alcaloide derivado del cornezuelo de centeno. Su mecanismo de acción es por vasoconstricción de las arterias craneales debido al bloqueo -adrenérgico. La acción antimigrañosa está mediada por la disminución de la actividad serotoninérgica a escala central. Disminuye significativamente la hiperfusión de las regiones irrigadas por la arteria basilar, pero no disminuye el flujo hemisférico cerebral. La cafeína pertenece al grupo de las xantinas, es estimulante del SNC. Aumenta la velocidad y el grado de absorción de la ergotamina, por tanto, acelera el comienzo de la acción y aumenta el efecto de la ergotamina.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | ergotamina/cafeína. |
| Composición | ergotamina/cafeína. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | la cafeína se absorbe fácilmente después de su administración oral, se distribuye por todos los tejidos, compartimentos y atraviesa la barrera placentaria. Se elimina por metabolismo hepático y se excreta en la orina sin cambios. Tiene vida media plasmática de 3,5 h. La administración simultánea de 100 mg de cafeína por 1 mg de ergotamina aumenta doblemente el índice de absorción y la concentración plasmática máxima. Se absorbe por vía oral con gran facilidad, se distribuye rápido por todos los tejidos Tanto en la orina como en las heces se encuentran cantidades mínimas del medicamento no metabolizado. Su secuestro en diversos tejidos explica la acción terapéutica prolongada, no obstante, su vida media es casi 2 h. |
| Indicaciones | crisis agudas de migraña y los tipos de cefalea relacionados con cefalea vascular. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad conocida a los alcaloides del cornezuelo del centeno. Embarazo: categoría de riesgo X, tiene además propiedades oxitócicas. Insuficiencia renal y hepática. Enfermedad vascular periférica, enfermedad de la arteria coronaria, enfermedades vasculares obliterativas, síndrome de Raynaud, arteritis temporal, hipertensión severa o no controlada, hipertiroidismo y porfiria. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | LM: evitar si es posible, vigilar efectos adversos en el lactante (ergotismo) y dosis repetidas pueden afectar la lactancia. Niños: se recomienda su empleo solo en aquellos pacientes resistentes al tratamiento con otros fármacos que presentan mejor relación riesgo-beneficio. Adulto mayor: existe mayor riesgo de padecer efectos adversos, sobre todo isquemias vasculares, se debe reducir dosis. Pacientes con riesgo de sufrir vasospasmo periférico. No debe usarse en la profilaxis de la migraña. Las dosis recomendadas no deben ser excedidas y no repetirse en intervalos nunca menores de 4 días. Para evitar la dependencia, la frecuencia de su administración debe limitarse a no más de 2 veces al mes. |
| Reacciones adversas | ocasionales: náuseas y vómito (sin relación con la jaqueca), mialgias, miastenia en las extremidades, parestesias en dedos de las manos y los pies. Con el tratamiento prolongado se ha observado el desarrollo de cambios fibróticos (pleura, válvulas cardíacas y retroperitoneo), vasoconstricción periférica (incluso gangrena en dedos de los pies), alteraciones cardiovasculares (dolor anginoso, taquicardia o bradicardia, hipertensión). Cefalea, usualmente relacionada con dosis excesivas y prolongadas o por la retirada brusca, isquemia intestinal. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | macrólidos, telitromicina, tetraciclinas, estreptograninas, antimicóticos imidazólicos: incrementan las concentraciones plasmáticas de los alcaloides ergóticos, aumentando el riesgo de ergotismo (evitar el uso concomitante). Betabloqueadores: aumentan el riesgo de vasocontricción periférica y gangrena. Sumatriptán, almotriptán, rizatriptán, eletriptán, frovatriptán y zolmitriptán: incrementan el riesgo de vasospasmo. Simpaticomiméticos: aumentan el riesgo de ergotismo. Cimetidina: incrementa riesgo de ergotismo (evitar el uso concomitante). |
| Posología | adultos VO: 1 a 2 tabletas al inicio, máximo de 4 tabletas en 24 h. Después no debe repetirse en intervalo nunca menor que 4 días. Máximo 8 tabletas en una semana. (veáse precauciones). Niños de 6 a 12 años VO: 1 tableta (1 mg de ergotamina) inicialmente, puede repetirse 1 o 2 veces hasta un máximo de 3 veces al día, si fuera necesario (máximo de 3 mg de ergotamina). |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. Eliminación del medicamento por lavado gástrico y administración de carbón activado. Tratamiento sintomático para el espasmo arterial grave con vasodilatadores, si se tienen en cuenta los riesgos para administrar un vasodilatador cuando existe hipotensión. |
| Información básica al paciente | nada a señalar. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | por receta médica. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | N02CA02 |
| Dosis diaria Definida | 0,004 g. |
| Precio público | 1,65 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389629510 |
| Aprobado en el directorio | 2010-12-02 10:25:53 |
| Modificado en el directorio | 2011-07-17 20:02:11 |
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