mecanismo de acción: no se ha determinado por completo el mecanismo preciso mediante el cual la naloxona revierte la mayoría de los efectos de los analgésicos opiáceos. Se ha propuesto la existencia de múltiples subtipos de receptores opiáceos repartidos por el SNC, y cada uno es mediador de diferentes efectos terapéuticos, secundarios o ambos de los fármacos opiáceos. Al menos 2 de estos tipos de receptores (mu y kappa) son mediadores de analgesia así como de efectos secundarios. Un tercer tipo de receptor (sigma) puede no ser mediador de analgesia; las acciones sobre este tipo de receptor pueden producir los efectos subjetivos y psicotomiméticos característicos de varios opiáceos que tienen actividad mixta agonista/antagonista (butorfanol, nalbufina y pentazocina).
Al parecer, la naloxona desplaza los analgésicos opiáceos previamente administrados de todos estos tipos de receptores e inhibe de manera competitiva sus acciones. El antagonismo de las acciones opiáceas puede precipitar síntomas de supresión en pacientes con dependencia física a los opiáceos. La naloxona no tiene actividad agonista opiácea por sí misma.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | naloxona. |
| Composición | cada ampolleta contiene 0,4 mg de clorhidrato de naloxona. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | metabolismo hepático. Vida media de 60 a 100 min. Comienzo de la acción IV de 1 a 2 min, IM de 2 a 5 min. Tiempo hasta el efecto máximo, de 5 a 15 min. Duración de la acción, dependiente de la dosis y la vía. En un estudio, los efectos persistieron durante 45 min después de una dosis por vía IV de 400 µg (0,4 mg). La administración IM presenta una duración de acción más prolongada. La eliminación es renal, alrededor de 70 % de una dosis se excreta en 72 h. |
| Indicaciones | depresión respiratoria inducida por opiáceos (codeína, difenoxilato, heroína, meperidina, metadona, morfina, propoxifeno). Depresión respiratoria inducida por agonistas de los opiáceos (nalbufina, butorfanol, pentazocina, ciclazocina). Sobredosis aguda de opiáceos. Tratamiento de la asfixia neonatal inducida por opiáceos (por administración de opiáceos a la madre durante el parto). |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad conocida al medicamento. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | Enfermedad cardiovascular o en pacientes bajo tratamiento con fármacos potencialmente cardiotóxicos, debido a que puede dar lugar a efectos adversos cardiovasculares severos (vigilar taquicardia y fibrilación ventricular). Dependencia física a opiáceos (incluye neonatos nacidos de madres con dependencia a opiáceos), ya que puede producirse un síndrome de abstinencia severo. Debido a su corta duración de acción, suelen requerirse repetidas dosis para revertir los efectos de algunos opiáceos, por lo que el paciente deberá permanecer bajo estrecha vigilancia, hasta que aparezcan signos de mejoría aparente. |
| Reacciones adversas | ocasionales: hipotensión, hipertensión, taquicardia y fibrilación ventricular, edema pulmonar. Raras: náusea, vómito, tremor, hiperventilación, convulsiones. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | antagonista específico de los opioides. |
| Posología | reversión de la depresión respiratoria inducida por opiáceos: adultos, dosis de 0,1 a 0,2 mg (1,5-3 µg/kg) IV, si la respuesta es inadecuada se pueden administrar dosis subsecuentes de 100 µg c/2 min. Si se requiere dosis posteriores, administrar después de 1 a 2 h por vía IM (dosis 0,01mg/kg). Niños: dosis 10 µg/kg vía IV, si no hay respuesta, utilizar dosis subsecuentes de 100 µg/kg; si la vía IV no se puede emplear, puede elegirse la vía IM, o SC en dosis divididas. Reversión de la depresión respiratoria neonatal inducida por la administración de opiáceos a la madre: dosis 10 µg/kg por vía SC, IM o IV, repetir c/2-3 min, o por vía IM dosis única 200 µg (60 µg/kg) al nacer (inicio de acción más lento). Sobredosis por opiáceos: adultos, dosis de 0,4 a 2 mg por vía IV, repetir c/2-3 min hasta una dosis máxima 10 mg, si la función respiratoria no mejora se deberá cuestionar el diagnóstico. Niños: dosis 10 µg/kg por vía IV, si no hay respuesta utilizar dosis subsecuentes de 100 µg/kg; si la vía IV no se puede emplear, puede elegirse la vía IM o SC en dosis divididas. Infusión IV continua (pacientes que requieran elevadas dosis de naloxona): 2 mg de naloxona diluidos en 500 mL de solución de cloruro de sodio al 0,9 % o en dextrosa al 5 %, para producir una solución que contenga 0,004 mg/mL (4 µg/mL). Antes de su administración, las soluciones IV de naloxona deberán ser cuidadosamente inspeccionadas para hallar la presencia de partículas o cambio de coloración. Las soluciones deberán ser empleadas en las primeras 24 h de su preparación. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | nada a señalar. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | V03A |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389229070 |
| Aprobado en el directorio | 2011-08-04 11:32:16 |
| Modificado en el directorio | 2011-08-04 11:32:16 |
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