las sulfonamidas son generalmente bacteriostáticas, sin embargo, en concentraciones muy altas tienen acción bactericida. Mecanismo de acción: su estructura química es semejante al ácido paraamino benzoico del cual derivan. El ácido PABA es componente esencial en la síntesis del ácido fólico. Las sulfonamidas interfieren, por un antagonismo competitivo con el PABA, la síntesis del ácido fólico que las bacterias susceptibles utilizan como factor de crecimiento. Solo los microorganismos que sintetizan su propio ácido fólico son inhibidos por las sulfonamidas. Los microorganismos que utilizan el ácido fólico exógeno y no lo sintetizan no son susceptibles a la acción de las sulfonamidas.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | sulfadiazina de sodio. |
| Composición | cada ampolleta de 10 mL contiene 1 g de sulfadiazina sódica en agua para inyección. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | la sulfadiazina sódica se absorbe fácilmente de los lugares de administración parenteral. Se distribuye con uniformidad por todo el agua corporal; se alcanzan concentraciones en el líquido cefalorraquídeo 4 h después de una sola dosis, que puede ser efectiva en las infecciones meníngeas. En estado basal, la concentración es de 10 a 80 % de la sanguínea. Atraviesa fácilmente la placenta y llega a la circulación fetal. Las concentraciones de sulfadiazina en la sangre del feto son 50 a 90 % de la sangre materna. El fármaco aparece de forma más lenta en el líquido amniótico que en la sangre fetal. Se metaboliza en grado variable en los tejidos, especialmente en el hígado. Se excreta fácil por el riñón en forma libre y acetilada, primero con rapidez y después más lento, durante 2 o 3 días. Más o menos de 15 a 40 % de la sulfadiazina se excreta en forma acetilada, de esta manera lo hace más fácil que la fracción libre, y la administración de álcalis acelera la depuración metabólica renal de ambas formas, disminuyendo más aún su reabsorción tubular. Unión a proteínas: alrededor de 55 % de la droga se liga a las proteínas plasmáticas. |
| Indicaciones | prevención de la recurrencia de fiebre reumática en pacientes alérgicos a la penicilina, en combinación con pirimetamina para el tratamiento de la toxoplasmosis del SNC. Se ha empleado en el tratamiento de la nocardiosis y del linfogranuloma venéreo, así como en otras infecciones susceptibles; su empleo ha disminuido con la disponibilidad de otros antibióticos eficaces y menos tóxicos. |
| Contraindicaciones | antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamidas. Embarazo a término y lactancia. Disfunción renal y hepática severa. Porfiria aguda. Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Neonatos. |
| Uso en poblaciones especiales |
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| Precauciones | E: categoría de riesgo C (en el primer trimestre riesgo de teratogenicidad y en el tercero de hemólisis neonatal y metahemoglobinemia). LM: compatible; aunque se debe evitar en menores de 6 semanas. Riesgo pequeño de kernicterus en neonatos con ictericia y de deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. DR: ajustar dosis según aclaramiento de creatinina, puede causar necrosis tubular y nefritis intersticial (evitar si es severa).Si aclaramiento de creatinina 30 mL/min, usar dosis estándar, si valor entre 15 y 30 mL/min emplear la mitad de la dosis estándar, en los casos con valores menores de 15 no administrar. DH: ajustar dosis (evitar si es severo). Las sulfonamidas presentan hipersensibilidad cruzada con furosemida, tiazidas, sulfonilureas e inhibidores de la anhidrasa carbónica. Evitar exposición del paciente a la luz ultravioleta o solar por riesgo de fotosensibilización. Precaución en estados que predisponen a deficiencia de folatos como alcoholismo, terapéutica con anticonvulsivos, síndrome de malaabsorción y malnutrición. Evitar en caso de discrasias sanguíneas y en pacientes con déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa (riesgo de hemólisis). Puede ocasionar hipercaliemia, por lo que debe vigilarse el potasio sérico principalmente en pacientes con compromiso de la función renal, con afección del metabolismo del potasio y que consuman fármacos ahorradores de potasio. Suspender el uso si aparece rash cutáneo. Para la administración IV se utilizan soluciones de hasta 5 % en solución de cloruro de sodio al 9 %. Las soluciones por encima de 5 % son muy alcalinas y tienden a producir trombosis en la vena, necrosis y escaras si se extravasa al tejido perivascular. Los pacientes que reciban sulfadiazina deben evitar la exposición a las radiaciones ultravioletas o a la luz solar para evitar problemas de fotosensibilización. Suprimir el uso de este medicamento si durante el tratamiento se observa reducción del volumen urinario, alteraciones del sistema hematopoyético o daño en las funciones hepática o renal. La sulfadiazina sódica no debe ser inyectada por vía intramuscular, subcutánea o intratecal por resultar muy dolorosa su administración. Es un producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. |
| Reacciones adversas | ocasionalmente puede producirse náuseas, vómitos y mareos. La incidencia de complicaciones renales (oliguria y hematuria) es mayor con la terapia intravenosa que con la administración oral. Reacciones cutáneas generalizadas. Urticaria. Prurito. Dermatitis exfoliativa. Anemia aplástica, trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, púrpura. Hipoprotrombinemia, metahemoglobinemia, granulocitopenia. Dolores abdominales, hepatitis, diarrea, anorexia. Estomatitis, ictericia, cefalea, cristaluria, cianosis, alopecia. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | la sulfadiazina potencializa la acción de fenitoína, tolbutamida, clorpropamida y warfarina. No debe utilizarse de manera simultánea con cloruro de amonio, ácido ascórbico y paraldehído, ya que estos medicamentos acidifican la orina y provocan la precipitación de la sulfadiazina en los túbulos renales, con lo que ocasiona cristaluria. No debe administrarse simultáneamente sulfadiazina con los anestésicos locales del grupo de la procaína que contienen PABA en su molécula, así como otros medicamentos que contengan PABA, ya que este inhibe la acción antibacteriana de la sulfadiazina. |
| Posología | adultos: por vía IV: dosis inicial de 2 a 3 g y seguir con 1 g, 4 veces/día durante 2 días, después continuar con la terapia oral. Niños: al inicio, 50 mg/kg de peso y continuar con 100 mg/kg dividido en 4 dosis durante 2 días; después seguir con la terapia oral. Para la administración IV de sulfadiazina sódica se utilizan soluciones de 0,5 a 5 % en solución de cloruro de sodio al 0,9 %. Las soluciones por encima de 5 % son muy alcalinas y tienden a producir trombosis en la vena, necrosis y escaras si se extravasa al tejido perivascular. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | ingerir abundantes líquidos para evitar la cristaluria y la formación de cálculos. Evitar excesiva exposición al sol o a la luz ultravioleta. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | J01EC02 |
| Dosis diaria Definida | 0,6 g |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389249310 |
| Aprobado en el directorio | 2010-12-04 15:58:40 |
| Modificado en el directorio | 2011-07-31 21:45:32 |
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