derivado ergotínico dopaminérgico (agonista de la hidroxitriptamina) con actividad potente y duradera. Estimula directamente los receptores D2 dopaminérgicos de las células lactotrofas hipofisarias, reduce el AMPc y el calcio, e inhibe la secreción de prolactina (PRL) por la hipófisis (acción y uso similar a los de bromocriptina, aunque la duración de su efecto es mayor). Prolactinomas: reduce la concentración plasmática de PRL y el tamaño del tumor. Se emplea en la galactorrea y las enfermedades mamarias benignas cíclicas. Inhibe la liberación de hormona de crecimiento y en ocasiones se emplea en el tratamiento de la acromegalia, aunque con menor eficacia que los análogos de la somatostatina. En ensayos clínicos controlados con dosis de 1 mg, administrada en el primer día posparto, mostró ser eficaz para la inhibición de la secreción de leche, la ingurgitación del pecho y el dolor, aproximadamente entre 70 y 90 % de las mujeres.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | cabergolina. |
| Composición | cada tableta contiene 1 mg de cabergolina y lactosa. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | se absorbe en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas en el plasma se alcanzan entre las 2 y 3 h. El 40 % se une a proteínas plasmáticas. Se elimina por las heces y una pequeña parte por la orina. En ratas se ha demostrado que cruza la placenta y se distribuye en la leche materna. Los estudios farmacocinéticos no son numerosos debido a la falta de un método de prueba sensitivo y eficiente, para detectar sus concentraciones en plasma después de dosis terapéuticas. Sin embargo, se mencionan diferencias relacionadas con su eliminación del plasma entre pacientes con hiperprolactinemia (79-115 h) y personas sanas (63-68 h). De acuerdo con la vida media de eliminación, las condiciones del estado estacionario podrían alcanzarse después de 4 semanas, como lo confirma la media de los niveles plasmáticos máximos, obtenidos tras única dosis (37 ± 8 pg/mL) y después de un régimen múltiple de 4 semanas (101 ± 43 pg/mL). Los alimentos no parecen afectar su absorción y distribución. |
| Indicaciones | signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson como terapia de segunda línea, en pacientes que no toleren o no respondan al tratamiento con un derivado no ergótico; en monoterapia o en combinación con levodopa más inhibidor de la dopadecarboxilasa. Acromegalia, prolactinomas, galactorrea, en enfermedades mamarias benignas cíclicas. Aunque autorizada para suprimir la lactancia, no se recomiendan para la inhibición sistemática (ni alivio de dolor o la ingurgitación puerperal). Tratamiento de las amenorreas con hiperprolactinemia (con galactorrea o sin esta). |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad a la cabergolina y otros alcaloides ergotínicos. DH moderado o grave. Antecedentes de trastornos fibróticos pulmonares, pericárdicos y retroperitoneales. Evidencia de valvulopatía cardíaca. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | E: categoría de riesgo B. Evitar la concepción al menos un mes después de interrumpir el tratamiento. LM: evitar, ensayos clínicos en humanos no disponibles sobre su excreción en la leche materna, se aconseja no lactar durante puerperio y tratamiento si existe fracaso de la inhibición/supresión de la lactancia. Niños: no se ha establecido la seguridad y la eficacia. Enfermedad cardiovascular grave, síndrome de Raynaud, úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, antecedente personal de psicosis. Hipotensión, somnolencia y episodios súbitos de sueño (valorar la reducción de la dosis o interrumpir tratamiento). Vigilar si aparecen disnea, tos persistente, dolor torácico, insuficiencia cardíaca, dolor o molestias abdominales. Si requiere tratamiento prolongado, vigilar la función respiratoria. Antes y durante el tratamiento se debe realizar evaluación cardiovascular, pulmonar y renal Extremar precaución al conducir o utilizar maquinaria porque pueden presentar sedación excesiva o sueño repentino. En intolerantes a los fármacos dopaminérgicos, la probabilidad de efectos adversos puede disminuir si se inicia el tratamiento con dosis reducidas. Como contiene lactosa, no administrar en los casos de intolerancia a la galactosa, insuficiencia de lactasa, trastornos de la absorción de glucosa o galactosa. |
| Reacciones adversas | ocasionales: alteraciones fibróticas en serosas y valvulopatías cardíacas; infección respiratoria; alucinaciones, confusión, insomnio, somnolencia; disquinesia, hiperquinesia, mareo, cefalea; hipotensión, síncope; derrame pleural/fibrosis pulmonar; náuseas, vómitos, dispepsia, gastritis, estreñimiento; astenia, edema; disminución en la hemoglobina, hematócrito y/o recuento de glóbulos rojos. Raras: “juego patológico”, aumento de la libido e hipersexualidad. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | efecto reducido por antagonistas de la dopamina (fenotiazinas, butirofenonas, tioxantinas, metoclopramida); no asociar. Efectos adversos aumentados por macrólidos. |
| Posología | vía oral, con alimentos, una vez al día. Administración inicial: 0,5-1 mg/día; incrementar cada 1-2 semanas hasta alcanzar la respuesta óptima. Mantenimiento: 2-6 mg/día. Tratamiento de las amenorreas con hiperprolactinemia: dosis total de 0,5 a 2 mg/semana. Inhibición de la lactancia: 1 mg como dosis única durante el primer día posparto. Supresión de la lactancia ya establecida: 0,25 µg cada 12 h durante 2 días (dosis total de 1 mg). |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | la tolerancia mejora cuando se administran junto con la comida, se recomienda su ingestión con alimentos. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | medicamento para Programa Especial. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | G02CB |
| Dosis diaria Definida | 0.5 mg |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389992720 |
| Aprobado en el directorio | 2010-12-08 10:21:45 |
| Modificado en el directorio | 2011-12-22 11:39:52 |
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