antagonista H1 no competitivo de la histamina -relativamente selectivo-, estabiliza los mastocitos y reduce la activación de los eosinófilos. Su acción antialérgica tiene lugar a través de varios mecanismos interdependientes que intervienen en el asma y en la anafilaxis, incluye los flujos de calcio en las células excitables, la producción y liberación de mediadores de la hipersensibilidad e inflamación, la contractilidad de las células del músculo liso y la densidad y sensibilidad de los receptores adrenérgicos.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | ketotifeno. |
| Composición | cada mililitro contiene 345,0 µg de ketotifeno fumarato (1 gota contiene 8,5 µg de fumarato hidrógeno de ketotifeno). |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | después de su administración oftálmica, las concentraciones plasmáticas del fármaco son inferiores a los 20 pg/mL (prácticamente indetectables), se observan los primeros efectos a los pocos minutos. Mediante una reacción de desmetilación, el ketotifeno es metabolizado a norketotifeno, metabolito que está dotado de una actividad similar al del producto original. Se metaboliza por glucuronación, ocasiona en este caso un metabolito inactivo. Las vidas medias de distribución y eliminación después de la administración oral de ketotifeno son 2 y 22 h, respectivamente. Alrededor de 60-70 % de ketotifeno, se elimina por la orina en 48 h, principalmente en forma de metabolito N-glucurónido. La comida no afecta la farmacocinética del ketotifeno. |
| Indicaciones | tratamiento sintomático de la conjuntivitis alérgica estacional. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad al ketotifeno o a alguno de los excipientes. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | espaciar la instilación a 5 min de otros fármacos oftálmicos. LM: compatible, es poco probable que produzca cantidades detectables en la leche materna. Contiene cloruro de benzalconio como conservante, que se puede depositar en las lentes de contacto blandas; por ello, no se deberá utilizar mientras el paciente las lleve puestas. Las lentes de contacto deberán quitarse antes de la aplicación de las gotas y no volverán a ponerse hasta pasados 15 min después del uso del colirio. |
| Reacciones adversas | ardor, escozor, queratitis punctata. Raras: alteraciones de la visión tras la instilación de la medicación, sequedad de los ojos, alteraciones palpebrales, conjuntivitis, dolor ocular, fotofobia, hemorragia subconjuntival. Reacciones adversas sistémicas raras: cefaleas, somnolencia, erupciones cutáneas, eccemas, urticaria, sequedad de la boca y reacciones alérgicas. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | si se está administrando junto con otra medicación por vía oftálmica, debe dejarse un intervalo de aplicación al menos 5 min entre las 2 medicaciones. |
| Posología | adultos, ancianos, niños con 3 años y más: 1 gota 2 veces al día. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | no se conocen casos de sobredosis. La ingestión oral del contenido del frasco de 5 mL sería equivalente a 1,25 mg de ketotifeno, que supone 60 % de una dosis diaria recomendada por vía oral en un niño de 3 años. Los resultados clínicos no han demostrado signos o síntomas graves después de la ingestión oral de una dosis hasta 20 mg de ketotifeno. |
| Información básica al paciente | todo paciente que presente visión borrosa o somnolencia no deberá conducir ni utilizar máquinas. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | por receta médica. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | S01GX08 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389203815 |
| Aprobado en el directorio | 2012-10-13 13:46:06 |
| Modificado en el directorio | 2012-10-13 13:48:08 |
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