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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

FLUFENACINA CLORHIDRATO


antipsicótico derivado de fenotiacinas. Mecanismo de acción: interfiere con la transmisión dopaminérgica cerebral a través del bloqueo de receptores dopaminérgicos posináticos D-1 y D-2. Presenta actividad débil antimuscarínica y sedante. Ocasiona efectos extrapiramidales más potentes que otras fenotiacinas. Deprime la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Presenta escasa actividad antiemética.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional flufenacina clorhidrato.
Composición cada tableta contiene 2,5 mg de flufenacina clorhidrato.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se absorbe rápido por el tracto gastrointestinal, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan luego de 1,5 a 2 h de administrada. La duración de la acción es 6-8 h. Tiene una distribución extensa, atraviesa la barrera hematoencefálica, la placenta y se distribuye en la leche materna. Su metabolismo no se ha dilucidado completamente. Se excreta por las heces y la orina como fármaco inalterado o como los metabolitos sulfóxido de flufenacina y 7-hidroxiflufenacina. Presenta un tiempo de vida media de 14,7 a 15,3 h.
Indicaciones tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos. Coadyuvante del tratamiento a corto plazo de ansiedad severa, agitación psicomotora, excitación y el comportamiento impulsivo peligroso o violento. No se ha establecido su eficacia para el tratamiento de alteraciones del comportamiento en el retraso mental.
Contraindicaciones hipersensibilidad conocida a las fenotiacinas. Daño cerebral subcortical diagnosticado o sospechado. Estados comatosos o depresión severa del sistema nervioso central. Daño hepático grave o discrasias sanguíneas. Depresión de la médula ósea. Feocromocitoma o tumores dependientes de prolactina.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: categoría de riesgo C.
LM: evitar si es posible y vigilar posible somnolencia.
Niños: en menores de 12 años existe insuficiente experiencia en cuanto a seguridad y eficacia.
Adulto mayor: más susceptible a los efectos antimuscarínicos, efectos extrapiramidales (discinesia tardía), hipotensión ortostática, hipotermia e hipertermia, riesgo de fracturas de cadera. Retención urinaria. Depresión. Miastenia gravis. Hipertrofia prostática. Enfermedad de Parkinson (agrava efectos extrapiramidales). Enfermedad cardiovascular, cerebrovascular y/o depresión respiratoria severa. Antecedentes de íctero. Discrasias sanguíneas (realizar recuento hematológico, si aparece fiebre o infección inexplicables). Diabetes mellitus. Hipotiroidismo. Íleo paralítico.
Epilepsia: puede agravarse (disminuye el umbral convulsivo). Glaucoma de ángulo cerrado. Realizar exámenes oculares de forma regular en pacientes que estén bajo tratamientos prolongados con fenotiacinas. Evitar la exposición directa a la luz solar.
Reacciones adversas menos efectos sedantes, antimuscarínicos e hipotensores, pero ocasiona más efectos extrapiramidales (reacciones distónicas y acatisia).
Frecuentes: visión borrosa, congestión nasal, sequedad de la boca, cefalea, insomnio, mareo, vértigo, convulsiones, hiperpirexia, trastornos extrapiramidales (acatisia, discinesia, distonía aguda), hipotensión ortostática y taquicardia.
Ocasionales: retención urinaria, fotosensibilidad, erupciones, amenorrea, alteraciones de la libido, galactorrea, ginecomastia, aumento de peso, hiperglucemia, reacciones de hipersensibilidad, agranulocitosis, eosinofilia, leucopenia, leucocitosis, anemia aplástica, anemia hemolítica, púrpuras.
Raras: alteraciones electroencefalográficas (prolongación del intervalo QT, Torsade de Pointes), íctero obstructivo, delirio, agitación, estados catatónicos, retinopatía pigmentaria, síndrome neuroléptico maligno, priapismo. Síndrome de abstinencia. También se ha reportado lupus eritematoso sistémico, secreción inapropiada de hormona antidiurética, edema y dermatitis por contacto.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones alcohol o depresores del SNC: riesgo de depresión del SNC y depresión respiratoria e hipotensión. Antiarrítmicos que prolongan el intervalo QT: incrementan el riesgo de arritmias ventriculares (evitar el uso concomitante de amiodarona, disopiramida). Terfenadina, moxifloxacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares, que se incrementa cuando se asocia con otros antipsicóticos. Apomorfina, levodopa, lisurida, pergolida: se antagonizan sus efectos. Epinefrina: no debe ser empleada para tratar la hipotensión inducida por fenotiacinas, ya que pueden bloquearse sus efectos α-adrenérgicos, dando lugar a hipotensión y taquicardia. Antitiroideos: puede aumentar el riesgo de agranulocitosis. Bloqueadores de las neuronas adrenérgicas: altas dosis de fenotiacinas antagonizan los efectos hipotensores de estos fármacos. Antidepresivos tricíclicos, maprotilina, inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: pueden prolongar los efectos sedantes y antimuscarínicos. Aumentan las concentraciones séricas de antidepresivos tricíclicos (riesgo de arritmias ventriculares). Barbitúricos, carbamazepina, etosuximida, fenitoína, primidona, valproato: se antagonizan sus efectos anticonvulsivos por disminución del umbral convulsivo. Antiácidos, antidiarreicos adsorbentes, litio, cimetidina: disminuyen absorción oral de la flufenacina. Anticolinérgicos, antihistamínicos: efectos aditivos antimuscarínicos, potencia efecto de hiperpirexia. Trihexifenidilo: disminuye las concentraciones plasmáticas de fenotiacinas. β-bloqueadores: aumento de sus efectos hipotensores. Propranolol: aumento de concentraciones séricas de ambos fármacos. Dopamina: antagoniza la vasoconstricción periférica producida por dosis altas de dopamina debido a la acción bloqueadora α de las fenotiacinas. Anestésicos generales, α-bloqueadores, metildopa, bloqueadores de canales de calcio, clonidina, diazóxido, diuréticos, hidralacina, nitroprusiato, minoxidil, IECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, nitratos: se incrementan sus efectos hipotensores cuando se emplean con antipsicóticos. Simpatomiméticos: se antagonizan sus efectos hipertensores. Opiáceos: aumenta su efecto hipotensor y sedante. Tramadol: incrementa el riesgo de convulsiones. Sulfonilureas: antagonismo de sus efectos hipoglucemiantes. Medicamentos que producen efectos extrapiramidales (metoclopramida, metildopa, entre otros): pueden aumentar la severidad y frecuencia de los efectos extrapiramidales. Litio: incremento del riesgo de efectos extrapiramidales y posible neurotoxicidad. Memantina: posible reducción del efecto de los antipsicóticos. Medicamentos fotosensibilizantes: efectos aditivos. Bromocriptina y cabergolina: se antagonizan sus efectos hipoprolactinémicos y antiparkinsonianos. Ritonavir: posible incremento de concentraciones plasmáticas de los antipsicóticos. Sibutramina: aumenta el riesgo de toxicidad sobre el SNC (evitar su uso concomitante).
Posología esquizofrenia, manía y otras psicosis: adultos: 2,5-10 mg/día, 2-3 veces al día. (dosis máxima: 20 mg/día). En pacientes geriátricos se recomienda una dosis inicial de 1-2,5 mg diarios que se ajusta según la respuesta del paciente (dosis máxima: 10 mg/día); reducir gradualmente hasta alcanzar una dosis de mantenimiento 1-5 mg/día. Niños: no recomendado. Coadyuvante del tratamiento a corto plazo de ansiedad severa, agitación psicomotora, excitación y el comportamiento impulsivo peligroso o violento: dosis inicial 1 mg 2 veces al día e incrementar según la necesidad hasta 2 mg 2 veces al día.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves tratamiento de sostén. La hipotensión usualmente responde a la reposición de fluidos o la posición de Trendelenburg. Las convulsiones se tratan con diazepam: 5-10 mg por vía IV que se puede repetir cada 15 min si se requiere hasta un máximo de 30 mg; en niños la dosis es 0,25-0,4 mg/kg/dosis hasta un máximo de 10 mg. También se puede utilizar fenitoína o fenobarbital. Las reacciones distónicas se revierten con el empleo de anticolinérgicos como el mesilato de benztropina 1-2 mg por vía IV en adultos.
Información básica al paciente este medicamento puede provocar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias, donde una disminución de la atención pueda originar accidentes. Evitar la excesiva exposición al sol o el uso de lámparas solares. En caso de aparecer erupciones cutáneas, fiebre y/o odinofagia, suspender la administración y consultar al médico. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas (se incrementa el efecto de alcohol). También se debe informar que el uso prolongado puede ocasionar discinesia tardía.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por receta médica, exclusivo para especialidad de Psiquiatría por receta médica. Fármaco incluido en la Lista de sustancias consideradas de efectos similares a las drogas estupefacientes y psicotrópicas sometidas a control nacional, según la Resolución No. 335 del 2005 del Ministro de Salud Pública.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC N05A
Dosis diaria Definida 0,02 g
Precio público 2,40
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389626110
Aprobado en el directorio 2013-08-21 17:17:17
Modificado en el directorio 2013-08-21 17:17:40