posee varias acciones farmacológicas inherentes a las metilxantinas que resultan de interés terapéutico: relaja la fibra muscular lisa, principalmente de los bronquios, alivia el broncospasmo y tiene efecto estimulante sobre la respiración. Reduce la resistencia vascular pulmonar y favorece la contractilidad del diafragma, lo que contribuye a mejorar la función pulmonar y evita la "fatiga diafragmática". Estimula el miocardio y el sistema nervioso central, disminuye la resistencia periférica y la presión venosa, además, tiene efecto diurético.
Presenta 3 propiedades importantes: es broncodilatador por relajación de la musculatura lisa de las vías aéreas bronquiales y de los vasos sanguíneos pulmonares, estimulante central: analéptico respiratorio, psicoestimulante y agente convulsionante con altas dosis. Débil acción cardíaca y diurética.
La teofilina inhibe de forma competitiva la fosfodiesterasa, de lo que resulta un aumento del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), efectos directos en la concentración de calcio intracelular, acciones indirectas en cifras de calcio por hiperpolarización de la membrana celular, el desacoplamiento de calcio intracelular aumenta con los elementos contráctiles del músculo, antagonismo del receptor de adenosina.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | teofilina. |
| Composición | cada supositorio de teofilina infantil contiene 100 mg de teofilina anhidra en una base grasa. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | los supositorios se absorben en forma errática e irregular y, sin embargo, las soluciones para vía rectal son bien absorbidas. Se puede afirmar que por vía rectal la absorción es menos regular que por vía oral y más lenta. No se distribuye al tejido graso, pero rápidamente pasa a la placenta y también a la leche materna. La concentración plasmática eficaz es de 5 a 20 microgramos/mL: un supositorio por la mañana y otro por la tarde mantiene la cantidad de teofilina en sangre entre 6, 18 y 11,2 microgramos/mL. La óptima concentración sérica es entre 10 y 20 microgramos/mL. Su biotransformación es a nivel hepático entre 85 y 90 %. Considerables diferencias interindividuales en el metabolismo hepático, resulta en grandes variaciones en el aclaramiento, concentraciones séricas y tiempo de vida media. El metabolismo hepático puede verse afectado por factores como la edad, hábito de fumar, enfermedades, la dieta y la interacción con otros medicamentos. Su eliminación: renal, en forma de ácido 1,3-dimetilúrico (40 %), 1-metilúrico (36%) y 3 metilxantina. El 10 % se elimina de forma inalterada. En neonatos alrededor de 50 % se excreta de forma inalterada y gran proporción se elimina como cafeína. |
| Indicaciones | obstrucción reversible de las vías aéreas. Asma aguda severa. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad a las xantinas. Porfiria. |
| Uso en poblaciones especiales |
|
| Precauciones | Alcoholismo crónico. Enfermedad febril aguda. Hipertensión. Insuficiencia cardíaca. Arritmias cardíacas, otras enfermedades cardiovasculares. Hipertiroidismo. Úlcera péptica. Epilepsia. |
| Reacciones adversas | frecuentes: náusea, vómito, excitabilidad, insomnio, taquicardia, epigastralgia, cefalea, pérdida del apetito. Ocasionales: convulsiones, hipotensión, depresión grave, irritación, sangramiento rectal, fiebre, rubor, hiperglicemia, aumento de la diuresis, erupción. Raras: diarrea, hematemesis, proteinuria, retención urinaria, taquipnea, alteraciones electrocardiográficas, arritmias ventriculares, extrasístoles. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | alopurinol, propafenona, azitromicina, eritromicina, isoniacida, claritromicina, ciprofloxacina, norfloxacina, fluconazol, ketoconazol, diltiazem, verapamilo, metotrexato, pentoxifilina, vacuna de la influenza: elevan concentraciones plasmáticas de teofilina. Ketamina, quinolonas: incrementa el riesgo de convulsiones. Halotano: aumenta el riesgo de arritmias. Adenosina: se antagoniza su efecto antiarrítmico por la teofilina. Carbamazepina, primidona, ritonavir, barbitúricos, aminoglutetimida, tabaco: aceleran el metabolismo de la teofilina. Fenitoína/teofilina: reducen las concentraciones plasmáticas de la carbamazepina y primidona. Hipnóticos y ansioliticos (benzodiacepinas): se reducen sus efectos por la teofilina. Corticoides, acetazolamida, diuréticos del ASA, tiacidas, simpatomiméticos beta-2: incrementan riesgo de hipocalemia. Disulfiram, interferón alfa, cimetidina: inhibe el metabolismo de la teofilina. Zafirlukast: posible aumento de las concentraciones plasmáticas de la teofilina y reducción de las concentraciones del zafirlukast. Litio: eleva la excreción del litio y reduce sus concentraciones plasmáticas. Estrógenos: reducen excreción de teofilina. Sulfinpirazona: reduce las concentraciones plasmáticas de teofilina. |
| Posología | por vía rectal se recomiendan las mismas dosis que se prescriben para el uso oral. Broncospasmo agudo: VO, niños de 6 meses a 9 años: dosis 4 mg/kg cada 4 h (mantenimiento 4 mg/kg cada 6 h); niños de 9 a 16 años y adulto joven no fumador: dosis 3 mg/kg cada 4 h (mantenimiento 3 mg/kg cada 6 h). Otro esquema alternativo: adultos y niños (que no han recibido teofilina previamente): dosis inicial 5 mg/kg (determina un nivel plasmático de 10 mg/mL); dosis de mantenimiento similares a las descritas antes. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. En casos de estado de coma o convulsiones, solo se podrán efectuar estas medidas si se ha procedido a realizar entubación del paciente. En caso de convulsiones se debe garantizar adecuada ventilación, suministrar oxígeno, emplear anticonvulsivos como el diazepam IV 0,1-0,3 mg/kg hasta 10 mg (se reportan convulsiones por teofilina refractarias a fenitoína, diazepam y fenobarbital). Balance hidroelectrolítico adecuado. Si existe hipertermia intratable emplear fenotiacinas, y propranolol si aparece taquicardia extrema. En pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad hepática, la hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón puede contribuir al aclaramiento de la teofilina. En general, si las concentraciones plasmáticas de teofilina 4 h después de la ingestión, son mayores de 60 µg/mL, se sugiere realizar hemoperfusión con carbón. |
| Información básica al paciente | no exceder la dosis recomendada. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | R03DA04 |
| Dosis diaria Definida | 0,4 g |
| Precio público | 0,70 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389202910 |
| Aprobado en el directorio | 2010-12-07 17:26:01 |
| Modificado en el directorio | 2010-12-07 17:44:19 |
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