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Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

AMIODARONA


mecanismo de acción: prolonga la duración del potencial de acción y el período refractario de todo el tejido cardíaco (incluso el nódulo sinusal, la aurícula, el nódulo auriculoventricular [AV], el sistema His-Purkinje y el ventrículo) por una acción directa en el tejido, sin afectar significativamente el potencial de membrana. Disminuye el automatismo del nódulo sinusal y el automatismo de unión, prolonga la conducción AV y disminuye el automatismo de las fibras de conducción espontánea del sistema de Purkinje. Prolonga el estado refractario y disminuye la conducción de las vías tisulares accesorias en pacientes con síndrome de Wolf-Parkinson-White. También produce antagonismo no competitivo de los receptores  y β adrenérgicos e inhibición de los canales del calcio y afecta el metabolismo de la hormona tiroidea, pero se desconoce la relación entre estos efectos y su acción antiarrítmica. En la clasificación de antiarrítmicos de Vaughan Williams, la amiodarona se considera fundamentalmente un medicamento de la clase III, con algunas propiedades de la clase I. Otras acciones: tiene leve efecto inotrópico negativo, más significativos con la administración IV que con la administración oral, pero generalmente no deprime la función ventricular izquierda. Ocasiona vasodilatación coronaria y periférica, y disminuye por tanto la resistencia vascular periférica (poscarga), pero solo ocurre hipotensión con la administración de dosis orales altas.

Imagen
Forma farmacéutica
Denominación común internacional amiodarona.
Composición cada tableta contiene 200 mg de clorhidrato de amiodarona.
Categoría farmacológica
Farmacocinética aproximadamente se absorbe de 20 a 55 % de la dosis oral, su absorción es lenta y variable. Comienzo de la acción de 2 a 3 días hasta 2 a 3 meses, incluso con dosis de carga. Tiene un volumen de distribución amplio y variable como consecuencia de gran acumulación en el tejido adiposo y en órganos muy perfundidos (hígado, pulmón y bazo), lo que provoca lentitud para alcanzar el estado de equilibrio y las concentraciones terapéuticas en plasma y que se prolongue la eliminación. Unión a proteínas: muy alta (96 %). Metabolismo: en su mayor parte hepático; la desetilamiodarona es el metabolito activo; probablemente también por desyodación (una dosis de 300 mg libera aproximadamente 9 mg de iodo elemento). Eliminación básica: inicial entre 2,5 y 10 días, de 26 a 107 días (con una media de 53 días; de 40 a 55 días en la mayoría de los pacientes).Tiempo hasta la concentración máxima: de 3 a 7 h, concentración plasmática terapéutica: de 1 a 2,5 µg (de 0,001 a 0,0025 mg) por mililitro en estado de equilibrio (tras 2 meses de tratamiento). Sin embargo, es difícil predecir el efecto antiarrítmico por medio de las concentraciones plasmáticas, puede ocurrir toxicidad incluso en concentraciones terapéuticas. Duración de la acción: variable, de semana a meses; pueden medirse concentraciones plasmáticas de amiodarona hasta 9 meses después de la suspensión del tratamiento. Eliminación biliar. En la leche materna: aproximadamente 25 % de la dosis se excreta por la leche. En diálisis: no se elimina por hemodiálisis.
Indicaciones taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, arritmia supraventricular paroxística, flúter y fibrilación auricular, arritmias asociadas con síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Contraindicaciones hipersensibilidad al fármaco, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, alteraciones severas de la conducción o enfermedad sinusal (al menos que exista un marcapasos), disfunción tiroidea, alergia al iodo, hipotensión arterial severa, colapso circulatoria (excepto en el paro cardíaco). Evitar la administración en bolo en la insuficiencia cardíaca severa o en la miocardiopatía. Evitar uso por vía IV en la insuficiencia respiratoria severa.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones E: categoría de riesgo D, puede provocar bradicardia fetal y alteraciones tiroideas en el feto y recién nacido.
LM: evitar.
Alteración de la función renal.
DH: elevaciones de las enzimas hepáticas, si el incremento excede 3 veces los valores normales, se debe suspender su uso o reducir la dosis.
Niños: la seguridad y la eficacia no se ha establecidos para niños menores de 3 años.
Adulto mayor: pueden ser más sensibles a sus efectos. Insuficiencia cardíaca, daño renal, bradicardia severa y alteraciones de la conducción en dosis excesiva. Se requieren pruebas de función hepática, tiroidea y rayos X de tórax antes de iniciar el tratamiento y cada 6 meses.
Reacciones adversas microdepósitos corneales amarillo-carmelitosos (reversibles al suspender el tratamiento), neuropatía, miopatía, bradicardia, alteraciones de la conducción, fotosensibilidad, hipotiroidismo (tratado con terapia sustitutiva sin suspender amiodarona), hipertiroidismo (suspender temporalmente amiodarona, suele requerir carbimazol), alveolitis pulmonar difusa, neumonitis y fibrosis, alteración de las transaminasas (requiere reducir dosis o suspender uso si se acompaña de daño hepático agudo), ictericia, hepatitis y cirrosis hepática.
Raras: empeoramiento de la visión por neuritis óptica, decoloración de la piel, náuseas, vómito, sabor metálico, temblor, oleadas de calor, sudación, pesadillas, vértigo, cefalea, somnolencia, fatiga, alopecia, parestesia, elevación ligera de la presión intracraneal, impotencia, orquitis y epididimitis, ataxia, erupciones (incluye la dermatitis exfoliativa), hipersensibilidad: vasculitis, trombocitopenia y alteración renal; anemia hemolítica o aplástica; anafilaxia por inyección rápida, así como broncospasmo o apnea en pacientes con insuficiencia respiratoria.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones ocurre semanas o meses después de suspender su uso, por tiempo de vida media prologado. Aumentan depresión miocárdica con: anestésicos locales (bupivacaína, levobupivacaína), antiarrítmicos. Riesgo de arritmias ventriculares con: disopiramida, quinidina, eritromicina parenteral, moxifloxacina, cotrimozaxol, antidepresivos tricíclicos, mizolastina, terfenadina, antimaláricos (cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina, quinina), antipsicóticos que prolongan el QT, así como con sulpiride, haloperidol, fenotiacinas, pimozida, sertindole, tioridacina, nelfinavir, sotalol, dolasetron, tropisetron, pentamidina isetionato. Aumenta riesgo de bradicardia, bloqueo AV y depresión miocardica: β-bloqueadores, diltiazem, verapamilo. Aumenta concentraciones plasmáticas de: flecainida, quinidina, ciclosporina, digoxina, eplerenona, tiroxina (T4). Inhibe metabolismo de: cumarínicos y fenitoína (efectos incrementados). Elevan concentraciones plasmáticas de amiodarona: amprenavir, atazanavir, ritonavir, cimetidina y la disminuye: orlistat. Diuréticos: incrementan toxicidad cardíaca si la hipopotasemia ocurre. Aumenta riesgo de miopatía por sinvastatina y de hipotiroidismo por litio.
Posología adultos: dosis iniciales de 300 mg/día dividida en 3 veces al día por VO durante una semana, reducir a 200 mg/día dividida en 2 veces al día por otra semana, hasta dar una dosis de mantenimiento usual de 200 mg/día, según respuesta del paciente; ocasionalmente para arritmias ventriculares que amenacen la vida se han empleado en un medio hospitalario una dosis de carga de 800 a 1 600 mg/día durante 1-3 semanas y luego reducir gradualmente, hasta llegar a 400 mg/día como dosis de mantenimiento. Niños: recién nacidos: inicialmente por VO. con 5 mg/kg 2 a 3 veces al día durante 7 a 14 días, reducir a dosis de mantenimiento de 5 mg/kg una vez al día. Niños mayores de 1 mes a 12 años: iniciar por VO con 5 a 6,5 mg/kg (máximo 200 mg) 2 a 3 veces al día o 500 mg/m2/día durante 7 a 10 días, reducir a dosis de mantenimiento de 5 a 10 mg/kg una vez al día (o 250 mg/m2/día), máximo 200 mg/día. Niños mayores de 12 años: 200 mg 3 veces al día durante 7 días, reducir a dosis de mantenimiento de 200 mg/día.
Las tabletas se pueden triturar y diluir en agua.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.
Información básica al paciente no exponerse a la luz y proteger la piel con protector solar de amplio espectro contra la luz ultravioleta y la luz visible, por reacción fototóxica. En chóferes automotores pueden ocurrir deslumbramientos a luces nocturnas por toxicidad ocular.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por tarjeta control.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC C01B
Dosis diaria Definida 0,2 g
Precio público 2,00
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389146810
Aprobado en el directorio 2012-10-13 13:27:39
Modificado en el directorio 2012-10-13 13:27:39