Skip Navigation

Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

RISPERIDONA


antagonista monoaminérgico selectivo con propiedades únicas. Posee una alta afinidad por los receptores 5-HT2 serotoninergicos y D2 dopaminérgicos. Se une también a los receptores 1-adrenérgicos, y con menor afinidad a los receptores H1-histaminérgicos y 2-adrenérgicos. No tiene afinidad por los receptores colinérgicos. Aunque es un potente antagonista D2 lo cual se considera que mejora los síntomas positivos de la esquizofrenia, causa una menor depresión de la actividad motriz e inducción de catalepsia que los neurolépticos clásicos. El equilibrado antagonismo central de
serotonina y dopamina puede disminuir el riesgo de efectos secundarios extrapiramidales y extender su actividad terapéutica a los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional Risperidona
Composición cada tableta contiene 3,0 mg de risperidona, 95,1 mg de lactosa monohidratada y 0,06 mg de amarillo no. 5, tartrazina.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se absorbe completamente tras su administración por vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 y 2 horas. La biodisponibilidad oral absoluta de risperidona es del 70 %. La biodisponibilidad oral relativa de una tableta es del 94 % en comparación con la solución. Los alimentos no afectan a su absorción, por lo cual, puede administrarse con o sin comidas. En la mayoría de los pacientes el estado estacionario se alcanza en un día. Se distribuye rápidamente, el volumen de distribución es de 1-2 L/kg. See une a la albúmina y a las alfa-1-glucoproteínas ácidas. La unión de a proteínas plasmáticas es del 90 %. Se metaboliza a 9-hidroxi-risperidona por el sistema enzimático CYP 2D6, este metabolito tiene actividad farmacológica similar a la de risperidona. Risperidona y 9-hidroxi-risperidona forman la fracción antipsicótica activa. La CYP 2D6 está sujeta a polimorfismo genético. Los metabolizadores rápidos de la CYP 2D6 convierten risperidona en 9-hidróxi-risperidona rápidamente, mientras que los metabolizadores lentos de la CYP 2D6 la convierten mucho más lentamente. Aunque los metabolizadores rápidos tienen concentraciones más bajas del fármaco y mayores de 9-hidróxi-risperidona que los metabolizadores lentos.Otra vía metabólica de risperidona es la N-desalquilación.
Indicaciones esquizofrenia en adultos y adolescentes (13-17 años). Episodios maníacos agudos o mixtos asociados con el trastorno bipolar I .Como monoterapia en adultos y niños (10-17 años) o como terapia adyuvante con litio o valproato en adultos. Irritabilidad asociada con el trastorno autista en niños y adolescentes (5-17 años). Demencia sólo es favorable en el tratamiento sintomático de episodios graves de agresividad o cuadros psicóticos severos que no respondan a otras medidas y para los que se hayan descartado otras etiologías.
Contraindicaciones hipersensibilidad conocida al producto o algunos de sus componentes.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: No existen datos suficientes sobre el uso de risperidona en mujeres embarazadas.Niños: efecto sedante debe ser vigilado en esta población debido a dificultad en la capacidad del aprendizaje. Evaluaciones clínicas del estado endocrinológico, como mediciones de la talla, el peso, la madurez sexual, control de la función menstrual y otros posibles efectos relacionados con prolactina. Evaluación regular de los síntomas extrapiramidales y otros trastornos del movimiento.
Adulto mayor: aumento del riesgo de episodios cerebrales isquémicos en pacientes con demencia, algunos de ellos con desenlace mortal. Más susceptibles a los efectos antimuscarínicos como efectos extrapiramidales (discinesia tardía), retención urinaria,hipotensión ortostática, hipo e hipertermia. Riesgo de fractura de caderas. Depresión. Miastenia grave. Hipertrofia prostática, enfermedad de Parkinson (agrava efectos extrapiramidales).
El tratamiento se puede asociar con la hiperglucemia, Diabetes Mellitus, dislipemia y aumento de peso. La solución oral es incompatible con el té.
Reacciones adversas aumento del apetito, fatiga, estreñimiento, parkinsonismo, dolor abdominal superior, ansiedad, mareo, temblor, sedación, acatisia, distonía, visión borrosa, malestar estomacal, aparición de síntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tardía. Puede inducir un aumento dosis-dependiente de las concentraciones plasmáticas de prolactina, por lo cual pueden manifestarse galactorrea, ginecomastia, alteraciones del ciclo menstrual y amenorreas. Ocasionalmente se ha informado de los siguientes efectos en pacientes psicóticos: intoxicación acuosa debido o bien a polidipsia psicogénica o bien al síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (SIADH), discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, falta de regulación de la temperatura corporal y convulsiones.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones rifampicina,carbamazepina, fenitoína, fenobarbital:disminuyen la concentración plasmática de risperidona .Quinidina, antidepresivos (paroxetina, fluoxetina y antidepresivos tricíclicos) betabloqueantes, fenotiazidas, cimetidina, ranitidina: aumentan la concentración plasmática de risperidona. Puede antagonizar el efecto de levodopa y otros agonistas de la dopamina. Riesgo de sedación excesiva con: alcohol, opiáceos, antihistamínicos y benzodiacepinas. Medicamentos hipotensores: aumenta los efectos hipotensores. Reducción de la eliminación con el uso crónico de la clozapina.
Posología Esquizofrenia. Adultos: dosis inicial de 2 mg/día divididos 1-2 veces/día. Puede aumentarse hasta 4 mg el día 2, individualizar dosis .Dosis máxima:16 mg/día. Niños. dosis inicial de 0,5 mg una vez al día en la mañana o la tarde. Puede aumentarse hasta 0.5mg/día o 1mg/día, cada 24 horas según la tolerancia, individualizar dosis. Objetivo: 3mg/día. Dosis máxima: 6 mg/día.
Manía bipolar: adultos: dosis inicial de 2-3 mg/día divididos 1-2 v/día. Puede aumentarse 1 mg al día, mantenimiento: dosis 1-6 mg/día.Dosis máxima: 6 mg/día. Si se prescriben inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, rifampicina, fenobarbital): aumento de la dosis hasta el doble de la dosis habitual del paciente. Niños: dosis inicial de 0,5 mg una vez al día en la mañana o la tarde. Puede aumentarse hasta 0.5mg/día o 1mg/día, cada 24 horas según la tolerancia, individualizar dosis. Objetivo: 1-2.5mg/día. Dosis máxima: 6 mg/día. Irritabilidad asociada con el trastorno autista: niños 5-17 años: Individualizar dosis. Dosis inicial: ≥20 kg: 0.5mg/día. <20 kg: 0,25 mg. Se puede aumentar después de un mínimo de 4 días. Objetivo: ≥ 20 kg: 1mg/día. <20 kg: 0.5mg/día. Mantener esta dosis durante un mínimo de 14 días. Si no logra respuesta suficiente, puede aumentar a intervalos de ≥ 2 semanas por 0.5mg/día (≥20kg) o 0,25 mg (<20 kg). Objetivo: 0.5-3mg/día. Una vez que se logre y se mantenga respuesta suficiente, considere la reducción gradual de la dosis para lograr el equilibrio óptimo entre eficacia y seguridad.
Cuadros psicóticos en pacientes con demencia: dosis inicial de 2,5 mg 2 veces/día, incrementos de 0,25 mg 2veces/día en días alternos. Dosis máxima: 1 mg 2 veces/día, por encima de 1 mg pueden manifestarse efectos extrapiramidales. Ver precaución en ancianos.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves no existen antídotos específicos . Medidas de soporte adecuadas. La hipotensión y el colapso respiratorio deberán tratarse con fluidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos.En caso de presentarse síntomas extrapiramidales graves, se administrará una medicación anticolinérgica.
Información básica al paciente riesgo de hipotensión ortostática, especialmente durante el período de ajuste de la dosis inicial. Cuidado al manejar maquinaria peligrosa (por ejemplo, automóviles). Evitar el alcohol durante el tratamiento. Inducción de discinesia tardía.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción medicamento por tarjeta control regulado para la especialidad de psiquiatría y geriatría.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC N05AX08
Dosis diaria Definida 0,005 g
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Aprobado en el directorio 2016-08-29 16:17:22
Modificado en el directorio 2016-08-29 16:18:05