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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

PROPOFOL 1 %


mecanismo de acción: aunque el propofol tiene múltiples acciones farmacológicas sobre el SNC, sistema cardiovascular, sistema respiratorio, metabolismo de los lípidos y otros, el mecanismo de su acción es desconocido, si bien algunas evidencias sugieren que puede aumentar la depresión del SNC mediada por el ácido gammaaminobutírico (GABA).
Efectos sedantes: es un fármaco muy lipófilo que cruza fácilmente la barrera hematoencefálica, por lo que sus efectos hipnóticos son muy rápidos. Se estima que los niveles plasmáticos necesarios para la inducción de la anestesia (grados de 2 a 5 en la escala de Ramsay) oscilan entre 0,2 y 2,5 mg/mL, si bien existe gran variación interindividual, lo que obliga a personalizar las dosis.
Efectos hemodinámicos: ocasiona una reducción dosis-dependiente de la presión arterial, así como marcada disminución de la frecuencia cardíaca. La hipotensión mostrada por el propofol es mayor que la del midazolam, pero la bradicardia es menor. Reduce el consumo de oxígeno y mejora la fracción de eyección del ventrículo derecho en los pacientes con insuficiencia respiratoria, aunque en general, la sedación con este fármaco induce ligera depresión respiratoria.
Efectos metabólicos: las infusiones de propofol durante más de 7 días producen aumento de las concentraciones séricas de triglicéridos, debido a la naturaleza del vehículo utilizado para la administración del fármaco (aceite de soya). Para infusiones de larga duración se prefieren las formulaciones de propofol al 2 %, ya que inducen menor hipertrigliceridemia.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional propofol.
Composición cada mililitro contiene 10 mg de propofol en ampolleta de 20 mL.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se ajusta a un modelo lineal de 3 compartimentos constituidos por el plasma, los tejidos en los que se introduce con rapidez (que ocasiona un equilibrio rápido) y los tejidos en los que se introduce lentamente para llegar más tarde al equilibrio. Después de la administración de un bolo intravenoso, se llega rápidamente al equilibrio entre el plasma y los tejidos cerebrales, muy perfundidos, con lo que se explica el rápido comienzo de la anestesia.
La fase de distribución es también muy rápida, representa 50 % de la reducción de los niveles plasmáticos; sin embargo, la distribución no es constante en el tiempo, si no que disminuye en la medida que los tejidos se saturan. El 50 % restante de reducción de los niveles en sangre se debe a un aclaramiento metabólico, también muy rápido; se une de manera extensa a las proteínas del plasma (95-99 %).
Si se administra por infusión intravenosa, bien para el mantenimiento de una anestesia de 1 h de duración o para la sedación en una UVI, la discontinuación de la infusión ocasiona una rápida reducción de los niveles plasmáticos y un rápido despertar. En el caso de infusiones más prolongadas (ejemplo, de 10 días o más en una UVI) implica una acumulación del fármaco en los tejidos grasos, de tal manera que el despertar una vez retirado el fármaco es más lento.
Adultos: el aclaramiento del propofol en los adultos oscila entre 23 y 50 mL/kg/min, se elimina por conjugación hepática, los metabolitos inactivos son seguidamente eliminados por vía renal. El conjugado glucurónido representa aproximadamente 50 % de la dosis. Cuando se administra por infusión continua durante 10 días, se alcanza el estado de equilibrio (steady-state), por lo que el volumen de distribución es 60 L/kg. La semivida de eliminación terminal después de 10 días de infusión es de 1 a 3 días. La farmacocinética del propofol no muestra cambios significativos en los pacientes con cirrosis, insuficiencia hepática crónica o insuficiencia renal crónica. No se han determinado los parámetros farmacocinéticos del propofol en las insuficiencias renal o hepática agudas.
Indicaciones para la inducción y mantenimiento de la anestesia, para la sedación durante procedimientos diagnósticos y en cuidados intensivos.
Contraindicaciones hipersensibilidad al propofol o sus componentes. Discrasia sanguínea.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: categoría de riesgo B. No se recomiendan durante el parto. LM: no existen datos disponibles, se excreta en la leche materna, no se recomienda su uso.
Niños: insuficientes estudios de seguridad en menores de 3 años.
Adulto mayor: ajuste de dosis. Hipertensión endocraneana: evitar hipotensión, por el riesgo de disminuir flujo sanguíneo cerebral. Epilepsia: riesgo de convulsiones durante el período de recuperación. Monitoreo continuo de signos de hipotensión y bradicardia. Determinar niveles de lípidos séricos. Utilizar con cautela en pacientes con hemodinámica inestable. Debe ser diluida únicamente con dextrosa al 5 %, con la cual se debe diluir para alcanzar una concentración menor que 2 mg/mL.
Reacciones adversas frecuentes: bradicardia, hipotensión, movimientos voluntarios, ardor y dolor en el sitio de inyección, apnea, hiperlipidemia. Ocasionales: reacciones anafilácticas, arritmias auriculares, síncope, hipertonía, distonía, parestesia, sialorrea, mialgia, prurito. Raras: astenia, dolor precordial, pérdida de la conciencia, dolor en las extremidades, fiebre, rigidez del cuello, bloqueo auriculoventricular (AV), paro cardíaco, alteraciones del electrocardiograma (ECG), infarto agudo de miocardio (IMA) e HTA.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones medicamentos de premedicación anestésica (narcóticos, benzodiazepinas, barbitúricos, hidrato de cloral, droperidol): incrementa efectos sedantes, cardiorrespiratorios y anestésico del propofol. Agentes inhalados: pueden incrementar efectos sedantes, anestésicos y cardiorrespiratorios; no bien evaluada la asociación.
Posología la dosis debe ser individual para cada paciente.
Inducción y mantenimiento de la anestesia: adultos sanos menores de 55 años de edad 1,5-2,5 mg/kg cada 10 s hasta que la inducción se produzca. Mantenimiento: 6-12 mg/kg/h. Pacientes debilitados, ancianos o pacientes: ASA III/IV: 1-1,5 mg/kg; mantenimiento: 3-6 mg/kg/h. Anestesia cardiovascular: 0,5-1,5 mg/kg; mantenimiento: 0,1-0,15 mg/kg/min. Niños por encima de 1 mes: administrar despacio hasta obtener respuesta deseada, dosis usual en mayores de 8 años: 2,5-mg/kg. Neurocirugía: 1-2 mg/kg; mantenimiento: 6-12 mg/kg/h. Niños menores de 3 años: 2,5-3,5 mg/kg administrado entre 20 y 30 s. Mantenimiento: 7,5-18 mg/kg/h. Sedación en procedimientos quirúrgicos: adultos sanos menores de 55 años de edad, infusión IV 6-9 mg/kg por 3-5 min o en inyección lenta de 0,5 mg/kg alrededor de 3 a 5 min; mantenimiento: infusión IV 1,5-4,5 mg/kg/h. Pacientes debilitados, ancianos o pacientes: ASA III/IV; neurocirugía: similares dosis en adultos sanos; mantenimiento: requieren 80 % de la dosis usual del adulto. Iniciación y mantenimiento de la sedación en la unidad de cuidados intensivos (UCI): 0,3 mg/kg/h en infusión IV por al menos 5 min; incrementos subsecuentes de 0,3-0,6 mg/kg/h alrededor de 5 a 10 min hasta que se alcancen los niveles necesarios para la sedación; mantenimiento: 0,3-3 mg/kg/h.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves las mismas que para el resto de los gases anestésicos.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción no posee.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC N01AX10
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389102342
Aprobado en el directorio 2010-11-10 14:41:34
Modificado en el directorio 2011-07-07 15:44:24