraciones plasmáticas en el lactante.
Adulto mayor: incrementa la mortalidad en pacientes geriátricos con demencia.
Niños: seguridad y eficacia en niños y adolescentes no ha sido establecida. No se recomienda su uso en menores de 18 años por ausencia de datos de seguridad y eficacia.
Enfermedad cardiovascular, antecedentes de epilepsia, enfermedad de Parkinson, diabetes mellitus (incrementa el riesgo de cetoacidosis), dislipidemias, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo estrecho, disfunción hepática o renal, recuento bajo de leucocitos o neutrófilos, antecedentes de depresión de la médula ósea o de condiciones que predispongan su desarrollo (radioterapia o quimioterapia), trastornos hipereosinofílicos, enfermedad mieloproliferativa, embarazo.
Reacciones adversas aumento de peso, mareos, hipotensión postural (más frecuente al inicio del tratamiento), síntomas extrapiramidales (generalmente leves y transitorios, responden a disminución de la dosis o al empleo de antimuscarínicos); ocasionalmente se puede presentar discinesia tardía con el tratamiento prolongado (suspender el medicamento), hiperglucemia y diabetes mellitus. Los síntomas antimuscarínicos son leves y transitorios (en raras ocasiones puede precipitarse una crisis de glaucoma de ángulo estrecho), somnolencia, disartria, exacerbación de enfermedad de Parkinson, alucinaciones, acatisia, astenia, fatiga, incremento del apetito, edema, aumento de triglicéridos, hiperprolactinemia (manifestaciones clínicas son raras).
Raramente se ha reportado síndrome neuroléptico maligno, hipotensión, incremento intervalo Q-T, convulsiones, leucopenia, hipercolesterolemia, tromboembolismo, trombocitopenia, leucopenia, rabdomiólisis, pancreatitis, hepatitis, alopecia.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones valproato: se incrementa el riesgo de neutropenia. La olanzapina aumenta el efecto de fármacos mielosupresores. Carbamazepina, ritonavir: aceleran el metabolismo de olanzapina, disminuyen sus concentraciones en plasma. La olanzapina antagoniza el efecto anticonvulsivo de la carbamazepina, la fenitoína y la etosuximida. Ciprofloxacina y fluvoxamina: elevan las concentraciones plasmáticas de olanzapina. IECA, ARA-II, alfabloqueadores, anestésicos: se incrementa el efecto hipotensor. Alcohol, sedantes e hipnóticos: aumenta el efecto depresor sobre el SNC. Amantadita: eleva el riesgo de efectos extrapiramidales. Antiarrítmicos: se incrementa el riesgo de arritmias y de prolongación del intervalo Q-T. La olanzapina aumenta los niveles plasmáticos de antidepresivos tricíclicos. El uso junto con tramadol incrementa el riesgo de convulsiones.
Posología esquizofrenia, coadyuvante en el tratamiento de la manía, prevención de recurrencias en la enfermedad bipolar en adultos: al inicio 10 mg diarios hasta ajustar al rango usual de 5 a 20 mg/día según la respuesta. Los incrementos serán de 5 mg en no menos de una semana (máximo: 20 mg/día). Las dosis mayores de 10 mg solo se indican luego de la reevaluación del paciente. Monoterapia en manía: al inicio 15 mg diarios hasta ajustar el rango usual de 5-20 mg/día según respuesta. Los incrementos serán de 5 mg en no menos de una semana (máximo: 20 mg/día). Las dosis mayores de 15 mg solo se indican luego de reevaluación del paciente.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves no existe antídoto específico, las medidas de apoyo se deben iniciar inmediatamente. En caso de intoxicación aguda es necesario establecer una vía aérea permeable para la adecuada ventilación y oxigenación (puede ser necesaria la intubación). Realizar lavado gástrico y administrar carbón activado. Se debe monitorear al paciente desde el punto de vista cardiovascular para detectar posibles arritmias. En caso de hipotensión, administrar fluidos intravenosos o agentes simpaticomiméticos (no suministrar epinefrina, dopamina u otro agente con actividad betaagonista).
Información básica al paciente este fármaco puede generar aumento de peso, hiperglucemia, incremento de colesterol y triglicéridos. Puede ocasionar somnolencia, por lo que interfiere con actividades que requieran atención continua como manejar u operar maquinarias.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no posee.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC N05AH03
Dosis diaria Definida 0,01g.
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389621107
Aprobado en el directorio 2011-05-05 20:09:03
Modificado en el directorio 2011-08-14 13:00:11