tiene una acción antagonista de la acción de las benzodiazepinas a nivel del SNC, reconociendo el complejo GABA-benzodiazepina.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | flumazenilo. |
| Composición | cada ampolleta contiene 0,5 mg/mL. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | es una base débil lipofílica, insoluble en agua y levemente soluble en un medio ácido, con pH de 4 se obtiene su máxima disolución. Se metaboliza en el hígado 16 % del total de la dosis, tiene una vida media corta de 40 a 80 min, se liga a proteínas entre 40 y 50 % y tiene amplio volumen de distribución 10 L/kg. |
| Indicaciones | para la reversión de los efectos sedantes centrales de las benzodiazepinas en anestesia, cuidados intensivos y procedimientos diagnósticos. Tratamiento de la sobredosis por benzodiazepinas. |
| Contraindicaciones | en los pacientes con hipersensibilidad conocida a la preparación. Pacientes en condiciones que amenazan la vida (aumento de presión intracraneal, estado epiléptico) controlados con benzodiazepinas. En las intoxicaciones mixtas con benzodiazepinas y antidepresivos tricíclicos es posible que la toxicidad de los antidepresivos resulte enmascarada por los efectos protectores de las benzodiazepinas. No debe administrarse para anular los efectos benzodiazepínicos en presencia de síntomas neurovegetativos (anticolinérgicos), neurológicos (alteraciones motoras) o cardiovasculares de la intoxicación grave por antidepresivos tricíclicos o tetracíclicos. |
| Uso en poblaciones especiales |
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| Precauciones | Niños: reversión de la sedación consciente en niños menores de un año, manejo de la sobredosis, resucitación del recién nacido y reversión de los efectos sedantes de las benzodiazepinas usadas para la inducción de la anestesia general: experiencia limitada. Insuficiencia hepática. Debido a su acción corta, los pacientes tratados para revertir la sedación inducida por benzodiazepinas deberán mantenerse bajo estricta observación. Dependencia a benzodiazepinas: precipita síntomas de retirada. Terapia prolongada con benzodiazepinas en epilepsia: riesgo de convulsiones. Pánico: riesgo de recurrencia. Agentes bloqueadores neuromusculares: no administrar hasta que los efectos del bloqueo neuromuscular hayan sido totalmente revertidos. Evitar inyección rápida en pacientes con riesgo elevado, ansiosos y después de cirugía mayor. Heridas u otras alteraciones en la cabeza: puede precipitar convulsiones o alterar el flujo sanguíneo cerebral. Uso para alivio de efectos tóxicos sobre otros fármacos tomados en sobredosis (especialmente antidepresivos cíclicos), cuando se efectúe la reversión de los efectos benzodiazepínicos en los casos de sobredosis mixta. |
| Reacciones adversas | náuseas, vómitos, mareos, visión borrosa, cefalea, rubor, ansiedad, miedo, agitación. Hipertensión transitoria y taquicardia. Síntomas de retirada de benzodiazepinas en aquellos pacientes que han recibido tratamiento por tiempo prolongado con estos fármacos. Raras: convulsiones, especialmente en pacientes epilépticos. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | bloquea los efectos centrales de las benzodiazepinas por interacción competitiva al nivel de receptor. |
| Posología | la dosis debe ser individualizada de acuerdo con la respuesta del paciente. Por inyección IV 200 µg durante 15 s, después 100 µg a intervalos de 60 s, si es necesario. Rango de dosis usual: 300-600 µg. Dosis máxima: 1 mg (2 mg en cuidados intensivos). Cuestionarse la causa si no hay respuesta a la dosis repetida. Por infusión IV, si la sedación recurre después de la inyección, 100-400 µg/h. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | consultar al Centro de Toxicología. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | V03AB |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389221151 |
| Aprobado en el directorio | 2011-08-04 11:37:14 |
| Modificado en el directorio | 2011-08-04 11:37:14 |
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