antiandrógeno no esteroideo derivado propanamídico. Mecanismo de acción: es un inhibidor altamente específico que bloquea el receptor nuclear androgénico en los tejidos diana: corteza adrenal, próstata y vesículas seminales; bloqueo de los receptores androgénicos en las células tumorales hormonosensibles, que puede implicar detención del crecimiento o regresión transitoria del tumor mediante la inhibición de la síntesis de proteínas y del ADN dependiente de andrógenos; inhibe la estimulación androgénica inicial y la potencial exacerbación de los síntomas (dolor óseo, obstrucción urinaria, dolor hepático, compresión medular) asociado con el tratamiento del primer mes con análogos LH-RH.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | bicalutamida. |
| Composición | cada tableta contiene 50 mg y 150 mg de bicalutamida. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. Los alimentos no ejercen un efecto clínicamente importante en el índice y extensión de la absorción. Se une a proteínas plasmáticas en 96 %. El metabolismo es principalmente hepático (a través de la citocromo P450). Da lugar a metabolitos inactivos mediante los procesos de glucoronidación y oxidación del enantiómero R (activo). La eliminación es fundamentalmente por la orina (36 % como metabolitos inactivos) y por las heces (42 % como fármaco inalterado). La vida media de eliminación es 6 días. |
| Indicaciones | bicalutamida 50 mg en el tratamiento de cáncer de próstata avanzado, combinado con un análogo LHRH o castración quirúrgica. Bicalutamida 150 mg para el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata no metastásico (localmente avanzado), donde la terapia hormonal inmediata está indicada o en aquellos pacientes con cáncer de próstata metastásico en los cuales la castración médica o quirúrgica no está indicada o no es aceptada. |
| Contraindicaciones | pacientes con conocida hipersensibilidad al producto. Se prohíbe en mujeres y niños, así como en pacientes que estén tomando terfenadina, astemizol o cisaprida. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | Está contraindicado su uso en mujeres embarazadas, para evitar daño fetal. Puede causar ginecomastia, dolor mamario o inhibir la espermatogénesis. LM: no procede. Insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosis. Carcinogenicidad: grupo de riesgo 3. Debe ser empleado con estrecha vigilancia en pacientes con trastornos hepáticos, así como en casos con enfermedad cardiovascular por el riesgo de retención de líquidos. Debido a que el fármaco puede ser potencialmente hepatotóxico y producir incremento en las enzimas hepáticas, estas deberán ser monitoreadas durante el tratamiento. Se debe descontinuar inmediatamente cuando se desarrolle ictericia. Realizar monitoreo del PSA. |
| Reacciones adversas | frecuentes: oleadas de calor, prurito y además, mastalgia, que en el caso de la bicalutamida de 50 mg puede reducirse con la castración concomitante, este también puede asociarse con la aparición de diarreas, náusea, vómito, astenia y piel seca. La bicalutamida de 150 mg puede estar asociada con dolor abdominal, depresión, astenia, dispepsia, alopecia, hirsutismo, náusea, disminución de la libido y hematuria. Ocasionales: fiebre, escalofríos, trastornos cardiovasculares, hemorragia gastrointestinal, disfagia, edemas, hipercolesterolemia, nerviosismo, somnolencia, trastornos respiratorios, alopecia, prurito, disuria y elevación de las enzimas hepáticas. Raras: insuficiencia cardíaca, anorexia, boca seca, dispepsia, estreñimiento, flatulencia, mareo, insomnio, somnolencia, disminución de la libido, disnea, impotencia, nicturia, anemia, alopecia, erupciones cutáneas, diaforesis e hirsutismo, diabetes mellitus, hiperglucemia, edema, aumento de peso y pérdida de peso, dolor abdominal, dolor torácico, cefalea y escalofríos. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | la concentración plasmática de la bicalutamida puede ser incrementada por la cimetidina y el ketoconazol. Interactúa con los anticoagulantes cumarínicos, incrementando las concentraciones plasmáticas y los efectos anticoagulantes, por lo que se deberá monitorizar el tiempo de protrombina. La ingestión de alcohol suele aumentar el riesgo de flushing facial. |
| Posología | en adultos (incluso con edad avanzada) que padecen cáncer de próstata metastásico: bicalutamida 50 mg, una tableta al día. El tratamiento con bicalutamida debe empezarse al mismo tiempo que el tratamiento con un análogo LHRH o la castración quirúrgica. En los pacientes con cáncer de próstata localmente avanzado, podrá administrarse 150 mg/día. No existe evidencia de que su efecto sea afectado por la administración con los alimentos. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | no existe experiencia en relación con la sobredosis en el hombre. Los síntomas pueden incluir hipoactividad, ataxia, anorexia, vómitos, respiración lenta y excesivo lagrimeo. No existe un antídoto específico y el tratamiento debe ser sintomático. Los procedimientos dialíticos no son útiles, ya que la bicalutamida se une fuertemente a las proteínas. Está indicado un tratamiento general de apoyo, incluso la medición frecuente de los signos vitales. |
| Información básica al paciente | los pacientes bajo tratamiento con bicalutamida deben conocer que el tratamiento se inicia de forma simultánea con el uso de los análogos LH-RH y que no se debe suspender hasta tanto no consulte al especialista. En algunos casos, puede tener efectos sobre el sistema nervioso central, principalmente somnolencia, por lo que podría alterarse la capacidad de los pacientes para conducir vehículos o utilizar maquinaria. Se le sugiere al paciente que no debe ingerir alcohol durante el tratamiento, y que presenta un daño hepático potencial, por lo que deberá realizarse exámenes que evalúen la función hepática. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | medicamento para Programa Especial de Cáncer. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | L02BB03 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389220185 |
| Aprobado en el directorio | 2010-11-09 16:56:43 |
| Modificado en el directorio | 2010-11-11 15:24:12 |
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