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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

TRAMADOL


el tramadol es un analgésico opiáceo con un mecanismo dual de acción. Constituye una mezcla racémica de los isómeros trans, se observan importantes diferencias desde el punto de vista bioquímico, farmacológico y metabólico entre ambos enantiómeros. El tramadol es un análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad que esta hacia los receptores opioides.
El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros opiáceos para inducir depresión respiratoria y dependencia, pero ambos efectos adversos pueden tener lugar. Posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ, aunque su afinidad hacia estos receptores es 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6 000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ de 4 a 200 veces mayor que el tramadol nativo.
Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a los receptores para proteínas G, funcionan como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas afectoras. Los agonistas de los receptores opiáceos reducen el AMPc intracelular e inhiben la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. El resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo; sin embargo, los efectos analgésicos del tramadol no son solo consecuencia de sus efectos agonistas opiáceos. El bloqueo de la recaptación de las aminas sinápticas es una importante contribución a los efectos analgésicos, aunque también a sus efectos adversos, estte bloqueo se parece al que ocasionan los inhibidores de la monoaminooxidasa. El tramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el SNC y, de esta manera, impide la transmisión del dolor a través de la médula. Estos efectos son bastante significativos en el efecto analgésico global del tramadol, ya que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos analgésicos.
La estereoquímica del tramadol también influye sobre su afinidad hacia los receptores opiáceos. El enantiómero (+) tiene mayor afinidad hacia el receptor opiáceo µ, inhibe la recaptación de la serotonina y estimula su liberación. El enantiómero (-) inhibe la recaptación de la noradrenalina y estimula los receptores α2-adrenérgicos. El tramadol tiene un efecto antitusivo. La potencia del tramadol es reportada por ser de 1/10 a 1/6 de la morfina.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional hidrocloruro de tramadol.
Composición cada tableta contiene: clorhidrato de tramadol 50 mg.
Categoría farmacológica
Farmacocinética después de su administración oral, el fármaco se absorbe rápido con una biodisponibilidad inicial de 68 % que llega al 100 % después de varias dosis. Este aumento de la biodisponibilidad se debe a que el tramadol experimenta una metabolización hepática de primer paso saturable, más de 90 % es absorbido después de la administración oral, independientemente de la ingestión concomitante de alimentos.
El tramadol es metabolizado en el hígado, tiene elevada afinidad al tejido (V=203±40 L), es principalmente metabolizado por vías de N- y O- desmetilación y conjugación de los productos de la O-desmetilación con ácido glucurónico. La unión a proteínas es alrededor de 20 %. La vida media es 6,0 h±1,5 h. La vida media de los metabolitos es similar a la sustancia intacta. En pacientes geriátricos puede estar prolongada en un factor de 1,4. La unión a las proteínas del plasma es pequeña (20 %). El fármaco atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en 0,1 %. El tramadol y sus metabolitos son casi excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada. En pacientes con cirrosis hepática, la vida media de eliminación ha sido determinada de 13,3±4,9 h (tramadol) y 18,5±9,4 h (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina menor que 5mL/min) los valores son de 11±3,2 h y 16,9±3 h.
Indicaciones dolor de intensidad moderada a severa.
Contraindicaciones hipersensibilidad al tramadol o a cualquier componente del fármaco u opioides.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: categoría de riesgo C, se ha demostrado teratogenicidad en animales y se carece de estudios adecuados en humanos. El uso de este medicamento durante el embarazo solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras y cuando los beneficios superen los riesgos potenciales para el feto. El uso crónico determina la dependencia física y síntomas de retirada posparto en el recién nacido.
LM: el tramadol y su metabolito farmacológicamente activo se excretan por la leche materna.
Niños: estudios de seguridad insuficientes, la presentación oral no se recomienda en niños menores de 12 años al no estar establecida su seguridad y eficacia; en los niños mayores de esta edad la posología se debe ajustar a la intensidad del dolor y a la respuesta individual de cada paciente. Los estudios disponibles avalan que la forma inyectable puede utilizarse en niños (dosis única); no obstante, este fármaco debe administrarse en niños en casos excepcionales y en dosis cuidadosamente calculadas según su masa corporal.
Adulto mayor (todas las vías): en mayores de 75 años puede requerirse ajuste de la dosificación o del intervalo de la dosis, al estar aumentada su vida media de eliminación y sus concentraciones séricas.
DH y DR: requiere ajuste de dosis. Después de la administración repetida durante períodos prolongados y con dosis elevadas puede ocasionar dependencia. Existe dependencia cruzada entre opiáceos que actúen en los mismos receptores del dolor. La interrupción brusca de un tratamiento, en pacientes con dependencia física puede precipitar un síndrome de abstinencia. También suelen presentarse síntomas de abstinencia después de la administración de un antagonista opiáceo (naloxona, naltrexona) o de agonista/antagonista (pentazocina) en pacientes con dependencia a opiáceos.
Reacciones adversas frecuentes: náuseas, somnolencia, vértigo.
Ocasionales: cefalea, constipación, vómitos, sudación, sequedad de la boca, confusión, mareo.
Raras: especialmente en la administración intravenosa y en pacientes estresados físicamente (palpitaciones, taquicardia, hipotensión postural o colapso cardiovascular), irritación gastrointestinal (pesadez, sensación de plenitud, hinchazón), reacciones cutáneas (prurito, exantema, urticaria), convulsiones epileptiformes (generalmente luego del suministro de dosis muy elevadas o tras administración concomitante de fármacos capaces de reducir el umbral convulsivo), debilidad motora, alteraciones en el apetito, desórdenes en la micción, efectos psíquicos (euforia, disforia, cambios en la actividad, dificultad en la toma de decisiones, perturbaciones de la percepción), reacciones alérgicas (disnea, broncospasmo, sibilancias, edema angioneurótico, anafilaxia), elevación de la presión arterial, bradicardia, empeoramiento del asma, depresión respiratoria. Puede originarse dependencia y síntomas propios del síndrome de abstinencia, similares a los que aparecen con la privación de opiáceos: ansiedad, agitación, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblor y síntomas gastrointestinales.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones carbamazepina: disminución (50 %) de los niveles plasmáticos y la vida media de tramadol, con posible inhibición de su efecto debido a la inducción de su metabolismo. Quinidina, fluoxetina, paroxetina, amitriptilina: incrementan concentraciones de tramadol y reducen la de su metabolito, al ser inhibidores de su metabolismo. Digoxina: incremento de la toxicidad a la digoxina. Warfarina: alteración del efecto de la warfarina, prolongación del tiempo de protrombina. Depresores del SNC (alcohol, opioides, anestésicos, fenotiazinas, sedantes, hipnóticos): se incrementa la depresión respiratoria, requiere ajuste de la dosis.
Posología VO: adultos y niños mayores de 12 años. VO: 50-100 mg, seguido de 50-100 mg/6-8 h.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves se deben observar las normas generales para casos de emergencia, que consisten en mantener despejadas las vías respiratorias (aspiración), mantener la respiración y circulación según el cuadro sintomatológico. Se procederá a la evacuación gástrica mediante la inducción del vómito (paciente consciente) o al lavado gástrico. Se puede revertir la depresión respiratoria con naloxona y las crisis pueden ser controladas con diazepam.
Información básica al paciente no manejar maquinarias de precisión, no conducir vehículos durante primeros días del tratamiento por riesgo de somnolencia. Puede ocasionar dependencia a elevadas dosis y por período prolongado.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por receta médica. Fármaco incluido en la lista de sustancias consideradas de efectos similares a las drogas estupefacientes y psicotrópicas sometidas a control nacional, según la Resolución No. 335 de 2005 del Ministro de Salud Pública y la Instrucción Conjunta No. 1 de la Dirección Nacional de Farmacia y Óptica y el Centro para el Desarrollo de la Farmacoepidemiología.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC N02AX02
Dosis diaria Definida 0,3 g
Precio público 12,00
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389620976
Aprobado en el directorio 2013-05-08 18:43:02
Modificado en el directorio 2013-05-08 18:43:30