mecanismo de acción: anestésicos locales: bloquean tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos, mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la estabilizan de manera reversible. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción.
Vasoconstrictor: actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de la vasculatura de la piel, membranas mucosas, conjuntiva y vísceras para producir vasoconstricción, disminuyendo así el flujo de sangre en el lugar de la inyección. La reducción de la velocidad de aclaramiento local de los anestésicos locales que resulta, prolonga la duración de la acción, rebaja la concentración sérica máxima, disminuye el riesgo de toxicidad sistémica y aumenta la frecuencia de bloqueos totales de la conducción con concentraciones bajas de anestésico local. Los vasoconstrictores también pueden reducir la hemorragia cuando se inyectan en el lugar donde se lleva a cabo la cirugía.
Otras acciones: anestésicos locales: las acciones a nivel del SNC suelen provocar estimulación y/o depresión de este. Las acciones sobre el sistema cardiovascular pueden producir depresión de la excitabilidad y la conducción cardíaca y, con la mayoría de ellos, vasodilatación periférica.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | lidocaína. |
| Composición | cada mililitro de la ampolleta contiene 20 mg de clorhidrato de lidocaína. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | la velocidad de absorción depende del lugar y la vía de administración (sobre todo de la vascularización o velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de inyección), de la dosis total administrada (volumen y concentración), de las características físicas (como grado de unión a proteínas y solubilidad en lípidos), de cada fármaco en particular y de que se utilizan o no simultáneamente vasoconstrictores. Metabolismo: amidas: hepático. Tiempo hasta la concentración máxima: casi siempre de 10 a 30 min, depende de factores que afectan la velocidad de absorción. Se suele suceder de 1 a 3 min después de la inyección intravascular o transtecal. Concentración sérica máxima: depende de factores que afectan la velocidad de absorción en el lugar de la inyección y de la tasa metabólica y del volumen de distribución de cada anestésico en particular. Eliminación: principalmente por el metabolismo, seguido de excreción renal de los metabolitos. Para alguno de estos fármacos la excreción renal puede ser posterior a la excreción biliar en el tracto gastrointestinal y a la reabsorción en dicho tracto. Cantidad de dosis excretada sin metabolizar: 10 %. Unión a proteínas: moderada. Vida media adulto/neonato: 1,5 1,8 h/3 h. Comienzo de la acción: rápido. Duración de la acción: intermedia. |
| Indicaciones | presentaciones parenterales: anestesia local por infiltración; regional central por bloqueo epidural, lumbar o caudal; subaracnoideo (con dextrosa para obtener solución hiperbárica); bloqueo de nervio periférico; paracervical, pudendo, bloqueo retrobulbar, bloqueo simpático. Anestesia transtraqueal. Anestesia regional IV (con torniquete adecuado y sin epinefrina). Antiarrítmico: arritmias ventriculares. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad a la lidocaína o anestésicos de tipo amida. Hipovolemia, bloqueo completo de rama, uso concomitante de soluciones que contengan adrenalina. Los preparados con epinefrina no deben usarse en áreas de circulación arterial terminal (dedos, pene) o con afectación del riego arterial. Infección local en la zona de tratamiento: traumas de la mucosa. Los pacientes que no toleran uno de los derivados del éster (especialmente los derivados del PABA) también pueden ser intolerantes a otros derivados tipo éster. |
| Uso en poblaciones especiales |
|
| Precauciones | Niños: pueden ser más sensibles a la toxicidad sistémica con estos medicamentos. Adulto mayor: ajuste de dosis. DR y DH. ICC, hipovolemia, shock, bloqueo cardíaco incompleto, bradicardia sinusal y síndrome de Wolf-Parkinson-White: utilizar con cautela. Para bloqueo epidural o raquídeo (no emplear soluciones con preservantes): bloqueo cardíaco, hemorragia severa, hipotensión, shock; sepsis, antecedentes de hipertermia maligna, inflamación o infección del sitio de la punción; deformaciones espinales; trastornos de la coagulación, cefalea o antecedentes de migraña, epilepsia. |
| Reacciones adversas | relacionadas con dosis excesiva o administración intravascular inadvertida. Ocasionales: reacciones alérgicas con dificultad respiratoria, prurito, erupción cutánea; en elevadas dosis o por administración intravenosa: depresión cardiovascular, arritmias, convulsiones, visión borrosa, diplopía, náuseas, vómitos, zumbido en los oídos, temblores, ansiedad, nerviosismo, mareos, vértigo, sensación de frialdad, entumecimiento de las extremidades, escozor, picazón, sensibilidad anormal al dolor no existente con anterioridad al tratamiento, enrojecimiento, hinchazón de la piel, boca o garganta. Raras: hematuria, aumento de la sudación, hipotensión arterial. Con anestesia epidural o subaracnoidea: parálisis de las piernas, pérdida de la conciencia, parálisis de nervios craneales, cefalea; bradicardia, retención o incontinencia urinaria o fecal, dolor lumbar, pérdida de la función sexual, anestesia persistente, meningitis aséptica. La administración subaracnoidea inadvertida durante la anestesia caudal o epidural puede producir bloqueo espinal alto o total, con parálisis respiratoria y a veces paro cardíaco. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | antiarrítmicos: su empleo junto con la lidocaína puede producir efectos cardíacos aditivos. Anticonvulsivos tipo hidantoína: reducen su concentración plasmática. Beta- bloqueadores y cimetidina: aumento de las concentraciones séricas. Depresores del SNC: pueden presentar efectos aditivos. Opiáceos: pueden aumentar efectos depresores respiratorios en anestesia espinal alta. Bloqueadores neuromusculares: suelen prolongar su efecto bloqueador. IMAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: se incrementa el riesgo de toxicidad. Soluciones desinfectantes: pueden causar liberación de metales pesados de estas soluciones y ocasionar irritación cutánea. Para formulaciones que contiene epinefrina (véase epinefrina). |
| Posología | la dosis se ajustará de acuerdo con el proceder anestésico, preferiblemente diluida. Las presentaciones con epinefrina permiten en general aumentar las dosis. Formulación parenteral al 2 % con epinefrina o sin ella: Infiltración: 5-300 mg. Anestesia regional central: epidural y caudal: 200-300 mg. Bloqueo de nervio periférico: las dosis varían y deben ser individual. Bloqueo retrobulbar: 120-200 mg. Bloqueo simpático: 50-100 mg. Anestesia transtraqueal: 80-120 mg. Anestesia regional IV, no exceder de 4 mg/kg. Arritmias ventriculares (formulación sin epinefrina): adultos, 1 mg/kg IV, entre 50 y 100 mg a una velocidad aproximada de 25 a 50 mg/min bajo control electrocardiográfico continuo, repetir la dosis si no se obtuvo respuesta después de 5 min. Dosis máxima en 1 h: 300 mg. Tan pronto como sea posible deberá iniciarse la terapia con antiarrítmicos orales y suspender la lidocaína IV En niños la información es limitada, se administran 30 µg/kg/min. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | nada a señalar. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | C01BB01 |
| Dosis diaria Definida | 3 g. |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389104895 |
| Aprobado en el directorio | 2010-11-12 10:47:50 |
| Modificado en el directorio | 2011-07-07 16:43:13 |
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