mecanismo de acción: tiene efecto relajante directo e inespecífico sobre vasos, corazón y otros músculos lisos. Se ha sugerido que la vasodilatación se relaciona con su capacidad para inhibir la fosfodiesterasa de los nucleótidos cíclicos, acción por la cual se ha usado mucho en experimentación. Es capaz de provocar dilatación arteriolar en la circulación sistémica, coronaria y cerebral. Las dosis elevadas pueden deprimir la conducción nodal A-V e intraventricular, y ocasionar arritmias. Estos efectos directos sobre el miocardio se ven solo después de la administración parenteral de elevadas dosis. Es un espasmolítico miotrópico.
Relaja directamente el tono de varios músculos lisos, especialmente cuando están contraídos de manera espasmódica. El efecto antiespasmódico es directo y no está relacionado con la inervación del músculo. Tiene muy poco efecto en el SNC, aunque altas dosis tienden a provocar sedación y sueño.
En algunas ocasiones puede observarse estimulación de la respiración media, debido a la estimulación de los receptores del cuerpo carotídeo y aórtico.
Debido a sus efectos directos sobre la acción vasodilatadora en los vasos sanguíneos cerebrales, la papaverina incrementa el flujo sanguíneo cerebral y disminuye la resistencia vascular en sujetos sanos; el consumo de oxígeno se mantiene inalterado. Estos efectos sirven para explicar los beneficios reportados en la encefalopatía vascular cerebral.
La papaverina actúa en el corazón para deprimir la conducción y la irritabilidad, y prolongar el período refractario del miocardio. El efecto vasodilatador coronario podría ser un factor adicional de valor terapéutico cuando existen arritmias provocadas por la insuficiencia u oclusión de las arterias coronarias.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | hidrocloruro de papaverina. |
| Composición | cada ampolleta de 2 mL contiene 100 mg de clorhidrato de papaverina. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | su absorción es variable. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 90 %. Su metabolismo es hepático. La vida media es de 0,5 a 2 h, aunque puede llegar a las 24 h. Se elimina por vía renal (en forma de metabolito inactivo). En diálisis: extraíble por hemodiálisis. |
| Indicaciones | estados angiospásticos cerebrales. Espasmos de la fibra muscular lisa del tracto gastrointestinal, biliar y genitourinario. Sin embargo, existe poca evidencia que justifican su uso clínico en estas indicaciones. Disfunción eréctil. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad a la papaverina, bloqueo A-V completo, glaucoma, hipertrofia prostática, íleo paralítico, estenosis pilórica, colitis ulcerosa grave, miastenia gravis, recién nacidos y prematuros. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | Adulto mayor: el riesgo de hipotermia inducida por la papaverina puede incrementarse en este grupo. Angina o infarto de miocardio reciente o ictus reciente, músculo cardíaco deprimido, enfermedades hepáticas. La dosificación de 100 mg es exclusiva para uso IM (por su contenido de propilenglicol como disolvente). |
| Reacciones adversas | ocasionales: náusea, alteraciones gastrointestinales, enrojecimiento de la cara, malestar, cefalea, somnolencia, sedación excesiva, rash cutáneo, sudación, aumento de la frecuencia cardíaca y de la profundidad de la respiración, ligero aumento de la presión arterial, priapismo y otras alteraciones locales después de su aplicación intracavernosa. Raras: hipersensibilidad que se manifiesta por ictericia, eosinofilia y alteraciones de las pruebas de las funciones hepáticas. Trombosis en el sitio de aplicación por vía IV. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | levodopa: disminuye sus efectos terapéuticos. En los fumadores puede interferirse su efecto, ya que la nicotina contrae los vasos sanguíneos. Depresores del sistema nervioso central y morfina: aumenta sus efectos. |
| Posología | adultos: de 30-120 mg por vía IM cada 6 h. Disfunción eréctil: de 2,5 a 30 mg (asociada con fentolamina) en cuerpo cavernoso del pene, se puede administrar hasta 60 mg. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos automotores u operar maquinarias, ya que una disminución de la atención puede originar accidentes. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | solo para programas especiales. Fármaco sujeto a vigilancia nacional al estar incluido en lista de sustancias consideradas de efecto similar a las drogas estupefacientes y sicotrópicas sometidas a control nacional. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | A03B1A |
| Dosis diaria Definida | 0,2 g. |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389628100 |
| Aprobado en el directorio | 2010-12-29 09:45:59 |
| Modificado en el directorio | 2010-12-29 09:45:59 |
Registrarse