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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

MEPROBAMATO


depresor (derivado del carbamato) del SNC con propiedades semejantes a los barbitúricos. Mecanismo de acción: no dilucidado por completo, aparentemente actúa en múltiples sitios del SNC incluso hipotálamo, tálamo y sistema límbico. Es un depresor de la médula espinal e inhibe los reflejos multineuronales, lo que contribuye a su acción como relajante muscular.

Imagen
Forma farmacéutica
Denominación común internacional meprobamato.
Composición cada tableta contiene 400 mg de meprobamato.
Categoría farmacológica
Farmacocinética el meprobamato se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y las máximas concentraciones en plasma se alcanzan de 1 a 3 h. Los efectos sedantes aparecen en menos de 1 h luego de la administración. Durante el suministro continuado en dosis sedantes, las concentraciones en sangre se encuentran entre 5 y 20 µg/mL. Las concentraciones plasmáticas entre 100 y 200 µg/mL se asocian a coma profundo y son potencialmente letales. Se distribuye ampliamente en todo el organismo, incluso la leche materna, atraviesa la placenta. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 20 %. Se metaboliza rápido en el hígado hacia metabolitos inactivos. Se excreta 12 % sin cambios en la orina durante 24 h, el resto se excreta como metabolitos también por la orina y en menor proporción (10 %) por las heces. El meprobamato puede inducir algunas enzimas microsomales hepáticas, pero no se conoce cómo ocurre. El tiempo de vida media es 10-11 h (rango de 6 a 16 h).
Indicaciones tratamiento a corto plazo de la ansiedad y de los espasmos musculares (solo o combinado con algún analgésico).
Contraindicaciones hipersensibilidad conocida al meprobamato o a otros derivados del carbamato como el carisoprodol, carbromal, mebutamato y tibamato. Insuficiencia respiratoria aguda. Depresión respiratoria. Porfiria aguda intermitente. Lactancia materna.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: atraviesa la barrera placentaria y aumenta el riesgo de malformaciones congénitas en el primer trimestre.
Adulto mayor y paciente debilitado: pueden ser más sensibles a los efectos del meprobamato, por tanto, se recomiendan bajas dosis.
DH o DR: ajuste de dosis.
Enfermedad respiratoria. Trastornos de la personalidad severos. Puede inducir convulsiones en pacientes epilépticos. Provoca farmacodependencia. Debe supervisarse cuidadosamente la dosis y cantidades prescritas, evitando su uso prolongado, especialmente en alcohólicos y en personas propensas a la adicción; la retirada brusca del medicamento puede generar convulsiones.
Reacciones adversas frecuentes: somnolencia, ataxia, vértigo, disartria, cefalea, debilidad, alteraciones de la acomodación visual, euforia, náusea, vómito y diarrea, palpitaciones, taquicardia, arritmia, hipotensión, reacción de hipersensibilidad (prurito, urticaria), leucopenia, púrpura aguda no trombocitopénica, petequias, eosinofilia, edema periférico, adenopatía, fiebre.
Ocasionales: hiperpirexia, edema angioneurótico, broncospasmo, anafilaxia, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, disuria, anuria, estomatitis, proctitis y síndrome de Stevens-Johnson.
Raras: trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis y leucopenia. Su supresión brusca provoca síndrome de abstinencia caracterizado por ansiedad, insomnio, vómito, ataxia, temblores, contracción muscular, estados de confusión y alucinaciones, las convulsiones pueden ocurrir en personas con afecciones del sistema nervioso central, estos problemas suelen manifestarse de 12 a 48 h después de la descontinuación del meprobamato y usualmente cesan entre las siguientes 12 y 48 h.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones alcohol o depresores del SNC: se incrementan los efectos depresores del SNC. La ingestión continuada de alcohol etílico puede aumentar el metabolismo hepático del meprobamato y ocurrir además variaciones en la tolerancia a la acción farmacológica del medicamento. Anestésicos generales, analgésicos opiodes, antihistamínicos, antipsicóticos: se incrementan efectos sedantes cuando se asocian con hipnóticos y ansiolíticos. IECA, antagonistas de receptores angiotensina II, bloqueadores de las neuronas adrenérgicas, alfabloqueadores, betabloqueadores, bloqueadores de canales de calcio, clonidina, diazóxido, diuréticos, metildopa, nitratos, hidralacina, nitroprusiato, minoxidil: aumentan los efectos hipotensores cuando se asocian con meprobamato. Claritromicina, eritromicina, quinupristin/dalfopristin, telitromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, diltiazem, verapamilo: elevan las concentraciones plasmáticas de meprobamato con aumento de la sedación, por inhibir su metabolismo. Antivirales inhibidores de proteasa: incrementan el riesgo de sedación prolongada y de depresión respiratoria del meprobamato. Carbamazepina, primidona y barbitúricos: reducen las concentraciones de meprobamato. Antidepresivos tricíclicos, baclofeno, tizanidina: aumentan efectos sedantes cuando se asocian con meprobamato. Levodopa: posible antagonismo de su efecto antiparkinsoniano. Cimetidina, esomeprazol y omeprazol: elevan las concentraciones plasmáticas del meprobamato, por inhibir su metabolismo.
Posología adultos: dosis inicial, 400 mg 3-4 veces al día; adulto mayor (o debilitados) la mitad de la dosis del adulto. Dosis máxima 2,4 g/día. Niños: no recomendado.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales. Eliminar el meprobamato del estómago y administrar tratamiento sintomático. Si sucede compromiso de la respiración o de la presión arterial, está indicada la administración cuidadosa de vasopresores y respiración asistida. Vigilar el volumen de excreción de orina y evitar la sobrehidratación. La diuresis osmótica (manitol), diálisis peritoneal y hemodiálisis se han usado con buenos resultados.
Información básica al paciente este medicamento suele ocasionar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias, donde una disminución de la atención puede originar accidentes. El uso prolongado suele crear hábito. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por receta médica. Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención sobre Sustancias Psicotrópicas (Lista IV-1971).
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC N05B
Dosis diaria Definida 2,4 g
Precio público 0,40
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389626550
Aprobado en el directorio 2011-06-04 08:56:35
Modificado en el directorio 2011-11-09 07:36:44