mecanismo de acción: anestésico local tipo amida con duración intermedia. Actúa estabilizando la membrana neuronal y previene el inicio y la propagación del impulso nervioso. Anestésico local: bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, y de esta manera la estabilizan de manera reversible. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. Tiene la característica de inducir anestesia rápida, intensa duradera y amplia.
Anestésico local: las acciones a nivel del SNC suelen provocar estimulación y/o depresión de este. Las acciones sobre el sistema cardiovascular pueden producir depresión de la excitabilidad y la conducción cardíaca, y, con la mayoría de ellos, vasodilatación periférica.
| Forma farmacéutica | |
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| Denominación común internacional | lidocaína. |
| Composición | cada 5 mL contiene 0,1 g de clorhidrato de lidocaína; 0,024 g de cloruro de sodio; 0,005 g de metilparabeno; 0,001 g de propilparabeno y agua para inyección. Cada 20 mL contiene 0,4 g de clorhidrato de lidocaína; 0,096 g de cloruro de sodio; 0,02 g de metilparabeno; 0,004 g de propilparabeno y agua para inyección. Cada 5 mL contiene 0,1 g de clorhidrato de lidocaína; 0,024 g y de cloruro de sodio 0,096 g. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | se absorbe con relativa rapidez después de su administración parenteral. Absorción sistémica completa. La velocidad de absorción depende del lugar y la vía de administración (sobre todo de la vascularización o velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de la inyección), de la dosis total administrada (volumen y concentración), de las características físicas (como grado de unión a proteínas y solubilidad en lípidos), de cada fármaco en particular y de que se utilizan o no simultáneamente vasoconstrictores. Penetra a través de todas las membranas, se distribuyen a todos los tejidos por la circulación general y se localiza principalmente en los riñones, pulmones, bazo, corazón y SNC. Se metaboliza en el hígado por las oxidasas microsomales de función mixta, por desalquilación a monoetilglicina y xilidida. Tiempo hasta la concentración máxima: casi siempre de 10 a 30 min, depende de factores que afectan la velocidad de absorción. Se puede producir de 1 a 3 min después de la inyección intravascular o transtecal. Concentración sérica máxima: depende de factores que afectan la velocidad de absorción en el lugar de la inyección y de la tasa metabólica y del volumen de distribución de cada anestésico en particular. Cuando se aplica a nivel intercostal se observan concentraciones plasmáticas muy elevadas, aproximadamente de 1,5 µg/mL por cada 100 mg inyectados, mientras que la aplicación abdominal subcutánea es la más baja con 0,5 µg/mL. Eliminación: principalmente por el metabolismo, seguido de excreción renal de los metabolitos (aproximadamente 70 %). Para alguno de estos fármacos la excreción renal puede ser posterior a la excreción biliar en el tracto gastrointestinal y a la reabsorción en dicho tracto. La insuficiencia renal no afecta la cinética, pero propicia la acumulación de sus metabolitos. Cantidad de dosis excretada sin metabolizar: 10 %. Unión a proteínas: 65 %, principalmente a la alfa-1-glucoproteína ácida. Vida media adulto/neonato: 1,5-1,8 h/3 h. A nivel del espacio peridural tiene 2 vidas medias: la corta es de 9,3 min, mientras que la larga es aproximadamente de 82 min. Comienzo de la acción: rápido. Duración de la acción: intermedia. |
| Indicaciones | presentaciones parenterales: anestesia local por infiltración; regional central por bloqueo epidural, lumbar o caudal; subaracnoideo (con dextrosa para obtener solución hiperbárica); bloqueo de nervio periférico; paracervical, pudendo, bloqueo retrobulbar, bloqueo simpático. Anestesia transtraqueal. Anestesia regional IV (con torniquete adecuado y sin epinefrina). Antiarrítmico: arritmias ventriculares. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad a la lidocaína o anestésicos de tipo amida. Hipovolemia, bloqueo completo de rama, uso concomitante de soluciones que contengan adrenalina. Los preparados con epinefrina no deben usarse en áreas de circulación arterial terminal (dedos, pene) o con afectación del riego arterial. Infección local en la zona de tratamiento, traumas de la mucosa. Los pacientes que no toleran uno de los derivados del éster (especialmente los derivados del ácido paraaminobenzoico (PABA), también pueden ser intolerantes a otros derivados tipo éster. |
| Uso en poblaciones especiales |
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| Precauciones | Niños: pueden ser más sensibles a la toxicidad sistémica con estos medicamentos. Adulto mayor: ajuste de dosis. DR y DH. ICC, hipovolemia, shock, bloqueo cardíaco incompleto, bradicardia sinusal y síndrome de Wolf-Parkinson-White: utilizar con cautela. Para bloqueo epidural o raquídeo (no emplear soluciones con preservantes): bloqueo cardíaco, hemorragia severa, hipotensión, shock; sepsis, antecedentes de hipertermia maligna, inflamación o infección del sitio de la punción, deformaciones espinales, trastornos de la coagulación, cefalea o antecedentes de migraña y epilepsia. |
| Reacciones adversas | relacionadas con dosis excesiva o administración intravascular inadvertida. Ocasionales: reacciones alérgicas con dificultad respiratoria, prurito, erupción cutánea; en elevadas dosis o por administración intravenosa: depresión cardiovascular, arritmias, convulsiones, visión borrosa, diplopía, náuseas, vómitos, zumbido en los oídos, temblores, ansiedad, nerviosismo, mareos, vértigo, sensación de frialdad, entumecimiento de las extremidades, escozor, picazón, sensibilidad anormal al dolor no existente con anterioridad al tratamiento, enrojecimiento, hinchazón de la piel, boca o garganta. Raras: hematuria, aumento de la sudación, hipotensión arterial. Con anestesia epidural o subaracnoidea: parálisis de las piernas, pérdida de la conciencia, parálisis de nervios craneales, cefalea; bradicardia, retención o incontinencia urinaria o fecal, dolor lumbar, pérdida de la función sexual, anestesia persistente, meningitis aséptica. La administración subaracnoidea inadvertida durante la anestesia caudal o epidural puede producir bloqueo espinal alto o total, con parálisis respiratoria y a veces paro cardíaco. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | antiarrítmicos: su empleo junto con la lidocaína puede producir efectos cardíacos aditivos. Anticonvulsivos tipo hidantoína: reducen su concentración plasmática. Beta-bloqueadores y cimetidina: aumento de las concentraciones séricas. Depresores del SNC: pueden presentar efectos aditivos. Opiáceos: suelen aumentar efectos depresores respiratorios en anestesia espinal alta. Bloqueadores neuromusculares: pueden prolongar su efecto bloqueador. IMAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: se incrementa el riesgo de toxicidad. Soluciones desinfectantes: pueden causar liberación de metales pesados de estas soluciones y ocasionar irritación cutánea. Para formulaciones que contiene epinefrina (véase epinefrina). |
| Posología | la dosis se ajustará de acuerdo con el proceder anestésico, preferiblemente diluida. Las presentaciones con epinefrina permiten en general aumentar las dosis. Formulación parenteral al 2 % con epinefrina o sin ella: infiltración: 5-300 mg. Anestesia regional central: epidural y caudal: 200-300 mg. Bloqueo de nervio periférico: las dosis varían y deben ser individual. Bloqueo retrobulbar: 120-200 mg. Bloqueo simpático: 50-100 mg. Anestesia transtraqueal: 80-120 mg. Anestesia regional IV: no exceder de 4 mg/kg. Arritmias ventriculares (formulación sin epinefrina): adultos, 1 mg/kg IV, entre 50 y 100 mg a una velocidad aproximada de 25 a 50 mg/min bajo control electrocardiográfico continuo, repetir la dosis si no se obtuvo respuesta después de 5 min. Dosis máxima en 1 h: 300 mg. Tan pronto como sea posible deberá iniciarse la terapia con antiarrítmicos orales y suspender la lidocaína IV. En niños la información es limitada, se administran 30 µg/kg/min. Formulación al 5 % sin preservos. Anestesia regional subaracnoidea: obstétrica, parto normal: 50 mg; cesárea: 75 mg. Anestesia quirúrgica abdominal: 75-100 mg. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | nada a señalar. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | C01BB01 |
| Dosis diaria Definida | 3 g. |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389104900 0000 |
| Aprobado en el directorio | 2010-11-12 09:26:02 |
| Modificado en el directorio | 2011-07-07 16:33:01 |
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