es una penicilina semisintética, que pertenece a las isoxasolilpenicilina, muy resistentes a la degradación por las penicilinazas, por lo que resulta útil en el tratamiento de infecciones causadas por estafilococos productores de penicilinasa, no sustituye a la penicilina G en el tratamiento de enfermedades por gérmenes patógenos sensibles a esta última, y no son útiles contra bacterias gramnegativas. Mecanismo de acción: al igual que el resto de las penicilinas su acción se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y ligarse a las proteínas ligadoras de penicilina (PBPs), localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana. Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en los estadios finales del ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de esta durante su crecimiento y división. Las penicilinas se ligan e inactivan las PBPs, que da como resultado debilitamiento y lisis de la pared bacteriana. Las bacterias que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de las penicilinas.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | cloxacilina. |
| Composición | cada bulbo contiene 500 mg de cloxacillina base de sal sódica, además contiene su disolvente para inyectable. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | después de ser administrada por vía IM o IV se alcanzan concentraciones plasmáticas adecuadas aproximademente en una hora. La vida media oscila entre 30 y 60 min. Se ligan a la albúmina plasmática en forma importante entre 90 y 95 %. Posee metabolismo hepático. Eliminación rápida por vía renal. También hay una eliminación hepática importante por la bilis. No requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Ninguna fracción del antibiótico es extraída en forma importante de la circulación, por hemodiálisis. |
| Indicaciones | tratamiento de las infecciones estafilocócicas productoras de beta-lactamasa en tracto respiratorio, piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones, endocarditis bacteriana. |
| Contraindicaciones | antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos. No utilizar en recién nacidos. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos. Véase ampicilina. |
| Reacciones adversas | frecuentes: prurito, urticaria, rash, fiebre medicamentosa, reacción anafiláctica, náuseas y dolor local en el sitio de la inyección. Sibilancias, vómitos, malestar epigástrico, flatulencia y diarrea. Ocasionales: eosinofilia, proliferación excesiva de microorganismos no susceptibles, lengua oscurecida o decolorada (sobrecrecimiento fúngico, hipertrofia de papilas), cansancio o debilidad no habituales. Se ha reportado ictericia colestásica y hepatitis. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | doxiciclina,democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina, vacunas vivas atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico. Ácido ascórbico, probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol, cefazolina, cefdinir ,cefepime, cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan, cefoxitin, ceftazidima, ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona, clorotiazida, clorpropamida, clortalidona, clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida, micofenolato: incrementa las concentraciones de ambos por disminución del aclaramiento renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina, warfarina, protamina: incrementa el metabolismo de este fármaco. Acido acetilsalicílico, diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno ketorolaco,naproxeno, piroxicam, sulfazalacina: incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos por competencia con el sitio de unión a proteínas y por disminución de su aclaramiento renal. Estrógenos, contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol, estrógenos conjugados y otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos por alteración de la flora intestinal. Espironolactona: incrementa el efecto de la espironolactona. |
| Posología | se administra por vía IV o IM en adultos y niños mayores de 12 años 500 a 1 g c/6 h. Niños de 2-12 años: 125 a 250 mg/kg/día, c/6 h. Niños de 1 mes a 2 años: 62,5 a 125 mg c/6 h. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | nada a señalar. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | J01CF02 |
| Dosis diaria Definida | 2 g. |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389240255 |
| Aprobado en el directorio | 2010-10-25 17:11:09 |
| Modificado en el directorio | 2011-07-16 12:31:47 |
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